Главная Медицинская энциклопедия Лекарственные препараты Лекарственные средства различных фармакологических групп

Противоядия и комплексоны

Смотри также пентацин, тримефацин, ферроцин.

АМИЛНИТРИТ (Amyliinitris)

Синонимы: Изомилнитрит, Пентамилон, Вапорол.

Фармакологическое действие. Противоядие при отравлении синильной кислоты и ее солями, действие которого обусловлено способностью образовывать в крови метгемоглобин, связывающий ион CN, и тем самым предупреждать поражения тканевых дыхательных ферментов. 

Показания к применению. В качестве противоядия при отравлении синильной кислотой и ее солями. 

Способ применения и дозы. Применяют путем вдыхания после нанесения его на носовой платок, небольшой кусок ваты или марли. Назначают взрослым по 2-3 капли, детям (старше 5 лет) - по 1-2. Высшие дозы для взрослых (для вдыхания): разовая - 0,1 мл (6 капель), суточная - 0,5 мл (30 капель). При отравлении цианидами амилнитрит применяют повторно в указанных выше дозах (до обшей дозы 0,5-1 мл).

Форма выпуска. В ампулах (обычных и с ватно-марлевой оплеткой) по 0,5 мл в упаковке по 10 штук. Вскрытие ампул сопровождается легким взрывом в связи с давлением паров, образующихся в ампуле при хранении и нагревании. Пары амилнитрита образуют с воздухом взрывоопасные смеси.

Условия хранения. Список Б. В запаянных ампулах в прохладном, защищенном от света месте.

ДЕСФЕРАЛ (Desferal)

Синонимы: Дефероксамин, Дефероксамин метансульфонат, Десферан, Десферекс, Десферин, ДФОМ.

Фармакологическое действие. Препарат образует комплексное соединение с железом. При введении в организм способствует удалению железа из железосодержащих белков (ферритина и гемосидерина), но не из гемоглобина и железосодержащих ферментов. Он не влияет существенно на выделение других металлов и микроэлементов.

Показания к применению. Применяют при первичном и вторичном гемохроматозе (нарушении обмена железосодержащих пигментов), гемосидерозе (отложении темно-желтого железосодержащего пигмента в коже) и при острых отравлениях железом.

Способ применения и дозы. Средняя начальная доза 1 г в день (1-2 инъекции); поддерживающая доза 0,5 г в день. Вводят обычно внутримышечно. Применяют 10% раствор, для чего содержимое 1 ампулы (0,5 г) растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций. Внутривенно вводят только капельно из расчета не более 15 мг/кг в час; максимальная доза 80 мг/кг. При острых отравлениях железом назначают внутрь и парентерально (минуя пищеварительный тракт). Для связывания железа, еще не всосавшегося из желудочно-кишечного тракта, дают внутрь 5-10 г препарата, т. е. содержимое 10-20 ампул (растворяют в питьевой воде). Для удаления всосавшегося железа вводят внутримышечно по 1-2 г каждые 3-12 ч. В тяжелых случаях вводят капельно в вену 1 г.

Побочное действие. При применении препарата возможно появление в отдельных случаях крапивницы и экзантемы (кожной сыпи). Быстрое внутривенное введение может привести к коллапсу (резкому падению артериального давления). При длительном применении препарата необходимо до и во время лечения исследовать состояние глаз.

До и во время лечения надо исследовать выделение железа с мочой.

Противопоказания. Беременность. Форма выпуска. В ампулах, содержащих 0,5 г (500 мг) сухого препарата.

Условия хранения. В защищенном от света месте.

ДИНАТРИЕВАЯ СОЛЬ ЭТИЛЕНДИАМИНТЕТРАУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ (Dinatriiaethylendiamintetraacetas)

Синонимы: Трилон Б, ЭДТУ, Калзол, Динатриумедетал, Эндрат, Иргалон, Калеке, Прохелат, Квестрекс, Секвестрен, Секвестрол, Натрий эделат, Титриплекс, Тикларозол, Верзен и др.

Фармакологическое действие. Динатриевая соль ЭДТУ (этилендиаминтетрауксусной кислоты) относится к группе комплексонов.

Способна образовывать комплексные соединения с различными катионами (положительно заряженными ионами), в том числе и с ионами кальция. Это дает возможность применять ЭДТУ при заболеваниях, сопровождающихся избыточным отложением солей кальция в организме, при патологическом окостенении скелета, артритах (воспалении сустава) с отложением солей, отложении кальция в мышцах, почках, стенках вен, склеродермии (заболевании кожи, характеризующемся диффузным или ограниченным ее уплотнением) и др. Иногда применяют для лечения некоторых форм эктопических аритмий (нарушений сердечного ритма, характеризующихся смешением источника ритма сердечных сокращений), особенно возникших в связи с передозировкой сердечных гликозидов.

При применении в лечебных целях необходимо учитывать, что терапевтический эффект без побочных явлений наступает при медленном введении препарата в ток крови; в этих условиях взаимодействие с кальцием сыворотки крови происходит медленно и содержание кальция в сыворотке существенно не понижается, так как потеря возмещается за счет мобилизации кальция из тканей, в частности, из костной ткани, и избыточных отложении в органах. При быстром введении препарата физиологические механизмы не успевают устранить понижение уровня кальция в сыворотке и может развиться острая тетания (судороги). ЭДТУ в связи со способностью связывать ионы кальция применяют также в качестве антикоагулянта (средства, тормозящего свертывание крови) при консервировании крови.

Показания к применению. Основным показанием к применению ЭДТУ являются заболевания с явлениями кальциноза (обызвествления /отложения солей кальция в тканях/); дерматомиозиты (системное заболевание мышечной ткани и кожи, характеризующееся нарушением двигательной активности, покраснением и отеком открытых участков кожи), склеродермия, оссифицирующий миозит (заболевание мышечной ткани, характеризующееся развитием мышечной слабости и образованием костной ткани в толще мышц).

Способ применения и дозы. Для лечебных целей применяют раствор ЭДТУ внутривенно капельно. Разводят 5% раствор ЭДТУ в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.

Вводят со скоростью 8-12 капель в минуту. Взрослым и детям старше 10 лет вводят по 10 мл 5% раствора ЭДТУ, разведенных в 200 мл растворителя; детям до 10 лет - по 5 мл 5% раствора ЭДТУ, разведенных в 100 мл растворителя. Курс лечения состоит из 15 инъекций: вводят циклами по 5 дней ежедневно с 7-дневными перерывами (всего 3 цикла на курс). Курсы лечения повторяют через 4-6 мес. Во время лечения необходимо следить за содержанием кальция и фосфора в крови и суточной моче. Диета во время лечения должна содержать уменьшенное количество кальция.

Побочное действие. При введении препарата в вену иногда ощущается жжение., которое может распространиться по всему телу и сохраняться в течение 1 -2 ч после окончания вливания. При быстром введении может развиться тетания; в этих случаях необходимо прекратить введение препарата.

Противопоказания. ЭДТУ противопоказана при гемофилии (наследственном нарушении свертываемости крови), пониженной свертываемости крови, гипокальциемии (пониженном содержании кальция в крови), заболеваниях почек и печени.

Форма выпуска. 5% раствор в ампулах по 5 или 10 мл в упаковке по 10 ампул.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

КУПРЕНИЛ (Cuprenil)

Синонимы: Пеницилламин, Артамин, Берациллин, Купренил Р, Купримин, Куприпен, Депамин, Дистаин, бета-Меркаптовалин, Меркаптил, Металкаптаза, d-Пеницилламин, Сульредокс, Троловал и др.

Фармакологическое действие. Основным свойством купренила является его высокая комплексообразующая активность в отношении ионов металлов. Он связывает главным образом ионы ртути, свинца и железа, а также кальция. Образующиеся комплексы удаляются почками. Препарат усиливает удаление с мочой избытка меди из тканей и, по имеющимся данным, более эффективен, чем тиоловые соединения (см. Унитиол).

Кроме того, купренил подавляет синтез коллагена в организме и нормализует соотношение между его растворимыми и нерастворимыми фракциями, способствуя этим торможению развития склерозирующего процесса в тканях. Под влиянием препарата снижается уровень патологических макроглобулинов, в том числе ревматоидного фактора.

Показания к применению. Купренил применяют при острых и хронических отправлениях солями металлов, а также при болезни Вестфаля - Вильсона - Коновалова (/гепатоцеребральной дистрофии/ наследственном заболевании печени и мозга, связанном с нарушением обмена белков и меди). Назначают купренил взрослым при различных формах ревматоидного артрита (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов) в случае отсутствия эффекта от применения обычных противовоспалительных средств. Купренил рассматривается как одно из основных ("базисных") средств при лечении ревматоидного артрита.

Применяют также при системной склеродермии и при некоторых других заболеваниях.

Способ применения и дозы. Принимают препарат внутрь через 2-2'/2 ч после еды.

Профилактически при отравлении свинцом по 0,25 г 3 раза в неделю. Параллельно рекомендуется диета, обедненная микроэлементами меди.

При ревматоидном артрите начинают с дозы 150-300 мг в день. Через каждые 2-4 нед. дозу повышают на 150 мг до общей суточной дозы 600 мг2. Первые признаки клинического улучшения (уменьшение артралгий /суставной боли/, утренней скованности, экссудативных явлений /выделения из мелких сосудов ткани богатой белком жидкости/ в суставах и др.) появляются обычно через 2-3 мес., реже в более поздние сроки. При достижении терапевтического эффекта препарат принимают в поддерживающей суточной дозе 0,15-0,3 г.

При системной склеродермии купренил назначают в суточной дозе 0,15-0,3 г в течение 7-10 дней. При хорошей переносимости суточную дозу увеличивают на 0,15 г каждую неделю и доводят ее до 1-2 г. В этой дозе препарат применяют в течение 6 мес., затем дозу уменьшают на

0,15 г каждую неделю до 0,3 г в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,3 г в сутки.

Продолжительность лечения - 1 год и более.

При болезни Вестфаля - Вильсона - Коновалова применяют большие дозы (по 2 г в первые дни) под контролем общего состояния и содержания меди в моче. Детям старше 6 лет назначают по 0,25 г 1 раз в день. Имеются, однако, данные о применении купренила при этой болезни в меньших дозах во избежание побочных эффектов. Начинали с дозы 0,15 г в сутки (в течение 6-8 нед.), затем доводили до 0,9 г (но не более 1,5 г) в сутки. Большие дозы могут вызывать повышенную элиминацию (выведение) меди из печени в кровь с развитием гемолитического криза (резкого ухудшения состояния больного вследствие разрушения эритроцитов в крови). При улучшении состояния снижают суточную дозу до 0,6-0,45 г. Одновременно назначают пиридоксин -60-100 мг в сутки. Лечение проводят длительно.

Побочное действие. При применении купренила возможны различные побочные реакции. Могут развиться аллергические реакции (кожные и др.), желудочно-кишечные расстройства (потеря аппетита, тошнота, рвота, понос), гингивит (воспаление слизистой оболочки десны), стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), потеря вкуса. Возможны лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови), миалгия (боль в мышцах), артралгия (суставная боль), явления миастении (мышечной слабости). При длительном применении наблюдается нефротоксичное действие (повреждающее воздействие на почки): протеинурия (белок в моче), гематурия (кровь в моче); в редких случаях - волчаночноподобный синдром.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать картину крови, проводить анализы мочи, проверять функцию печени (не реже 1 раза в 3 мес.).

При болезни Вестфаля - Вильсона - Коновалова периодически исследуют содержание меди в моче.

Противопоказания. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллину, беременности, лейкопении (снижении уровня лейкоцитов в крови) и тромбоцитопении (уменьшении числа тромбоцитов в крови), тяжелой почечной недостаточности, бронхиальной астме.

Форма выпуска. В капсулах по 0,15 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте при комнатной температуре (не выше +25 °С).

МЕТИЛЕНОВЫЙ СИНИЙ (Methylenum coerudeum)

Синонимы: Метиленовая синь, Метиленблю, Метилтиония хлорид.

Фармакологическое действие. Обладает окислительно-восстановительными свойствами и может играть роль акцептора и донора ионов водорода в организме, на этом основано его применение в качестве антидота (противоядия) при некоторых отравлениях. Также оказывает антисептическое (обеззараживающее) действие.

Показания к применению. В качестве антидота (противоядия) при отравлениях цианидами, окисью углерода, сероводородом, нитритами, анилином и его производными. 

Способ применения и дозы. При отравлениях окисью углерода, синильной кислотой, сероводородом назначают внутривенно 50-100 мл 1% водного раствора или 1% раствора в 25% растворе глюкозы; при отравлениях нитритами, анилином - внутривенно - 0,1-0,15 мл 1% раствора на 1 кг массы тела.

Форма выпуска. Порошок; 1% водный раствор; 1% спиртовой раствор; 1% раствор метиленового синего в 25% растворе глюкозы в ампулах по 20 и 50 мл.

Условия хранения. В сухом, прохладном месте.

НАТРИЯ НИТРИТ (Natrii nitris)

Фармакологическое действие. Противоядие при отравлении солями синильной кислоты. 

Показания к применению. Отравление солями синильной кислоты. 

Способ применения и дозы. При отравлении цианидами (солями синильной кислоты) вводят внутривенно 10-20 мл 1-2% раствора.

Форма выпуска. Раствор натрия нитрита 1 % в ампулах по 10 мл для инъекций.

Условия хранения. Список Б. В хорошо ухупоренных банках оранжевого стекла в защищенном от света месте.

НАТРИЯ ТИОСУЛЬФАТ (Natrii thiosulfas) Синонимы: Натрия гипосульфит, Натрий гипосульфатный, Натрий тиосерный.

Фармакологическое действие. Натрия тиосульфат оказывает противотоксическое (препятствующее повреждающему воздействию вредных факторов), противовоспалительное и десенсибилизирующее (предупреждающее или тормозящее аллергические реакции) действие.

Показания к применению. Как противотоксическое средство применяют при отравлении соединениями мышьяка, ртути, свинца (образуются неядовитые сульфиты), синильной кислотой и ее солями (образуются менее ядовитые роданистые соединения), солями йода, брома.

Назначают также внутривенно и внутрь при аллергических заболеваниях, артритах (воспалении сустава), невралгиях (воспалении нерва). Наружно используют для лечения чесотки.

Способ применения и дозы. Вводят внутривенно по 5-10 мл 30% раствора, при поражениях цианистыми соединениями - по 50 мл 30% раствора. Внутрь назначают по 2-3 г на прием в виде 10% раствора в воде или в изотоническом растворе натрия хлорида.

Наружно применяют для лечения больных чесоткой по методу Демьяновича, основанному на способности натрия тиосульфата распадаться в кислой среде, выделяя серу и сернистый ангидрид, оказывающие противопаразитарное действие (действие, направленное против возбудителя чесотки). В кожу втирают 60% раствор натрия тиосульфата (последовательно по 2-3 мин в левую и правую верхние конечности, туловище, левую и правую нижние конечности, всего в течение 10-15 мин). После окончания втирания делают перерыв на несколько минут до высыхания кожи и появления на ней кристалликов. Затем производят в той же последовательности второй цикл втираний. После высыхания кожи втирают 6% раствор кислоты хлористоводородной, наливая его на ладонь, в таком же порядке 3-4 раза в течение 10-15 мин с перерывами до высыхания раствора на коже после каждого втирания. Мытье разрешается через 3 дня.

Формы выпуска. Порошок; 30% раствор в ампулах по 5; 10 и 50 мл.

Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте.

ТЕТАЦИН-КАЛЬЦИЙ (Tetacinum-calcium)

Синонимы: Натрия кальция эдетат, Натрий кальций эдетат, Кальций динатриевый, Хелатон, Эдатакал, Эдатамил кальций динатрий, ЭДТА, Мозатил, Тетрацемин, Верзенат кальций динатриевый и др.

Фармакологическое действие. Комплексообразуюшее соединение.

Показания к применению. Отравления тяжелыми металлами и редкоземельными элементами (свинец, кадмий, кобальт, ртуть, уран, иттрий, цезий и др.) и их солями.

Способ применения и дозы. Внутривенно (капельно) в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы по 20 мл 10% раствора 1-2 раза в день в течение 3-4 дней с последующим перерывом 3-4 дня. Курс лечения 1 мес.

Побочное действие. Нарушение функции желудочно-кишечного тракта и почек; уменьшение содержания в организме гемоглобина, железа и витамина Вп.

Противопоказания. Нефриты (воспаление почки) и нефрозы (заболевание почек), заболевания печени с нарушением функции.

Форма выпуска. Раствор 10% в ампулах по 20 мл и по 10 мл, в упаковке 10 штук.

Условия хранения. В защищенном от света месте.

УНИТИОЛ (Unithiolum)

Синонимы: Димавал.

Фармакологическое действие. Унитиол содержит две сульфгидрильные группы. По механизму действия препарат приближается к комплексонам (органическим веществам, образующим прочные соединения с катионами /положительными ионами/ металлов). Его активные сульфгидрильные группы вступают в реакцию с тиоловыми ядами, находящимися в крови и тканях, и образуют с ними нетоксичные (невредные) комплексы, которые выводятся с мочой. Связывание ядов приводит к восстановлению функции ферментных систем организма, пораженных ядом.

Этот же механизм действия послужил основанием для применения унитиола при лечении гепатоцеребральной дистрофии (наследственного заболевания печени и мозга, связанного с нарушением обмена белков и меди /болезни Вильсона - Вестфаля - Коновалова/), в патогенезе (процессе развития болезни) которой определенную роль играют нарушения обмена меди в организме и накопление металла в подкорковых ядрах (в структурных образованиях мозга).

Показания к применению. Применяют унитиол для лечения острых и хронических отравлений соединениями мышьяка, ртути, хрома, висмута и других металлов, относящихся к так называемым тиоловым ядам, т. е. веществам, способным вступать во взаимодействие с сульфгидрильными (тиоловыми) группами ферментных белков и тем самым их инактивировать (подавлять активность). Менее активен унитиол при отравлениях свинцом.

Применяют унитиол при отравлениях сердечных гликозидами, а также в комплексной терапии при хроническом алкоголизме.

Способ применения и дозы. Для лечения острых и хронических отравлений соединениями мышьяка и ртути вводят унитиол внутримышечно или под кожу в виде 5% водного раствора в количестве 5-10 мл (из расчета 0,05 г препарата или 1 мл 5% раствора на 10 кг массы тела больного). Лечение следует начинать как возможно раньше. При отравлениях соединениями мышьяка инъекции делают в первые сутки каждые 6-8 ч (3-4 инъекции в сутки в зависимости от состояния больного), во вторые сутки 2-3 инъекции через каждые 8-12 ч, в последующие -по 1-2 инъекции в сутки. При отравлениях соединениями ртути инъекции делают по той же схеме в течение 6-7 сут. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом.

Продолжительность применения зависит от скорости выведения токсичных (вредных) соединений из организма. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации (отравления). При отравлениях солями ртути вводят в течение не менее 6 сут.

При отравлениях сердечными гликозидами вводят в первые 2 дня в указанных выше дозах 3-4 раза в сутки, затем 1-2 раза в сутки до прекращения кардиотоксического действия (повреждающего ноздсйсгиия на сердце).

Введение унитиола при острых отравлениях не исключает применения других лечебных мероприятий (промывание желудка, вдыхание кислорода, введение глюкозы и др.).

При гепатоцеребральной дистрофии вводят внутримышечно по 5-10 мл 59с раствора ежедневно или через день; на курс 25-30 инъекций с перерывом между курсами 3-4 мес.

При хроническом алкоголизме применяют унитиол в комплексной терапии по 3-5 мл 5% раствора 2-3 раза в неделю. Для купирования делирия (снятия бредовых состояний, являющихся следствием хронического алкоголизма) вводят однократно 4-5 мл 5% раствора унитиола.

Имеются данные о благоприятном действии унитиола при лечении диабетических полиневропатий (множественного поражения периферических нервов, связанного с повышенным содержанием сахара в крови): улучшение состояния периферической нервной системы и нормализация проницаемости капилляров (мельчайших сосудов). Назначают 5 мл 5% раствора внутримышечно (10 инъекций). Полагают, что у больных сахарным диабетом понижено содержание сульфгидрильных групп в крови. Имеются также данные об улучшении под влиянием унитиола состояния больных вторичным амилоидозом (заболеванием, связанным с нарушением белкового обмена и отложением амилоида во внутренних органах, что приводит к нарушению их функции).

Побочное действие. Унитиол обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возникают тошнота, тахикардия (учащенные сердцебиения), побледнение лица, головокружение, Все эти яштения проходят самостоятельно.

Противопоказания. Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени, при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления).

Форма выпуска. 5% раствор в ампулах по 5 мл.

Условия хранения. Список Б. В обычных условиях.