Главная Медицинская энциклопедия Лекарственные препараты Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

Антибиотики группы стрептомицина

АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ СТРЕПТОМИЦИНА

ПАСОМИЦИН (Pasomyciniun)

Синонимы: Стрептопас.

Фармакологическое действие. Спектр антибактериального действия подобен стрептомицину. Внутримышечное введение 0,5-1 г пасомицина обеспечивает больший уровень стрептомицина и ПАСК в сыворотке крови и тканях организма, чем при раздельном введении разовых доз стрептомицина внутримышечно, а ПАСК внутрь. Малотоксичен, не кумулирует (не накапливается), из организма выводится почками.

Показания к применению. Различные формы туберкулеза; неспецифические пневмонии (воспаление легких); гнойные процессы, вызванные чувствительными к препарату возбудителями.

Способ применения и дозы. Внутримышечно по 1 г в сутки в 2-3 мл 0,25-0,5% раствора новокаина или дистилированной воды для инъекций.

При плохой переносимости внутримышечных инъекций вводят по 0,5 г в сутки с дополнительным приемом ПАСК (6 г) внутрь.

Детям до 1 года назначают по 0,1 г; 1-3 лет - по 0,2-0,25 г; 3-7 лет - по 0,25-0,3 г; 7-12 лет - по 0,3-0,5 г в сутки.

Раствор пасомицина можно вводить также в свищевые ходы (образующиеся в результате заболевания каналы, соединяющие полости тела или полые органы с внешней средой или между собой) и плевральную полость (полость между оболочками легких) - 0,25-0,5 г.

Побочное действие и противопоказания те же, что и у стрептомицина.

Форма выпуска. Во флаконах по 0,5 г (500 000 ЕД) в комплекте с раствором новокаина 0,5% по 3 мл в ампуле.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СТРЕПТОСАЛЮЗИД (Streptosaluziduni)

Фармакологическое действие. Препарат обладает антибактериальной активностью в отношении микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза), чувствительных к стрептомицину и препаратам группы изониазида.

Показания к применению. Туберкулез (различные формы и локализация).

Способ применения и дозы. Применяют внутримышечно, интратрахеально (в полость трахеи) и ингаляционно.

Растворы для внутримышечных инъекций готовят в асептических (стерильных) условиях непосредственно перед применением. Во флакон с препаратом вводят 2% раствор новокаина - по 1 мл на 0,5 г стрептосалюзида. Средняя суточная доза для взрослых - 1 г. В первый день дают 0,5 г; при хорошей переносимости дозу увеличивают до 1 г (однократно или по 0,5 г 2 раза в сутки).

Детям вводят меньшие дозы в соответствии с возрастом и массой тела.

Раствор стрептосалюзида должен быть использован в первый час после приготовления.

Для интратрахеального введения при туберкулезных поражениях бронхов и гортани растворяют 0,5 г препарата в 2 мл, а для ингаляций - в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Побочное действие. При применении препарата могут наблюдаться такие же побочные явления, как при назначении стрептомицина и препаратов группы изониазида.

Наиболее серьезными осложениями являются поражение VIIIпары черепных нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства и наружения слуха (ототоксичность). При длительном применении больших доз может развиться глухота.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, органические поражения VIIIпары черепно-мозговых нервов, печени, почек, тяжелые формы гипертонической болезни (стойкий подъем артериального давления), недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Препарат несовместим с флоримицином, неомицином, канамицином, гентамицином, мономицином.

Форма выпуска. В герметически укупоренных флаконах по 0,5 и 1 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СТРЕПТОМИЦИНА СУЛЬФАТ (Streptomycin! sulfas)

Синонимы: Стрептомицин, Ампистреп, Диплостреп, Эндостреп, Стрептолин, Стрепсульфат, Стрицин, Стризолин и др.

Стрептомицин - антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomycesglobisporusstreptomyciniили других родственных микроорганизмов.

Фармакологическое действие. Стрептомицина сульфат обладает широким спектром антимикробного действия. Антибиотик активен в отношении микобактерий туберкулеза, а также большинства грамотрицательных (кишечная палочка, палочка Фридлендера, палочка инфлюэнцы, возбудители чумы, туляремии, бруцеллеза) и некоторых грамположительных (стафилококки) микроорганизмов; менее активен в отношении стрептококков, пневмококков. Не действует на анаэробы (бактерии, способные существовать в отсутствии кислорода), риккетсии (род микроорганизмов, вызывающих ряд инфекционных заболеваний) и вирусы.

Действует стрептомицин бактерицидно (уничтожает бактерии). Эффект связан с подавлением синтеза белка на уровне рибосом (структурных образований клетки) в микробной клетке.

При приеме внутрь стрептомицин плохо всасывается и почти полностью выводится через кишечник. При

внутримышечном введении всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 ч. После однократного введения терапевтической дозы сохраняется в крови в течение 6-8 ч. Выводится из организма главным образом почками. При нормальной выделительной функции почек в организме не накапливается при повторном введении. Однако при нарушении функции почек выделение замедляется, концентрация в организме повышается и могут развиться побочные (ней-ротоксические /повреждающее воздействие на нервную систему/) явления.

Показания к применению.Стрептомицина сульфат применяют в качестве основного противотуберкулезного препарата для лечения главным образом впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. Пациентам, ранее получавшим стрептомицин, препарат целесообразно назначать после лабораторного определения чувствительности к нему выделяемых больным микобактерий (палочек Коха - бактерий, вызывающий туберкулез).

Назначают также стрептомицина сульфат при гнойно-воспалительных процессах различной локализации, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии (воспалении легких), вызванной клебсиеллами (видом бактерий) - в комбинации с левомицетином; при чуме и туляремии - в комбинации с тетрациклином; бруцеллезе (инфекционном заболевании, передающемся человеку, как правило, от сельскохозяйственных животных) и эндокардите (воспалении внутренней оболочки сердца) - в сочетании с другими антибиотиками.

Способ применения и дозы. Применяют стрептомицина сульфат внутримышечно, а также в виде аэрозолей, интратрахеально (в полость трахеи), внутрикавернозно (в полость, образовавшуюся вследствие омертвения ткани) - у взрослых.

При внутримышечном введении разовая доза для взрослых 0,5-1,0 г, суточная - 1 г. Высшая суточная доза - 2г. Больным с массой тела менее 50 кг и лицам старше 60 лет вводят обычно не более 0,75 г в сутки. Суточная доза для детей и подростков 15-20 мг на 1 кг массы тела, но не более 0,5 г в сутки детям и 1 г - подросткам.

При лечении туберкулеза суточную дозу обычно вводят однократно, при плохой переносимости ее можно разделить на 2 введения. Длительность лечения зависит от формы и фазы заболевания (3 мес. и более).

При лечении туберкулеза назначают стрептомицина сульфат в комбинации с рифампицином, изониазидом и другими противотуберкулезными препаратами, за исключением канамицина и флоримицина.

При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии (причины) суточную дозу вводят в 3-4 приема с интервалом 6-8 ч. Продолжительность лечения - 7-10 дней (не должна превышать 14 дней).

Для внутримышечного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций, изотоническом растворе натрия хлорида или 0,25-0,5% растворе новокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Раствор готовят перед употреблением.

У больных с нарушенной выделительной функцией почек суточная доза стрептомицина сульфата должна быть уменьшена. Так, при клиренсе эндогенного креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина) от 50 до 60 мл/мин она не должна превышать 0,5 г, от 40 до 50 мл/мин - не более 0,4 г.

Интратрахеально взрослым вводят по 0,5-1,0 г в 5-7 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина 2-3 раза и более в неделю. Для применения в виде аэрозолей взрослым 0,5-1,0 г стрептомицина

сульфата растворяют в 4-5 мл (при тепловлажной ингаляции в 25-100 мл) изотонического раствора натрия хлорида; детям назначают те же дозы, что и при внутримышечном введении.

Внутрикавернозно препарат вводят путем инсуффляции (введения порошкообразных лекарственных средств с помощью порошковдувателя) в виде мелкодисперсного (сильноизмельченного) порошка и инсталляций (введения каплями) 10% раствора в условиях хирургического стационара (больницы) 1 раз в сутки в дозе не более 1 г (суммарно) независимо от числа каверн и способа введения.

У больных с гипертонической болезнью (стойким повышением артериального давления) и ишемической болезнью сердца лечение начинают независимо от пути введения с уменьшенных (до 0,25 г) доз. При хорошей переносимости дозы могут быть увеличены до обычных.

Побочное действие. При лечении стрептомицином (и его производными) могут наблюдаться различные токсические и аллергические реакции: лекарственная лихорадка (резкое повышение температуры тела), дерматит (воспаление кожи) и другие аллергические явления, головокружение, головная боль, сердцебиение, альбуминурия (белок в моче), гематурия (кровь в моче), в связи с подавлением микрофлоры кишечника может появиться понос. Наиболее серьезными осложнениями являются поражение VIIIпары черепных нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства и нарушения слуха (ототок-сичность). При длительном применении больших доз может развиться глухота.

Лечение стрептомицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением; до и систематически в процессе лечения необходимо следить за функцией VIIIпары черепных нервов, вестибулярного (структур мозга, ответственных за координацию движения) и слухового аппаратов, функцией почек, формулой крови.

При нейротоксических осложнениях (головная боль, парестезии /чувство онемения в конечностях/, нарушение слуха) препарат отменяют и проводят симптоматическую (лечение, направленное на улучшение состояния больного, но не влияющее на непосредственную причину заболевания) и патогенетическую терапию (лечение, направленное на причину, вызвавшую болезнь), в частности, назначают кальция пантотенат, тиамин, пиридоксин, пиридоксальфосфат. При возникновении аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую (предупреждающую или тормозящую аллергические реакции) терапию. При появлении признаков анафилактического (аллергического) шока должны быть приняты меры для выведения больного из этого состояния.

Редким, но серьезным осложнением при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении является блокада нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания, особенно у больных с нервно-мышечными заболеваниями (например, миастенией /мышечной слабостью/) или в послеоперационном периоде на фоне остаточного действия недеполяризующих мышечной релаксантов. При первых признаках нарушения нервно-мышечной проводимости следует ввести внутривенно кальция хлорид и подкожно прозерин. При развитии апноэ (временной остановке дыхания) больного переводят на искусственную вентиляцию легких.

Противопоказания. Заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с воспалением VI11 пары черепных нервов и развившиеся после перенесенного отоневрита (заболевания внутреннего уха); тяжелые формы сердечно-сосудистой недостаточность (IIIстадия) и почечной недостаточности; нарушения мозгового кровообращения; облитерирующий эндартериит (воспаление

внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета); повышенная чувствительность к стрептомицину; миастения.

Стрептомицина сульфат нельзя принимать одновременно с антибиотиками, оказывающими ототоксическое действие (повреждающее воздействие на органы слуха) такими, как канамицин, флоримииин, ристомицин, гентамицин, мономицин,- а также с фуросемидом и курареподобными (расслабляющими скелетные мышцы) препаратами.

Недопустимо смешивание стрептомицина сульфата в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами.

Детям грудного возраста и беременным препарат назначают только по жизненным показаниям.

Внутрикавернозное (в полость, образовавшуюся вследствие омертвения ткани) введение противопоказано при незарашении плевральной полости (полости между оболочками легких) в месте введения катетера (полой трубки для введения лекарственных средств) и прикорневой локализации каверн (локализованных у корней легких - области расположения наиболее крупных бронхов).

Форма выпуска. Во флаконах по 0.25; 0,5 и 1 г.

Условия хранения. Список Б. При температуре не выше +25 'С.

СТРЕПТОМИЦИН-ХЛОРКАЛЬЦИЕВЫЙ КОМПЛЕКС (Streptomycin! etCalciichloridum)

Синонимы: Стрептомицин-кальций хлористый.

Фармакологическое действие. По механизму действия близок к стрептомицину.

Показания к применению. Применяют в редких случаях (при тяжелых формах, по жизненным показаниям) при туберкулезном менингите (воспалении оболочек мозга) и менингите, вызванном другими чувствительными к

стрептомицину микроорганизмами (бактерии кишечной и паратифозной групп, синегнойная палочка и др.).

Способ применения и дозы. Препарат можно вводить внутримышечно и эндолюмбально (в спинномозговой канал). При внутримышечном введении средняя суточная доза для взрослых -0,5-1,0 г.

Высшая суточная доза - 2г. Для больных с массой тела менее 50 кг и лиц старше 60 лет суточная доза не должна превышать 0,75 г. Суточная доза для детей до 3 мес. 0,01 г/кг, от 3 до 6 мес. - 0,015 г/кг, от 6 мес. до 14 лет - 0,02 г/кг (не более 1 г в сутки). Для внутримышечных инъекций препарат растворяют в 2-3 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной дозы для инъекций, или 0,25-0,5% раствора новокаина. Суточную дозу вводят в 1-2 приема в ягодичную мышцу.

При менингите вводят эндолюмбально 1 раз в сутки (всего 5-10 введений) взрослым -по 0,075-0,15 г, детям до 3 лет - 0,01-0,015 г, от 3 до 7 лет - 0,015-0,025 г, от 7 до 14 лет - 0,03-0,05 г. Растворы готовят extempore(перед употреблением) на стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида в объеме 2-3 мл.

Побочное действие. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением; необходимо до и в процессе лечения следить за состоянием VIIIпары черепных нервов, вестибулярного (структур мозга, ответственных за координацию движений) и слухового аппарата, функцией почек, формулой крови. При заболеваниях почек (острый нефрит - воспаление почки) следует соблюдать осторожность в связи с возможной задержкой выведения препарата из организма.

При введении препарата в спинномозговой канат могут возникнуть изменения в оболочках мозга.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к стрептомицину, поражения VIIIпары черепных нервов.

Форма выпуска. Во флаконах по 0,1; 0,2 и 0,5 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом помещении при комнатной температуре.