Антиметаболиты

!

МЕРКАПТОПУРИН (Mercaptopurinum)

Синонимы: Лейкерен, Леукерин, Леупурин, Пури-Нетол, Исмипур, Меркаленсин, Меркапурин, Микаптин, Онкомеркаптопурина, Паринезол, Нерин, Мукоптин, Меркалеукин.

Фармакологическое действие. Замедляет течение лейкозов (злокачественной опухоли крови, возникающей из бластных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./, и характеризующейся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток). Препарат уменьшает количество незрелых форм клеток крови: гемоцитобластов (клеток костного мозга, из которых развиваются все форменные элементы крови) и лимфобластов (клеток костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты).

Показания к применению. В комплексе с другими лекарственными средствами при остром лейкозе; обострении хронического миелолейкоза, протекающего по типу острого лейкоза (форме рака крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоиитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лейкоциты/, в результате обострения болезни появляющиеся в большом количестве в кровеносном русле). Меркаптопурин, благодаря наличию иммунодепрессивной (подавляющей иммунитет /защитные силы организма/) активности, применяют для лечения ревматоидного артритра (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), волчаночного нефроза (поражения почечной ткани при волчанке), а также псориаза.

Способ применения и дозы. Внутрь ежедневно по 0,002-0,0025 г/кг в 1 или 2 приема, При хорошей переносимости дозу повышают до 0,005 г/кг. Лечение проводят при тщательном клиническом и гематологическом контроле (контроле клеточного состава крови).

Побочное действие. При повышенной чувствительности к препарату наблюдаются тенденция к геморрагиям (кровотечениям) и диспепсические явления (расстройства пищеварения). Токсическое (повреждающее действие) препарата на организм проявляется в угнетении кроветворения (лейкопения /пониженное содержание лейкоцитов в крови/, тромбоцитопения /уменьшение числа тромбоцитов в крови/, ретикулоцитопения /уменьшение содержания эритроцитов в крови/).

Противопоказания. Заболевания, сопровождающиеся нарушением функции печени и почек.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05' г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

МЕТОТРЕКСАТ (Methotrexatum)

Синонимы: Абифрексат, А-метоптерин, Антифолан, Фолекс, Метиламиноптерин, Мексат, МТХ, Триксан, Метоптерин, Амезоптерин и др.

Фармакологическое действие. По химической структуре метотрексат близок к кислоте фолиевой

и является ее антиметаболитом-антагонистом (веществом, близким к естественным продуктам обмена веществ, но оказывающим противоположное действие). В связи с антифолиевым эффектом препарат подавляет клеточный митоз (деление клеток), рост активно пролиферируюших (растущих) тканей, в том числе костного мозга, тормозит рост злокачественных новообразований.

Показания к применению. Назначают метотрексат и его натриевую соль самостоятельно или в комбинированной химиотерапии при остром лимфобластном и миелобластном лейкозе (опухолях кроветворных клеток, возникших из клеток костного мозга /лимфобластов и миелобластов); в поздних стадиях хронического миелолейкоза (рака крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови -лейкоциты/); при лимфосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из незрелых лимфоидных клеток); при комбинированной химиотерапии у больных раком молочной железы, легкого, яичников. В повышенных дозах (под прикрытием кальция фолината) применяют также при остеогенной саркоме (злокачественной опухоли, возникающей из остеобластов /клеток кости/; опухоли Юинга (злокачественной опухоли костной ткани); саркоме мягких тканей (злокачественной опухоли, развивающейся в соединительной ткани, подкожной клетчатке или мышцах); хориокарциноме матки (раке матки, возникшем из клеток наружного слоя зародыша /трофобластов/).

Способ применения и дозы. Внутрь назначают метотрексат в виде таблеток,

При комплексной терапии лейкозов назначают взрослым по 0,03 г (30 мг) 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза для детей -0,02 г (20 мг) на 1 м2 поверхности тела. Курс лечения - 2 нед. При интенсивном курсе назначают взрослым по 0,02-0,025 г (20-25 мг) ежедневно в течение 5 дней. Перерывы между курсами - 2-3 нед.

При хориокарциноме матки назначают по 0,05 г (50 мг) 1 раз в 5 дней. На курс лечения -0,3-0,4 г. Курсы повторяют с перерывами не менее 1 мес. Назначают также в более высоких дозах: по 15-30 мг ежедневно в течение 5 дней с перерывами 1-2 нед.

Натриевую соль метотрексатп вводят внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно) или в спинномозговой канал. Содержимое ампулы растворяют в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида,

Взрослым при лейкозах назначают натриевую соль метотрексата парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт) обычно в дозе 0,01-0,03 г; суточная доза - 0,03 г (30 мг). Вводят 1 или 2 раза в неделю или 1 раз в 4 дня. Детям в возрасте до 7 лет вводят парентерально в разовой и суточной дозе 0,003-0,005 г (3-5 мг), 7-14 лет - 0,005-0,015 г (5-15 мг); на курс лечения вводят детям в возрасте до 7 лет 0,009-0,015 г (9-15 мг), 7-14 лет - 0,015-0,045 г (15-45 мг).

При хориокарциноме матки применяют натриевую соль метотрексата внутримышечно или внутривенно в разовой дозе 0,02 г (20 мг) ежедневно в течение 5 дней. Курсы повторяют 2-4 раза при первичном лечении с интервалами 2-4 нед., при поддерживающей терапии - 1-2 раза.

Суммарные дозы метотрексата и его натриевой соли составляют 0,2-0,4 г (200-400 мг) для ранее не леченных больных и 0,1-0,2 г для больных, которым проводили поддерживающую терапию.

При нейролейкозе (менингеальной лейкемии -поражении головного мозга, возникающем при раке крови), вводят натриевую роль метотрексата в спинномозговой канал (0,25% раствор в разовой дозе 0,005-0,01 г или 10 мг на 1 м2 поверхности тела с интервалами 3-4 дня).

При тяжелых формах заболеваний и в случаях, Когда обычные дозы метотрексата недостаточно эффективны, например, при остеосаркоме '(злокачественной опухоли,

возникающей из остеобластов /клеток кости/), метотрексат и его натриевую роль применяют иногда в повышенных дозах. Такая терапия стала возможной в связи с обнаружением антидотных свойств (свойств противоядия) у кальция фолината, уменьшающего токсические эффекты (повреждающее воздействие) метотрексата без существенного снижения противоопухолевой активности.

При применении метотрексата натриевой соли в повышенных дозах растворяют содержимое ампулы (0,05 или 0,1 г препарата) в 40 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводят капельно в течение 3-4 ч взрослым в дозах от 200 мг/м2 1 раз в неделю. Курс лечения -от 1 до 3 введений. Повторные курсы возможны через 3-4 нед.

Во время лечения метотрексатом в повышенных дозах необходимо следить за рН (показателем кислотнощелочного состояния мочи); в день введения и в последующие 2-3 дня реакция мочи должна быть щелочной. Это достигается внутривенным капельным введением смеси, состоящей из 40 мл 4,2% раствора натрия гидрокарбоната и 400-800 мл изотонического раствора натрия хлорида, накануне, в день лечения и в последующие 2-3 дня. Метотрексат в повышенных и высоких дозах необходимо вводить в сочетании с дополнительной гидратацией - введением жидкости - (до 2 л жидкости в сутки - раствор Рингера, 5% раствор глюкозы с добавлением панангина или 20 мл 10% раствора калия хлорида). Метотрексат в разовой дозе 2 г и выше вводят под контролем содержания препарата в сыворотке крови.

Препарат эффективен также при ангиоретикулезе Копоши (болезни, вызванной неясными причинами и характеризующейся разрастанием сосудов, образующим множественные полости различной формы и величины), грибовидном микозе (форме рака кожи) и некоторых других дерматозах (кожных болезнях),

Метотрексат применяют также при лечении псориаза. Обычно назначают по 2,5-5,0 мг внутрь 2-3 раза в день 1 раз в неделю; иногда назначают в дозе 2,5 мг 3-4 раза в день курсами 5-7 дней с 3-днсвными перерывами. Применяют также метотрексат в комплексной терапии псориаза в сочетании с пирогеналом.

В последние годы предложено применять метотрексат в качестве одного из "базисных" (основных) средств в комплексной терапии рсвматоидного артрита (инфскиионно-оллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов). Применяют перорально (через рот) или парентерально в дозах 5,0-7,5-15,0 мг 1 раз в неделю (с интервалами 12-24 ч между приемами отдельных доз). Курс лечения - 18 мес.

В период лечения метотрексатом необходимо проводить исследование содержания в крови лейкоцитов и тромбоцитов 3 раза в неделю, а по окончании лечения - 1 раз в течение месяца.

Одновременно с метотрексатом не следует назначать антикоагулянты, салииилаты и препараты, которые могут угнетать кроветворение - сульфаниламиды и др.

Побочное действие. Во всех случаях применения метотрексата следует учитывать, что препарат может вызывать побочные явления: тошноту, диарею (понос), стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), а при более длительном применении - язвенные поражения слизистой оболочки полости рта с кровочетениями, выпадение волос, тромбоцитопению (уменьшение числа тромбоцитов в крови) с общей кровоточивостью, анемию (снижение содержания гемоглобина в крови). Возможно присоединение вторичной инфекции; возможны токсический гепатит (воспаление ткани печени), поражение почек и др.

Применяют препарат под тщательным врачебным наблюдением.

Противопоказания. Препарат противопоказан при беременности, заболеваниях печени и почек, костного мозга.

Формы выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 50 штук в ампулах (для инъекций) по 0,005; 0,05 и 0,1 г.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ТИОГУАНИН (Thioguaninum)

Синонимы: Ланвис.

Фармакологическое действие. По механизму противоопухолевого действия близок к меркаптопурину.

Подобно меркаптопурину является антиметаболитом (веществом, близким к естественным продуктам обмена веществ, но оказывающим противоположное действие) пуринов.

Показания к применению. Применяют преимущественно в комбинированной терапии острых и хронических лейкозов (злокачественной опухоли крови, возникающей из властных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./, и характеризующейся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток). Особенно эффективен в комбинации с цитарабином и преднизолоном при острых и хронических миелолейкозах (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лейкоциты/) в предбластной стадии (предшествующей выбросу незрелых клеток костного мозга в кровеносное русло) и при властном кризе (резком ухудшении состояния, вызванном значительным увеличением содержания в кровеносном русле незрелых клеток крови). Может применяться также в комбинации с противоопухолевыми антибиотиками.

Способ применения и дозы. Принимают внутрь ежедневно по 2-3 мг/кг (суточная доза не более 3 мг/кг). Длительность курса лечения - от 5 до 30 дней в зависимости от режима применения, эффективности, переносимости. При комбинированной терапии (с цитарабином, антибиотиками) суточная доза составляет 2-2,5 мг/кг; курс лечения 5 дней.

Побочное действие. При применении тиогуанина возможны такие же побочные явления, как при назначении меркаптопурина. Во время приема тиогуанина и после окончания лечения (в течение 2 нед.) необходимо не реже 1 раза в 2 нед. контролировать показатели периферической крови и костномозгового кроветворения. Не реже 1 раза в неделю исследуют функцию печени.

Противопоказания. Такие же, как для меркаптопурина.

Форма выпуска. Таблетки по 0,04 г (40 мг) в банках темного стекла по 50 штук или в пленке поливинилхлоридной.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ФОПУРИН (Phopurinum) Фармакологическое действие. Обладает противоопухолевой активностью и, в частности, способен подавлять лейкозный процесс (процесс развития рака крови). В организме метаболизируется (претерпевает превращения) с образованием вещества, обладающего свойствами антиметаболита аденина (вещества, близкого к естественным продуктам обмена веществ, но оказывающего противоположное действие) и способного тормозить развитие опухолевого процесса. Достоинством фопурина при лечении острых процессов является парентеральный (минуя желудочно-кишечный тракт) путь введения, обеспечивающий более быстрое наступление терапевтического эффекта.

Показания к применению. Острый лейкоз (злокачественная опухоль, возникающая из бластных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./, и характеризующаяся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток): хронический миелолейкоз (рак крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лейкоциты/); кожные ретикулезы (кожные проявления гемобластозов - злокачественной опухоли, развившейся из кроветворных клеток) и ретинобластома (злокачественная опухоль сетчатки глаза).

Способ применения и дозы. Препарат вводят внутривенно или внутримышечно. Непосредственно перед применением содержимое ампулы (40 мг препарата) растворяют в изотоническом растворе хлорида натрия, воде для инъекций или 0,5% растворе новокаина (при внутримышечном введении). Фопурин растворяется медленно. В момент внутривенного введения препарата и в течение 1-1'/2 ч после него больной должен находиться в горизонтальном положении (возможность ортостатической гипотонии - резкого падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).

При остром лейкозе вводят ежедневно по 40-120 мг в зависимости от переносимости. Начинают лечение с 40 мг и при хорошей переносимости дозу увеличивают до 60, 80, 100 или 120 мг (обычно 1,2-1,5 мг/кг). Курсовая доза составляет 1-3 г. Детям с острым лейкозом препарат назначают по 5-30 мг 1 раз в сутки. В течение курса лечения производят 20-40 инъекций (500-700 мг препарата).

При кожных ретикулезах фопурин назначают ежедневно в нарастающих дозах - 20, 40, 60, 80, 100 и 120 мг (внутримышечное введение допустимо только до 60 мг, введение препарата в более высоких дозах сопровождается болезненностью в месте инъекции). Курсовая доза составляет 1,5-3 г.

При ретинобластоме фопурин вводят внутримышечно 1 раз в день в первоначальной суточной дозе 5 мг/кг в течение 5 дней. В дальнейшем при хорошей переносимости дозу увеличивают каждые 5 дней на 5 мг, но не более чем до 40 мг на инъекцию. В течение курса лечения производят 10-60 инъекций.

В случае необходимости при всех упомянутых заболеваниях проводят повторные курсы лечения.

Побочное действие. Возможны головная боль, головокружение, умеренные диспепсические явления (расстройства пищеварения), сонливость, ощущение жжения, тяжести и тепла в конечностях, чувство опьянения, онемения кожи в области спины, аллергические явления, ортостатическая гипотония. При повышенной чувствительности больных или при передозировке фопурина возможно угнетение кроветворения: лейкопения (пониженное содержание лейкоцитов в крови) и тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). В этом случае проводят соответствующие мероприятия, направленные на стимуляцию гемопоэза (кроветворения).

Противопоказания. Заболевания печени и почек с нарушением их функции, резко выраженные лейкопения и тромбоцитопения, терминальное состояние (состояние организма, предшествующее смерти).

Форма выпуска. В лиофилизированной форме в ампулах по 0,04 г в упаковке по 10 ампул.

Условия хранения. Список А. В завишенном от света месте при температуре не выше +10 "С.

ФТОРАФУР (Phthorafurum)

Синонимы: Тегафур, Цитофур, Флуорофур, Фторал, Фурафлуор, Футрафул, Ламар, Лифрил, Лунацин, Синофлурол, Сунфурал, Торафурин, Утефос, Тегафурм и др.

Фармакологическое действие. Противоопухолевое действие фторафура обусловлено фторурацилом,

высвобождающимся в организме в результате его метаболизма (реакций превращения в организме). По сравнению с фторурацилом фторафур лучше переносится больными. На кроветворение действует подобно фторурацилу, вызывая в больших дозах лейкопению (пониженное содержание лейкоцитов в крови), тромбоцитопению (уменьшение числа тромбоцитов в крови), анемию (снижение содержания гемоглобина в крови). При приеме внутрь фторафур быстро всасывается.

Показания к применению. Применяют при злокачественных опухолях желудка, толстой, ситовидной и прямой кишки, раке молочной железы, при ретикулезе кожи (прогрессирующем разрастании ретикулярных /сетчатых/ клеток кожи), а также при диффузных нейродермитах (/почесухе обыкновенной/ зудяшем заболевании кожи, располагающемся симметрично на сгибательной поверхности конечностей, лица, половых органов) и эндогенных увеитах (воспалении сосудистой оболочки глазного яблока).

Способ применения и дозы. Раствор натриевой соли вводят внутривенно ежедневно 1-2 раза в сутки с интервалом между введениями 12 ч. Суточная доза составляет обычно 30 мг/кг, но не более 2 г. Обшая доза на курс лечения - 30-40 г.

Внутрь назначают фоторафур в капсулах. Суточная доза - 1,6-2,0 г (30 мг/кг) в 2 приема с промежутком 12 ч. Доза на курс лечения - 40-60 г. При необходимости проводят через 1,5-2 мес. повторные курсы.

При кожных лимфомах и нейродермите вводят фторафур внутривенно по 0,4 г (10 мл 4% раствора) 1 раз в день. Курс лечения - 10-15 введений (всего от 4 до 6 г препарата).

При эндогенных увеитах применяют 4% раствор методом ванночкового фонофореза (способ введения через неповрежденную кожу или слизистые посредством ультразвука). Курс лечения - 10-15 ежедневных процедур по 5 мин. Лечение проводят 2-3 раза в год.

Побочное действие. При длительном применении фторафура и его натриевой соли и при повышенной чувствительности больного возможно возникновение тошноты, рвоты, стоматита (воспаления слизистой оболочки полости рта), диареи (поноса), лейкопении, тромбоцитопении. Лечение должно проводиться под контролем состояния кроветворения.

В случае нарушений процессов кроветворения вливают 100-125 мл крови 2-3 раза в неделю.

При внутривенном введении препарата возможно головокружение. Во избежание этого рекомендуется производить вливание фторафура при положении больного лежа.

Противопоказания. Препарат противопоказан при уровне лейкоцитов ниже 3*109/л и тромбоцитов ниже 100*109/1, в терминальных стадиях болезни (при состоянии организма, предшествующем смерти), при заболеваниях печени и почек, при острых профузных (обильных) кровотечениях, резко выраженных анемиях. Применение препарата допускается не ранее чем через месяц после предшествующего лучевого или химиотерапевтического лечения.

Применение фторафура методом фонофореза противопоказано при гитотензии глаза (понижении внутриглазного давления), отслойке сетчатки и заболеваниях, при которых исключается лечение ультразвуком.

Формы выпуска. 4% раствор натриевой соли в ампулах по 10 мл (0,4 г в ампуле); желатиновые капсулы, содержащие по 0,4 г фторафура, в упаковке по 100 капсул.

Условия хранения. Список А. В зашишенном от света месте.

ФТОРУРАЦИЛ (Phthoruracilum)

Синонимы: Флуоро-Урацил, Эфодис, Эфундекс, Эфу-рикс, Флуороплекс, Флурацил, Флурил, Квероплекс, Тимазин, Эфудикс.

Фармакологическое действие. Фторурацил относится к группе антиметаболитов нуклеинового обмена (веществ,

близких к естественным продуктам обмена веществ, но оказывающих противоположное действие). В отличие от многих противоопухолевых препаратов эффективен при опухолях желудочно-кишечного тракта. Относительно высокотоксичен (оказывает выраженное повреждающее воздействие), особенно сильно нарушает функции костного мозга и желудочно-кишечного тракта.

Показания к применению. Иноперабельные (не поддающиеся хирургическому лечению) формы, рецидивы (повторное появление рака желудка) и метастазы рака желудка (новые опухоли, появившиеся в других органах и тканях в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли в желудке); опухоли различных отделов толстой кишки и поджелудочной железы.

Способ применения и дозы. Внутривернно (медленно) ежедневно по 10-15 мг/кг в день до появления побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (понос, рвота и др.). Иногда препарат вводят в тех же дозах ежедневно в течение 4 дней и при отсутствии побочных реакций через день: на 6-й, 8-й, 10-й и 12-й день по 5-7,5 мг/кг. Курс лечения - 12 дней (3-7 г), суточная доза - не более 1 г. При хорошей переносимости через 4-6 нед. курс лечения повторяют. Для улучшения переносимости фторурацила больным иногда назначают кальция фолинат.

Побочное действие. Лейкопения (пониженное содержание лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), тошнота, рвота, понос, язвенный стоматит (воспаление с образованием язв слизистой оболочки полости рта), язвенные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, алопеция (полное или частичное выпадение волос).

Противопоказания. Терминальные стадии заболевания (состояние организма, предшествующее смерти), кахексия (крайняя степень истощения), лейкопения (ниже 3"109/л), тромбоцитопения (ниже 100*109/л), тяжелые поражения печени и почек. Не следует вводить препарат ранее чем через 3-4 нед. после сложных хирургических вмешательств и ранее чем через 1 мес. после лучевой терапии и лечения другими противоопухолевыми препаратами, а также при обширных метастазах в костный мозг.

Форма выпуска. В ампулах по 5 мл 5% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ЦИТАРАБИН (Citarabinum)

Синонимы: Цитозар, Алексан, Арацитидин, Цитозинарабинозид, Ара-C, Цитрарабин, Арабиназил, Цитозин.

Фармакологическое действие. Относится к группе антиметаболитов пиримидинового обмена (веществ, близких к естественным продуктам обмена веществ, но оказывающих противоположное действие), и обладает противолейкозной (направленной на лечение опухолей крови) активностью. Его биохимический механизм действия связан с ингибированием биосинтеза ДНК (подавлением образования элементов ядра клетки, ответственных за перенос наследственной информации). Противолейкозную активность препарат приобретает после его фосфорилирования, протекающего в миелобластах (клетках костного мозга, из которых развиваются лейкоциты), лимфобластах (клетках костного мозга, из которых развиваются лимфоциты), и клетках крови: лимфоцитах, в меньшей степени в гранулоцитах, эритроцитах, тромбоцитах. Угнетает костномозговое кроветворение.

Показания к применению. Острые лейкозы (злокачественные опухоли крови, возникающие из бластных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./ и характеризующиеся

появлении в кровеносном русле этих незрелых клеток), преимущественно нелимфобластные формы; бластные кризы (резкое ухудшение состояния, вызванное значительным увеличением содержания в кровеносном русле незрелых клеток крови) хронического миелолейкоза (рака крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лейкоциты/).

Способ применения и дозы. Вводят внутривенно (капельно или медленно струйно), подкожно или интратекально (интралюмбально - в спинномозговой канал). Суточная доза цитарабина составляет 100 мг/м2, курсовая доза при всех путях введения - 500-1000 мг. У больных пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения применяют 50-75 мг/м2.

Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют изотоническим раствором хлорида натрия или водой для инъекций (для внутривенного введения в 400 мл, для подкожного и интратекального в 1 мл). Внутривенно суточную дозу (100 мг/м2) вводят в виде двух капельных трансфузий (капельных введений) медленно (3 ч) с интервалом 10 ч. Суточную дозу препарата можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии в течение 24 ч. Под кожу вводят по 20 мг/м2 2-3 раза в сутки. Цитарабин назначают ежедневно в течение 4-7 дней (максимально 10 дней).

Интратекально для профилактики нейролейкозов (поражений головного мозга, возникающих при раке крови) препарат вводят 1 раз в 3 дня в течение 15 дней в однократной дозе 20 мг/м2, обычно в сочетании с метотрексатом в дозе 12,5 мг/м2. Для определения индивидуальной переносимости препарата в этих случаях можно постепенно повышать разовую дозу с 3 мг/м2 до 20 мг/м^. Проводят 4-7 курсов. Интервалы между курсами 10-14 дней.

Цитарабин применяют самостоятельно или в комбинации с другими цитостатическими (препятствующими росту клеток) средствами: циклофосфаном, винкристином, L-аспарагиназой, рубомицином, карминомицином и преднизолоном.

Лечение проводят под контролем числа лейкоцитов в периферической крови (ежедневно или через день), функции костного мозга (до и после каждого курса терапии), печени (не реже одного раза в неделю), выделительной функции почек (до начала и после окончания курса терапии).

Побочное действие. Возможны: лейкопения (пониженное содержание лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), мегалобластоз (разрастание клеток костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови), тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, диарея (понос), воспаление и изъязвление слизистой оболочки полости рта, тромбофлебиты (воспаление стенки вен с их закупоркой), нарушение функции печени, реже - почек. В этом случае следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость препарата, угнетение костного мозга, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность.

Форма выпуска. Лиофилизированный (обезвоженный путем замораживания в вакууме) порошок по 0,1 г во флаконах в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. При температуре не выше +5 °С.

Версия для печати

Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача.

О проекте Контакты