Главная Медицинская энциклопедия Лекарственные препараты Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

Производные 8-оксихионолина

ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИОНОЛИНА

ИНТЕСТОПАН (Intestopanum)

Фармакологическое действие. Препарат обладает антибактериальной и антипротозойной (подавляющей жизнедеятельность простейших организмов) активностью и близок по механизму действия к хлорхинальдолу.

Показания к применению. Применяют при острых и хронических энтероколитах (воспалении тонкой и толстой кишки), амебной и бациллярной дизентерии, гнилостной диспепсии (расстройстве пищеварения).

Способ применения и дозы. Назначают при острых расстройствах пищеварения взрослым по 1-2 таблетки 4-6 раз в день, максимально в течение 10 дней. В хронических случаях - по 1-2 таблетки 3 раза вдень. Детям до 2 лет - по !/4 таблетки на 1 кг массы тела в день в 3-4 приема, старше 2 лет - по 1-2 таблетки 2-4 раза в день. Таблетки измельчают, запивают молоком или водой.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, боли в животе, сердцебиение, кожные высыпания, головная боль. Периферические невропатии (множественные поражение периферических нервов), миелопатии (невоспалительные заболевания спинного мозга, повреждение зрительного нерва).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату и другим производным 8-оксихинолина (хинозол, нитроксолин и др.), наличие в анамнезе (истории болезни) указаний на аллергические реакции, тяжелые болезни печени и почек, заболевания зрительного нерва, поражения периферической нервной системы. Следует учитывать содержание в интестопане брома.

Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

НИТРОКСОЛИН (Nitroxolinum)

Синонимы: 5-Нитрокс, 5-НОК, Нибиол, Никинол, Никопет, Ниурон, Ноксибиол, Ноксин, Уритрол и др.

Фармакологическое действие. Оказывает антибактериальное действие на грамположительные и грамотрицательные бактерии; эффективен также в отношении некоторых грибов (рода Candidaи др.).

В отличие от других производных 8-оксихинолина нитроксолин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и выделяется в неизмененном виде почками, в связи с чем отмечается высокая концентрация препарата в моче.

Показания к применению. Применяют при инфекциях мочеполовых путей: пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), цистит (воспаление мочевого пузыря), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала), простатит (воспаление предстательной железы) и др. Для профилактики инфекций после операций на почках и мочевых путях, а также при других заболеваниях, вызванных чувствительными к этому препарату микроорганизмами. Часто эффективен при устойчивости микрофлоры к другим антибактериальным средствам.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь. Принимают во время или после еды. Средняя суточная доза для взрослых 0,4 г (по 0,1 г 4 раза в день). Доза может быть увеличена вдвое. Длительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания. В большинстве случаев курс лечения 2-3 нед. При необходимости проводят повторные курсы с двухнедельным перерывом. В тяжелых случаях суточную дозу увеличивают до 0,15-0,2 г 4 раза в день.

Высшая суточная доза для взрослых - 0,8 г.

Средняя суточная доза для детей старше 5 лет 0,2-0,4 г (по 0,05-0,1 г 4 раза в день), до 5 лет - 0,2 г в сутки.

Длительность курса лечения - 2-3 нед. При хронических инфекциях мочевых путей препарат можно назначать повторно по 2 нед. с 2-недельным перерывом.

Для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевых путях назначают по 0,1 г на прием 4 раза в день в течение 2-3 нед.

Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится. Иногда отмечаются диспепсические явления (тошнота), поэтому его рекомендуется принимать во время еды. Возможна аллергическая сыпь.

При почечной недостаточности следует проявлять осторожность из-за возможной кумуляции (накопления в организме) препарата.

Моча при лечении препаратом окрашивается в шафраново-желтый цвет.

Противопоказания. При повышенной чувствительности к производным 8-оксихинолина препарат противопоказан.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г (50 мг) в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ХИНИОФОН (Chiniofonum)

Синонимы: Ятрен, Амоэбозан, Анайодин, Авлохин, Хиносульфан, Иохинол, Лоретин, Миксиодин, Квиниофон, Квиноксил, Рексиод, Триен и др.

Фармакологическое действие. Оказывает антипротозойное действие (подавление жизнедеятельности простейших организмов) на дизентерийную амебу, а также антимикробное и антигрибковое действие.

Показания к применению. Амебная дизентерия, язвенный колит (воспаление толстой кишки с образованием язв), кишечные инфекции.

Способ применения и дозы. Внутрь. При амебной дизентерии и язвенном колите внутрь взрослым по 0,5 г 3 раза в день в течение 8-10 дней. Повторный курс через 10 дней. Высшая разовая доза для взрослых внутрь - 1 г, суточная - Зг. Детям суточные дозы устанавливают в соответствии с возрастом: от 1 года до 2 лет - 0,1 г; от 2 до 3 лет - 0,15 г; от 3 до 4 лет - 0,2 г; от 4 до 5 лет - 0,25 г; от 5 до 6 лет - 0,3 г; от 6 до 8 лет - 0,45 г; от 8 до 12 лет-0,6 г; от 12 до 13 лет-0,7 г; от 13 до 15 лет - 1,0 г; от 16 лет и старше - 1,5 г.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к йоду.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте в банках оранжевого стекла.

ХИНОЗОЛ (Chinosolum)

Синонимы: Хиноксизол, Криптонол, Идрил, Микантин, Октофен, Оксихинолина сульфат, Оксилеин, Оксихинол, Салквинат, Солоксин, Сульфохинол, Суноксол, Суперол и др.

Фармакологическое действие. Оказывает антисептическое (обеззараживающее) и сперматоцидное (убивающее сперматозоиды) действие. Малотоксичен.

Показания к применению. Для промывания ран, язв, дезинфекции (обеззараживания) рук, спринцеваний (промывания влагалища).

Способ применения и дозы. Наружно в виде растворов (1:1000-1:2000), присыпок (1-2%) и мазей (5-10%).

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. В хорошо укупоренной таре.

ХЛОРХИНАЛЬДОЛ (Chlorchinaldolum)

Синонимы: Хлорхинальдин, Акнозан, Афунгил, Хлоквинан, Хлорозан, Десмаклор, Интензол, Моналдол, Сап-розан, Септотал, Сиогенал, Спорен, Сиосепт, Стерозан, Вагистеран и др.

Фармакологическое действие. Обладает антибактериальной, противогрибковой и антипротозойной активностью (подавляет жизнедеятельность простейших организмов). Наибольшая активность проявляется в отношении грамположительных (особенно кокковых форм), а также некоторых грамотриштельных бактерий.

Показания к применению. Применяют при кишечных инфекционных заболеваниях (дизентерия, сальмонеллез, пищевые токсикоинфекции, кишечные инфекции, вызванные стафилококком, протеем и другими энтеробактериями, а также дисбактериоз /нарушение состава нормальной микрофлоры организма/).

Способ применения и дозы. Принимают внутрь после еды. Взрослым назначают по 0,2 г (200 мг) 3 раза в день; в легких случаях - по 0,1 г (100 мг) 3 раза в день; при тяжелых инфекциях (например, амебной дизентерии) максимальная суточная доза 1,2 г.

Разовая доза для детей в возрасте 1 -2 года - 0,03 г, суточная - 0,09-0,12 г; 3-6 лет разовая - 0,03-0,06 г, суточная - 0,15-0,18 г; 7-10 лет разовая - 0,06-0,09 г, суточная - 0,24-0,3 г.

При расчете на массу тела суточная доза для детей составляет обычно 10 мг/кг, в легких случаях - до 5 мг/кг.

При амебиазе (инфекционном заболевании, вызываемом амебой Entamoebahistolytica, характеризующемся хроническим воспалением толстой кишки с образованием язв), лямблиозе (инфекционном заболевании, вызванном лямблиями) дозу можно увеличить, но не более чем до 15 мг/кг.

Длительность курса лечения у взрослых и детей обычно 3-5 дней (не более 7 дней).

Побочное действие. При приеме хлорхинальдола возможны тошнота, рвота, боли в животе, сердцебиение, кожные высыпания, головная боль. В этих случаях дозу следует уменьшить или отменить препарат.

Кроме того, при применении хлорхинальдола, так же как и других производных 8-оксихинолина, могут возникать побочные явления: периферические невропатии (множественное поражение периферических нервов), миелопатии (невоспалительные заболевания спинного мозга), повреждение зрительного нерва. Во избежание этих осложнений не следует превышать рекомендуемые дозы и срок применения препарата.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным 8-оксихинолина (хинозол, нитроксолин и др.), аллергические реакции в анамнезе (бывшие ранее), тяжелые болезни печени и почек, заболевания зрительного нерва, поражения периферической нервной системы.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г (100 мг) в упаковке по 50 штук; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,03 г (30 мг) -для детейТ

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ЭНТЕРОСЕПТОЛ (Enteroseptol)

Синонимы: Хиноформ, Бурдилор (Р), Хлорйодохин, Эмаформ, Энтеритан, Энтеритекс, Энтерохинол, Энтерозан, Энтеро-Валодон, Энтеро-Виоформ, Энтерокинол, Йодохлоргидроксихин, Ниоформ, Хинамбицид, Рометин, Виоформ, Виойоклор и др.

Фармакологическое действие. Оказывает антибактериальное (приводящее к гибели бактерий) и антипротозойное (направленное на подавление жизнедеятельности простейших организмов) действие.

Препарат практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта, не оказывает системного действия и рассматривается как местнодействуюшее (главным образом в кишечнике) антибактериальное средство.

Показания к применению. Применяют при ферментативной и гнилостной диспепсии (расстройстве пищеварения), диарее (поносе), энтероколитах (воспалении тонкой и толстой кишки), амебной и бациллярной дизентерии, протозойных колитах (воспалении толстой кишки, вызываемом простейшими), для лечения амебоносителей (пациентов, у которых выявляется амеба Entamoebahistolytica, но не страдающих амебиазом; потенциально опасны для окружающих как источник заражения). При бациллярной дизентерии энтеросептол должен назначаться в комплексе с другими средствами лечения. Препарат можно применять в случаях непереносимости антибиотиков. Его можно назначать в комбинации с сульфаниламидными препаратами. При амебиазе (инфекционном заболевании, вызываемом амебой Entamoebahistolytica, характеризующемся хроническим воспалением толстой кишки с образованием язв) и трихомонадных колитах (воспалении толстой кишки, вызываемом трихомонадами /паразитическими простейшими/) энтеросептол может быть использован в комплексе с другими средствами лечения. В остром периоде амебной дизентерии энтеросептол уступает эметину, однако он может применяться после приема эметина в случаях остаточных явлений амебиаза. Назначение энтеросептола возможно также в комплексном лечении хронических язвенных колитов (неспецифических).

Способ применения и дозы. Принимают энтеросептол внутрь. Доза (для взрослых) 1-2 таблетки 3 раза в день после еды. При упорном течении заболевания дозу повышают до 3 таблеток 3 раза в день. После прекращения острых явлений дозу уменьшают до 1 таблетки 2-3 раза в день.

Обычно курс лечения продолжается 10-12 дней. При необходимости проводят повторный курс с промежутками 5-10 дней. Если требуется, в промежутках назначают эметин или антибиотики группы тетрациклина.

Лечение энтеросептолом должно проводиться только по назначению врача, причем курс приема препарата не должен превышать 4 нед.

Побочное действие. При приеме препарата могут наблюдаться диспепсические явления (расстройства пищеварения), кожные высыпания, боли в суставах. В редких случаях отмечаются явления йодизма (неинфекционное воспаление слизистых оболочек в местах выделения йода при передозировке или индивидуальной непереносимости препаратов йода): насморк, кашель. Эти побочные явления проходят при уменьшении дозы или после отмены препарата.

Необходимо учитывать, что энтеросептол и содержащие его комбинированные препараты (мексаформ, мексаза) могут, особенно при длительном применении, вызывать периферические невриты (воспаление нерва), миелопатию (невоспалительные заболевания спинного мозга), поражение зрительного нерва. В настоящее время используется редко.

Противопоказания. Препарат противопоказан больным с заболеваниями зрительного нерва и с поражениями периферической нервной системы, при нарушениях функции печени и почек, при аллергии к йоду.

Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 20 штук, содержащие по 0,25 г 5-хлор-7-йод-8-оксихинолина. Каждая таблетка содержит также 0,025 г (25 мг) цетилтриметиламмония бромида -поверхностно-активного и антисептического (обеззараживающего) вещества, усиливающего антибактериальное действие и способствующего лучшему распределению препарата по поверхности слизистой оболочки кишечника.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

МЕКСАЗА (Mcxase)

Комплексный препарат, содержащий энтеросептол, энтобекс, бромелин, панкреатин и дегидрохолевую кислоту.

Фармакологическое действие. Препарат с ферментным и антибактериальным (приводящим к гибели бактерий) действием для лечения расстройств пищеварения.

Бромелин является смесью растительных протеолитических (расщепляющих белки) ферментов из ананаса. Расщепление белков под влиянием бромелина происходит при широком диапазоне рН (показатель кислотно-щелочного состояния) среды (3,0-8,0); он оказывает действие как в желудке, так и в кишечнике, эффективен при пониженной, повышенной и нормальной кислотности желудочного сока. Панкреатин способствует перевариванию белков, углеводов и жиров. Образующиеся при этом пептоны и аминокислоты стимулируют физиологическую секрецию (выделение пищеварительных соков) поджелудочной железы и желез тонкого кишечника. Дегидрохолевая кислота эмульгирует (измельчает) жиры, оказывает желчегонное действие, стимулирует функцию поджелудочной железы.

Сочетание действия указанных веществ с антибактериальным (приводящим к гибели бактерий) действием 5-хлор-7-йод-8-хинодина (энтеросептола) и 4,7-фенант-ролин-5,6-хинона (энтобекса) создает условия для эффективности мексазы при различных расстройствах пищеварения.

Показания к применению. При недостаточной секреции пищеварительных соков, при гастритах (воспалении желудка), гастроэнтеритах (воспалении слизистых оболочек желудка и тонкой кишки), хроническом энтероколите (воспалении тонкой и толстой кишки), недостаточной функции поджелудочной железы, хронических заболеваниях желчного пузыря, хронических гепатитах (воспалении ткани печени) без нарушения функции печени, после холецистэктомии (удаления желчного пузыря), при бродильной и гнилостной диспепсии (расстройстве пищеварения), метеоризме (скоплении газов в кишечнике), нарушениях диеты, недостаточности пищеварения в пожилом возрасте и др.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь (во время или непосредственно после еды с небольшим количеством воды) по 1-2 драже 3 раза в день. Драже проглатывают не разжевывая. При острых состояниях лечение продолжается обычно 2-5 дней, при хронических заболеваниях - 2-3 нед. Длительность лечения не должна превышать 4 нед. При повышенной чувствительности желудочного сока рекомендуется одновременно с мексазой назначать антацидные (понижающие кислотность желудка) средства, при ахилии (отсутствии выделения в желудке соляной кислоты и ферментов) - разведенную соляную (хлористоводородную) кислоту.

Побочное действие. При применении препарата в отдельных случаях возможны головная боль, изжога, тошнота, у больных с повышенной чувствительностью - кожные реакции.

Противопоказания. Меры предосторожности и противопоказания такие же, как при применении энтеросептола. Следует учитывать возможность развития периферических невритов (воспаления нерва), миелопатий (невоспалительных заболеваний спинного мозга), поражений зрительного нерва.

Форма выпуска. Драже в упаковке по 20 штук. Драже состоит из трех слоев. Во внутреннем слое содержится

0,1 г (100 мг) 5-хлор-7-йод-8-оксихинолина (т. е. энтеросептола) и 0,01 г (10 мг) 4,7-фенантролин-5,6-хинона (энтобекса), во внешнем слое - ферментный препарат бромелин - 0,05 г (50 мг) и в среднем слое - 0,15 г (150 мг) панкреатина и 0,025 г (25 мг) дегидрохолевой кислоты.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

МЕКСАФОРМ (Mexaform)

Комплексный препарат, содержащий энтеросептол, энтобекс и спазмолитик (средство, снимающее спазмы) оксифенония бромид.

Фармакологическое действие препарата обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Энтобекс и энтеросептол оказывают антибактериальное (приводящее к гибели бактерий) и антипрототозойное (подавляющее жизнедеятельность простейших организмов) - амебоцидное (убивающее амебы) - действие. Добавление к ним спазмолитика оксифенония бромида рассчитано на устранение спазмов и колик, сопровождающих заболевания пищеварительных органов.

Показания к применению. Применяют мексаформ при расстройствах пищеварения, сопровождающихся метеоризмом (скоплением газов в кишечнике), запорами или поносами, при бродильной и гнилостной диспепсии (расстройстве пищеварения) и неспецифических поносах.

Как профилактическо средство назначают при повышенной опасности заболевания кишечными инфекциями, перед операциями на желудочно-кишечном тракте (для уменьшения опасности метеоризма и инфекции).

Способ применения и дозы. Дают внутрь взрослым по

1 таблетке 3 раза в день, в более тяжелых случаях - по

2 таблетки 3 раза в день, профилактически - по 1-2 таблетки в день.

Детям школьного возраста назначают по 1 таблетки 1-2-3 раза вдень.

Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания. После купирования (снятия) острых симптомов продолжают принимать препарат в течение 1-2 дней. Для лечения кишечного амебиаза (инфекционного заболевания, вызываемого амебой Entamoebahistolytica, характеризующегося хроническим воспалением толстой кишки с образованием язв) назначают в течение 8 дней. При хронических заболеваниях лечение иногда продолжается 3-4 нед. Профилактически (перед операциями на кишечнике) назначают в течение 4-5 дней. Длительность лечения не должна превышать 4 нед.

Побочное действие и противопоказания такие же, как при применении энтеросептола. Следует учитывать возможность развития периферических невритов (воспаления нерва), миелопатий (невоспалительных заболеваний спинного мозга), поражений зрительного нерва. В связи с содержанием активного холинолитика препарат противопоказан при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении), особенно при закрытоугольной, и аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы.

Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 20 штук. 1 таблетка содержит по 0,2 г 5-хлор-7-йод-8-оксихиноли-на (энтеросептола), 0,02 г 4,7-фенантролин-5,6-хинона (энтобекса) и 0,002 г оксифенония бромида.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Энтеросептол также входит в состав мази дермозолон.