Главная Медицинская энциклопедия Лекарственные препараты Лекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований

Антагонисты половых гормонов

НИЛУТАМИД (Nilutamid)

Синонимы: Анандрон.

Фармакологическое действие. Оказывает антиандрогенное (противоположное действию мужских половых гормонов) действие, обусловленное блокадой рецепторов андрогенов (мужских половых гормонов). Является нестероидным соединением, не влияет на рецепторы других стероидов, не проявляет других гормональных или антигормональных свойств. При сочетании с хирургической или медикаментозной кастрацией (подавлением лекарственными средствами гормональной функции половых желез) отмечается выраженный периферический антиандрогенный эффект, проявляющийся подавлением действия повышенных концентраций тестостерона (гормона).

Показания к применению. Метастазирующий рак (сопровождающийся появлением новых опухолей в других органах и тканях вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) предстательной железы при наличии или отсутствии местного процесса, в комбинации с хирургической или фармакологической кастрацией.

Способ применения и дозы. Лечение нилутамидом следует начинать непосредственно после хирургической или фармакологической кастрации. Для лечения доза составляет 300 мг/день на протяжении 4 недель. Поддерживающая терапия - 150 мг/день.

Лечение следует прекратить при наличии симптомов поражения интерстиция (соединительной ткани) легких, необъяснимых абдоминальных болях (болях в области живота), признаках желтухи и увеличении уровня трансаминаз (ферментов) сыворотки крови в 3 раза по сравнению с нормой; при снижении уровня гемоглобина.

Побочное действие. Нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия); интерстициальный легочный синдром (поражение соединительной ткани легких); антабусэффект (непереносимость алкоголя), умеренное снижение гемоглобина; рвота.

Противопоказания. Выраженное нарушение функции печени, выраженная анемия (снижение содержания гемоглобина в крови). Во время применения препарата необходимо воздерживаться от употребления алкоголя и вождения транспорта.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г и 0,1 г в упаковках по 20, 40 или 60 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ФЛУТАМИД (Flutamide)

Синонимы: Флуцином, Флюцином, Цебатрол, Дрогенил, Эуфлекс, Эулексин, Фугерел, Фулфорел, Гибитрон, Норекс и др.

Фармакологическое действие. Препарат блокирует связывание андрогенов (мужских половых гормонов), в частности, дигидротестостерона (мужского полового гормона) клеточными рецепторами и препятствует проявлению биологических эффектов андрогенов в андрогено-чувствительных опухолях (опухолях, поддающихся лечению мужскими половыми гормонами), в том числе в клетках опухоли предстательной железы.

Показания к применению. Паллиативное (улучшающее состояние больного, но не влияющее на непосредственную причину заболевания) лечение рака предстательной железы с метастазами (появлением новых опухолей в других органах и тканях вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) у больных, которым ренее не назначалось какого-либо лечения, или для лечения больных, у которых не получен адекватный эффект при гормонотерапии или развилась к ней резистентность (устойчивость). Применяют в виде монотерапии (лечения одним препаратом) с или без орхиэктомии (удаления яичек) или в комбинации с другими препаратами.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь в виде таблеток (по 0,25 г) по 1 таблетке 3 раза в день. Препарат при приеме внутрь быстро всасывается. Период полувыведения составляет 5-6 ч. В основном выводится почками .в виде метаболитов (продуктов обмена). Лечение проводят длительно.

В процессе лечения необходимо периодически исследовать функцию печени. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Препарат применяют также для дифференциальной диагностики (выяснения истинных причин, вызвавших заболевание) гипогонадизма (состояния, характеризующегося слабым развитием половых органов и незначительным уровнем образования половых гормонов) у мужчин. С этой целью назначают по 10 мг/кг в сутки в 3 приема в течение 3 суток с исследованием экскреции (выделения) гонадотропинов (гормонов гипофиза, стимулирующих активность половых желез).

Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится. При длительном применении возможны гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), болевые ощущения в молочных железах. Задержка жидкости. Редко -тромбоэмболия {закупорка сосуда сгустком крови), нарушение функции желудочно-кишечного тракта и печени, почек, бессонница, подкожные кровоизлияния, волчаночно-подобный синдром (появление на коже коричнево-красных бугорков тестовидной консистенции, напоминающих туберкулезное поражение кожи), головная боль. В отдельных случаях возможно небольшое увеличение концентрации метгемоглобина (производного гемоглобина, неспособного переносить кислород), носящее преходящий характер.

Противопоказания. Применение флутамида противопоказано при тяжелых заболеваниях печени, почек, щитовидной железы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г.

Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре.

ЦИПРОТЕРОН (Cyproterone)

Синонимы: Андрокур, Андрокурдепо, Ципроцеторонаиетат.

Фармакологическое действие. Оказывает антиандрогенное (противоположное действию мужских половых гормонов) действие, обусловленное блокадой рецепторов андрогенов (участков клеточных мембран /оболочек/, взаимодействующих с мужскими половыми гормонами). Ципротерон сходен по химическому строению с мужским половым гормоном тестостероном и другими природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органахмишенях, к числу которых относятся яички, предстательная железа и др. В связи с этим препарат уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в том числе связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов. Обладает прогестагенной активностью (гестагеноподобным действием: гестагены - женские половые гормоны, вырабатываемые желтым телом яичника и корой надпочечников, вызывают изменения в эндометрии /внутреннем слое матки/, подготавливая его к имплантации /внедрению/ оплодотворенной яйцеклетки, обеспечивают нормальное протекание беременности, снижают сократимость матки, особенно беременной, стимулируют развитие молокообразующих отделов молочных желез), проявляет контрацептивное (противозачаточное) действие у женщин.

Показания к применению. Иноперабельная (неподлежащая хирургическому лечению) карцинома (рак) предстательной железы.

Способ применения и дозы. При неоперабельной карциноме предстательной железы после орхиэктомии (удаления яичков) назначают по 2 таблетки 1-2 раза в день. Если операция не проводилась, назначают по 2 таблетке 2-3 раза в день. Внутримышечно при карциноме предстательной железы после орхиэктомии вводят по 3 мл (1 ампула) каждые 14 дней. При сохраненной ткани яичка препарат используют в дозе 3 мл (1 ампула) 1 раз в неделю, вводя его глубоко внутримышечно. В обоих случаях при улучшении состояния пациентов или наступлении ремиссии (отсутствии или уменьшении признаков заболевания), не следует снижать дозу препарата либо прекращать лечение. Продолжительность терапии определяется индивидуально и составляет в среднем около 6 мес.

В период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины крови; у больных сахарным диабетом - контроль уровня глюкозы в крови.

Побочное действие. Изменение массы тела, беспокойство, депрессия (состояние подавленности), усталость, ухудшение способности концетрировать внимание. Подавление сперматогенеза (процесса образования мужских половых клеток -сперматозоидов), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин). В отдельных случаях при применении высоких доз препарата - тяжелые нарушения функции печени.

Противопоказания. Заболевания (в том числе опухоли, если они не вызваны метастазами /распространением рака в другие ткани и органы вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичного очага/

карциномы предстательной железы), синдром Дубина-Джонсона (наследственное заболевание печени, характеризующееся умеренным повышением содержания в крови билирубина) и Ротора (наследственное заболевание печени, характеризующееся умеренным повышением содержания в крови связанного билирубина); кахексия (крайняя степень истощения) - если она не связана с карциномой предстательной железы; тяжелые формы депрессии; тромбоэмболии (закупорка сосуда сгустком крови), в том числе в анамнезе (истории болезни); тяжелый сахарный диабет с поражениями сосудов; серповидноклеточная анемия (наследственное заболевание, характеризующееся повышенным распадом эритроцитов, имеющих серповидную форму, и наличием в них функционально неполноценного гемоглобина /переносчика кмслорда/).

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г ципротерон ацетата в упаковке по 20 и 50 штук. Раствор для инъекций (1 мл - 0,1 г ципротерон ацетата) в ампулах по 3 мл в упаковке по 3 штуки.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте.