Главная Медицинская энциклопедия Лекарственные препараты Лекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований

Антиэстрогены

ТАМОКСИФЕН (Tamoxifenum)

Синонимы: Зитазониум, Тамоксифер цитрат, Нолвадекс, Тамаксин, Тамофен, Тамоплекс, Цитофен, Нолтам, Валодекс, Земид, Тамифен и др.

Фармакологическое действие. Механизм антиэстрогенного (препятствующего образованию или действию женских половых гормонов) действия тамоксифена объясняется его способностью конкурентно связываться с эстрогенными рецепторами (участками клеточной оболочки, с которыми взаимодействуют женские половые гормоны) в органах-мишенях и препятствовать таким образом образованию эстрогенрецепторного комплекса с эндогенным лигандом (взаимодействующим с рецепторами биологическим веществом, вырабатываемым в организме) - 17-бета-эстрадиолом.

Показания к применению. Как противоопухолевое средство тамоксифен применяют при раке молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде (состоянии организма после климактерического периода характеризующемся снижением функции женских половых желез и обратным развитием половых органов); при раке эндометрия (внутренней оболочки матки), а также при ановуляторном бесплодии (бесплодии, обусловленном отсутствием созревания яйцеклеток в яичниках)

Способ применения и дозы. Назначают внутрь в виде таблеток. При раке молочной железы принимают по 20-40 мг 1-2 раза в день; при раке эндометрия - по 30-40 мг 1-2 раза в день; при ановуляторном бесплодии по 10 мг 2 раза в день в течение 4 дней подряд, начиная со 2-го дня менструации. При последующих 4-дневных циклах можно увеличивать дозы до 20-40 мг 2 раза в день.

Побочное действие. Возможные побочные явления: желудочно-кишечные расстройства, головокружение, кожная сыпь, гиперкальциемия (увеличение содержания кальция в крови), тромбоцитопения (уменьшение содержания тромбоцитов в крови). Может отмечаться умеренная метроррагия (маточные кровотечения); в этом случае уменьшают дозу. Отмечено также развитие тромбозов (образования сгустка крови в сосуде). При больших дозах могут наблюдаться изменения в сетчатке глаза.

Противопоказания. Препарат противопоказан при беременности.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г (10 мг); 0,02 г (20 мг); 0,04 г (40 мг).

Условия хранения. В защищенном от света месте при комнатной температуре.

ТОРЕМИФЕН (Toremifene)

Синонимы: Фарестон.

Фармакологическое действие. По структуре весьма близок к тамоксифену. Также является антиэстрогенным (препятствующим образованию или действию женских половых гормонов) препаратом.

Показания к применению. Применяют при раке молочной железы в постменопаузальном периоде (состоянии организма после климактерического периода, характеризующемся снижением функции женских половых желез и обратным развитием половых органов).

Способ применения и дозы. Обычная доза 0,06 г (60 мг) ежедневно, при необходимости -до 240 мг в день (2 раза по 120 мг). В больших дозах иногда эффективен при . недостаточном эффекте гормональных и цитостатических (препятствующих росту клеток) препаратов.

Побочное действие. Тошнота, потливость, головокружение, чувство жара. В начале лечения, особенно у больных с метастазами (распространением опухолевого процесса вследствие переноса с кровью или лимфой опухолевых клеток из первичного очага) в кости - гиперкальциемия (повышение содержания кальция в крови).

Противопоказания. Беременность, кормление грудью. При одновременном назначении с препаратами, уменьшающими выделение кальция почками, например, тиазидными диуретиками, повышается риск развития гиперкальциемии.

Противопоказания. Беременность и кормление грудью.

Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г (20 мг) и 0,06 г (60 мг).

Условия хранения. При комнатной температуре.