Противоопухолевые средства различных групп

!

АМСАКРИН (Amsacrine)

Синонимы: Амсидил.

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое (подавляющее деление клеток) действие. Взаимодействует с ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислотой - составной частью ядра клетки, ответственной за перенос наследственной информации), нарушая ее синтез. Действует, В основном, на переход клеток из G- в S-фазу (фазы деления клеток).

Показания к применению. Монотерапия (лечение одним амсакрином), а также в составе комбинированной терапии при остром миелолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови -лейкоциты/) и хроническом лимфолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови -лимфоциты/).

Способ применения и дозы. До начала терапии амсакрином необходимо провести полную коррекцию побочных эффектов проводимой ранее химио или лучевой терапии, а также следует оценить уровень электролитов (ионов), особенно калия.

Для лечения при монотерапии препарат назначают внутривенно в дозе 90 мг на м2 поверхности тела 1 раз в сутки в течение 5 дней (курсовая доза - 450 мг/м2 поверхности тела) при ежедневном контроле картины периферической крови. При выраженном подавлении функции костного мозга длительность лечения может быть сокращена до 3-4 дней. При отсутствии признаков супрессии (подавления функции) костного мозга курс лечения может быть продлен до 8 дней (курсовая доза составляет 720 мг/м2 поверхности тела). При необходимости (с целью достижения ремиссии /временного ослабления или исчезновения проявлений болезни/) курс лечения может быть неоднократно повторен с интервалом 1-3 недели. При нарушении функции печени или почек доза амсакрина должна быть снижена до 65-75 мг/м2 поверхности тела (курсовая доза на 5 дней - 300-375 мг/м2). При усугублении этих нарушений рекомендуется дальнейшее снижение дозы.

Для поддерживающей терапии доза амсакрина при монотерапии составляет '/з дозы, применяющейся при лечении - 150 мг/м2 поверхности тела. Эта доза может быть назначена однократно или по 50 мг/м2 поверхности тела ежедневно в течение 3 дней. Курс лечения может быть повторен через 3-4 недели.

При проведении каждого курса поддерживающей терапии число гранулоцитов должно быть снижено на 1000-1500/мкл, число тромбоцитов на 50 000-100 000/мкл, при достижении такого эффекта доза может быть уменьшена на 20%. До курса лечения число гранулоцитов должно быть выше 1500/мкл, тромбоцитов - выше 100 000/мкл, в противном случае необходимо отложить начало проведения курса до достижения этих значений.

При одновременном лечении амсакрином и другими цитостатиками, а также в сочетании с лучевой терапией возможно усугубление побочных явлений. В связи с этим рекомендуется тщательный подбор дозы препарата.

При лечении амсакрином необходим регулярный контроль функции костного мозга, при нарушении которой и выраженной лейкопении (снижении уровня лейкоцитов в крови) рекомендуется снизить дозу или отменить препарат.

На фоне лечения рекомендуется регулярный контроль электрокардиограммы и эхокардиография (виды исследования сердца)

Поскольку при лечении амсакрином возможно развитие панцитопении (уменьшение содержания всех форменных элементов крови), может потребоваться трансфузия (вливание) эритроцитов, лейкоцитов или тромбоцитов

Побочное действие. Поражение костного мозга и панцитопения, в первую очередь лейкопения, которые могут сопровождаться развитием инфекций и геморрагического синдрома (повышенной кровоточивости). Возможны тошнота, рвота, понос, стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), эзофагит (воспаление пищевода), а также гипербилирубинемия (повышенное содержание в крови билирубина - желчного пигмента). Реже наблюдается повышение уровня ферментов - щелочной фосфатазы и трансаминаз. Нарушения функции печени, как правило, обратимы. Однако, в отдельных случаях возможно развитие гепатита (воспаления ткани печени) и печеночной недостаточности. В исключительных случаях - выраженные нарушения функции почек. Периодически могут возникать двигательные нарушения (подергивания, вздрагивания), галлюцинации. Редко -в случаях интенсивного комбинированного лечения совместно с другими цитостатиками -эпилептические (судорожные) припадки. Возможна алопеция (полное или частичное выпадение волос). Редко - аллергические проявления в виде сыпи, крапивницы, пурпуры (множественных мелких кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки). В некоторых случаях - нарушения ритма сердца (желудочковые и наджелудочковые экстрасистолии. пароксизмальные тахикардии, мерцание предсердий), сердечная недостаточность. Описаны отдельные случаи остановки сердца. Кровоизлияния сосудов глазного дна, конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза), амблиопия (понижение остроты зрения), мидриаз (расширения зрачка), ограничение поля зрения. Раздражение и флебит (воспаление вены) на месте инъекции.

Противопоказания. Выраженная депрессия (подаштение функции) костного мозга, возникающая при химиоили лучевой терапии.

В настоящее время нет определенных выводов о влиянии амсакрина на репродуктивную (детородную) функцию; рекомендуется применять противозачаточные средства во время и в течение 3 мес. после лечения препаратом.

Форма выпуска. Концентрат для инфузий 1,7 мл (1 мл содержит 0,05 г активного вещества) в ампулах в комплекте с растворителем.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

БУСУЛЬФАН (Busulfan)

Синонимы: Милеран.

Фармакологическое действие. Бусульфан оказывает цитостатическое (подавляющее деление клеток) действие на миелоидные клетки (клетки костного мозга, из которых образуются клетки крови - эритроциты и тромбоциты). В относительно низких дозах избирательно угнетает гранулоцитопоэз (процесс образования гранулоцитов - клеток крови). При хроническом гранулоцитарном лейкозе (злокачественной опухоли, возникающей из кроветворных клеток и поражающей костный мозг /рак крови/) препарат уменьшает общее количество гранулоцитов, облегчает симптомы заболевания и улучшает клиническое состояние больного.

Показания к применению. Хронический гранулоцитарный лейкоз. Повышенное содержание эритроцитов в крови - для поддержания длительной ремиссии (временного ослабления или исчезновения проявлений болезни); препарат показан в случаях, рефрактерных (устойчивых) к радиоизотопной (Р32)

терапии при наличии выраженного тромбоцитоза (резкого повышения содержания тромбоцитов в крови). Отдельные случаи эссенциальной тромбоиитемии (повышения уровня тромбоцитов в крови, вызванного неясными причинами) и миелофиброза (замещения клеток костного мозга соединительной тканью).

Способ применения и дозы. При хроническом гранулоцитарном лейкозе в период индукции (вызывания) ремиссии (временного ослабления или исчезновения проявлений болезни) назначают в суточной дозе 0,06 мг/кг массы тела (максимальная суточная доза 4 мг). Суточная доза может быть дана однократно. Для поддерживающей терапии назначают в дозе 0,5-2 мг/сут., но в отдельных случаях могут быть достаточными меньшие дозы, при этом уровень лейкоцитов в крови должен составлять 10 000-15 000 в 1 мм3. При истинной полицитемии и эссенциальной тромбоцитемии в период индукции ремиссии суточная доза 4-6 мг. При миелофиброзе начальная суточная доза 2-4 мг; при проведении поддерживающей терапии дозу снижают.

В процессе лечения следует проводить тщательный контроль картины периферической крови 1 раз в неделю в период индукции ремиссии и не реже 1 раза в 4 недели при проведении поддерживающей терапии. Применение бусульфана следует прекращать в случаях снижения числа лейкоцитов до 20 000-25 000 в мм3 или снижения числа тромбоцитов до 100 000 в мм3. У больных с гиперурике-мией (повышенным уровнем мочевой кислоты в крови) и/или гиперурикозурией (повышенным выведением мочевой кислоты с мочой) требуется коррекция этих нарушений перед началом лечения бусульфаном.

Побочное действие. Депрессия (подавление функции) костного мозга, особенно тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови) и лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови). Возможны случаи развития необратимой аплазии (нарушения структуры) костного мозга. У больных в период перед менопаузой (второй фазой климакса, наступающей после последней менструации) часто возникает супрессия (подавление функции) яичников и аменорея (отсутствие менструаций). Имеются сообщения о возникновении хромосомных аберраций (изменений структуры хромосом - структурных элементов ядра клетки, ответственных за перенос наследственной информации) в клетках больных, получавших бусульфан; о развитии азооспермии (отсутствии сперматозоидов в сперме) и атрофии яичек (уменьшении массы и объема яичек с прекращением или уменьшением их функции) у мужчин. Очень редко - слабость, тошнота, рвота, понос, гиперпигментация (усиление пигментации /окраски/ кожи или слизистых).

Противопоказания. Беременность (особенно первые 3 мес.) и период кормления грудью. Препарат не назначают в случае развития властной трансформации (перерождения клеток, из которых развиваются форменные элементы крови), а также больным, недавно получавшим радиотерапию или другие цитостатические препараты. Детям назначают препарат в очень редких случаях.

Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г в упаковке по 25 и 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ГИДРОКСИМОЧЕВИНА (Hydroxyurea) Синонимы: Гидреа, Биосупрессин, Гидрикс, Гидроксикарбамид, Гидура, Литализ, Онко-Карбамиди.

Фармакологическое действие. Вызывает задержку синтеза ДНК (образования дезоксирибонуклеиновой кислоты - составной части ядра клетки, ответственной за перенос наследственной информации) без нарушения синтеза РНК (рибонуклеиновой кислоты - элемента строения клетки, участвующего в биосинтезе белка).

Считают, что селективное (избирательное) антиметаболическое (противоположное действию метаболитов - естественных продуктов обмена веществ в организме) действие связано с нарушением ферментативной конверсии (превращения под действием ферментов) рибонуклеидов в дезоксирибонуклеотиды. Также возможно, что под действием гидроксимочевины задерживается проникновение тимидина (структурного элемента ДНК) в ДНК.

Показания к применению. Основными показаниями являются хронический миелолейкоз (рак крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови -лейкоциты/) и истинная полицитемия (разрастание костного мозга, сопровождающееся увеличением содержания в крови числа эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов, а также покраснением и зудом кожных покровов). Препарат может быть использован в составе комбинированного или комплексного лечения при опухолях головы и шеи; при меланоме кожи (раке, развивающемся из пигментообразующих клеток); при раке толстой и прямой кишки; при раке шейки матки; раке почки и предстательной железы. Вне онкологической практики гидроксимочевина применяется для лечения псориаза.

Способ применения и дозы. Капсулы принимаются до еды с небольшим количеством жидкости. При хроническом миелолейкозе доза гидроксимочевины определяется высотой лейкоцитоза (увеличением содержания лейкоцитов в крови) и может колебаться от 6 капсул в сутки до 1 капсулы 2-3 раза в неделю. Обычная дневная доза - 30-50 мг/кг массы с учетом количества лейкоцитов в крови: при гиперлейкоцитозе (резком увеличении количества лейкоцитов в кровеносном русле /150 GOO-200 000 в мм3 и выше/) можно назначать 4-6 капсулы в сутки (2000-3000 мг), при количестве лейкоцитов 50 000-100 000 в мм3 достаточно 2-3 капсулы в сутки (1000-1500 мг), при количестве лейкоцитов 20 000-30 000 в мм3 можно использовать 1-2 капсулы в сутки. При нормальном количестве лейкоцитов или небольшом лейкоцитозе (15 000-20 000 в 1 мм3) можно назначать поддерживающую дозу по 1 капсуле через сутки или 2 раза в неделю. При больших размерах опухолевой массы (высокий лейкоцитоз, больших размеров селезенка) одновременно с гидроксимочевиной необходимо назначать аллопуринол для предотвращения урикемии (повышенного содержания мочевой кислоты в крови), поскольку снижение количества лейкоцитов наступает достаточно быстро, обычно уже спустя 8-10 дней от начала лечения 'и может достигнуть нормальных цифр в течение 2-4 недель. Гидроксимочевина в отличие от других препаратов не дает первоначального роста лейкоцитоза, не обладает кумулятивным эффектом (способностью накапливаться); при отмене гидроксимочевины количество лейкоцитов вновь начинает быстро увеличиваться и может достигнуть высоких цифр через 10-12 дней. При властном кризе (резком ухудшении состояния, вызванном значительным увеличением содержания в кровеносном русле незрелых клеток крови) хронического миелолейкоза и острых лейкозов (злокачественных опухолей крови, возникающих из бластных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./ и характеризующихся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток) препарат практически не эффективен.

При эритремии (истинной полицитемии - болезни, обусловленной разрастанием клеток костного мозга и появлением в кровеносном русле большого количества форменных элементов крови /эритроцитов, лейкоцитов и т. д./) гидроксимочевину назначают в дозе от 500 мг до 2000 мг в сутки до наступления нормализации показателей крови. После достижения ремиссии (временного ослабления или исчезновения проявлений болезни) -поддерживающая терапия по 500 мг препарата ежедневно постоянно.

В противоопухолевой терапии солидных опухолей (плотного разрастания ткани, не содержащего внутренних полостей) гидроксимочевина показана в случаях резистентности (устойчивости) опухолей к обычно применяемым лечебным препаратам, а также в том случае, когда последние не могут быть применены по каким-либо причинам. При монохимиотерапии (лечении одним лекарственным препаратом) используют два режима: 1. Режим непрерывной терапии - гидроксимочевину вводят ежедневно по 1-2 г/м2 в сутки. Суточную дозу делят на 2-3 приема; 2. Режим прерывистой терапии - препарат вводят 1 раз в 3 суток в дозе 2-3 г/м2. Во всех случаях лечение должно быть остановлено при снижении лейкоцитов до 2500 или тромбоцитов до 100 000 клеток в 1 мм3.

Побочное действие. Наиболее общим признаком проявления токсичности после длительного приема высоких доз гидроксимочевины является депрессия костного мозга (уменьшение кроветворной функции костного мозга), которая проявляется нейтропенией (уменьшением содержания нейтрофильных гранулоцитов /форменных элементов/ в крови),' поздней мегалобластной анемией (снижением содержания гемоглобина /переносчика кислорода/ в крови вследствие Нарушения синтеза в клетках костного мозга РНК /рибонуклеиновой кислоты - элемента строения клетки, участвующего в биосинтезе белка/ и ДНК /дезоксирибонуклеиновой кислоты -составной части ядра клетки, ответственной за перенос наследственной информации/) и слабо выраженной тромбоцитопенией (уменьшением числа тромбоцитов в крови). Возможны атрофические дерматиты (воспаление кожи с ее истончением), пятнисто-папулезные высыпания на коже и даже частичная алопеция (частичное выпадение волос). В отдельный случаях возникают небольшая лихорадка (повышение температуры тела), стоматиты (воспаление слизистой оболочки полости рта), головокружение и головная боль.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к гидроксимочевине, лейкоцитопения (уменьшение содержания лейкоцитов в крови - меньше 3000/мм3), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови - меньше 100 000/мм3), беременность и период кормления грудью.

Форма выпуска. Капсулы по 0,5 г во флаконе по 100 шт.

Условия хранения. При комнатной температуре, но не выше +20 °С, в защищенном от света месте.

ДИБУНОЛ (Dibunolum)

Синонимы: Ионол, Бутилокситолуол.

Фармакологическое действие. Ингибитор свободнорадикальных реакций (вещество, препятствующее перекисному окислению жиров мембран, протекающему под действием высокоактивных форм кислорода - свободных радикалов), обладает свойствами антиоксиданта (вещества, препятствующего перекисному окислению жиров мембран). Ингибирует синтез РНК (образование рибонуклеиновой кислоты - элемента строения клетки, участвующего в биосинтезе белка). Обладает противоопухолевой активностью.

Показания к применению. Рак мочевого пузыря; папилломатоз мочевого пузыря (множественные доброкачественные опухоли мочевого пузыря) в предоперационный период в комбинации с лучевой терапией опухолей мочевого пузыря; поздние лучевые повреждения мочевого пузыря; циститы (воспаление мочевого пузыря); ожоги любой этиологии (причины); незаживающие трофические и лучевые язвы (медленно заживающие дефекты кожи, вызванные нарушением питания ткани или радиацией); плохо рубцующиеся послеоперационные и травматические язвы.

Способ применения и дозы. В виде внутрипузырных инсталляций (введения в мочевой пузырь через катетер /полую трубку/). Для внутрипузырного введения 10 г 10% линимента дибунола разводят 25-30 мл 0,25-1% раствора новокаина до консистенции, пригодной для внутрипузырного введения. Полученный раствор шприцем по катетеру вводят в предварительно опорожненный мочевой пузырь. Больной должен удержать дибунол в мочевом пузыре в течение 2-3 ч. Инсталляции проводят ежедневно в течение 10-15 дней, для противоопухолевого эффекта - не менее 25 дней.

При ожогах 5% лицимент наносят тонким слоем на рану или повязку. Повязку меняют ежедневно или через день. Курс лечения - 7-10 дней. При лечении трофических и лучевых язв курс лечения 20-30 сут.

Побочное действие. Уретриты (воспаление мочеиспускательного канала), простатиты (воспаление предстательной железы), орхоэпидидимиты (воспаление яичка и его придатков), возникающие в связи с многократной катетеризацией. В этих случаях препарат отменяют. При наружном применении -аллергические реакции, влажные некрозы (омертвение ткани, сопровождающееся ее размягчением).

Противопоказания. Рак мочевого пузыря при значительном прорастании опухоли в перивезикальную клетчатку (в клетчатку, окружающую мочевой пузырь) и наличие метастазов (новых опухолей, появившихся в других органах и тканях в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли), массивная гематурия (обильное выделение крови с мочой), азотемия (повышенный уровень в крови азотсодержащих продуктов), острый пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), пузырномочеточниковый рефлюкс (обратный заброс мочи из мочевого пузыря в мочеточники). Необходима осторожность при расположении опухоли в шейке мочевого пузыря.

Форма выпуска. В виде 5% линимента в банках по 25 г и в виде 10% линимента в тубах по 12г.

Условия хранения. В прохладном, защищенном от света месте. Банки должны быть плотно закрытыми.

МИТОКСАНТРОН (Mitoxantrone)

Синонимы: Митозантрон, Новатрон.

Фармакологическое действие. В основе противоопухолевой активности препарата лежит торможение синтеза ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты - составной части ядра клетки, ответственной за перенос наследственной информации) и РНК (рибонуклеиновой кислоты - элемента строения клетки, участвующего в биосинтезе белка) в опухолевых клетках и ингибирование митоза (процесса деления клеток).

Показания к применению. Применяют митоксантрон при раке молочной железы с наличием метастазов (новых опухолей, появившихся в других органах и тканях в результате переносараковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли в молочной железе); лимфомах (раке, происходящем из лимфоидной ткани), но не при лимфогранулематозе (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток); острых лейкозах (злокачественных опухолях крови, возникающих из властных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./, и характеризующихся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток) у взрослых, в том числе при властном кризе (резком ухудшении состояния, вызванном значительным увеличением содержания в кровеносном русле незрелых клеток крови) и при обострении хронического миелолейкоза

(рака крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лейкоциты/); при печеночно-клеточном раке (раке, развивающемся из клеток печени).

Способ применения и дозы. Вводят раствор митоксантрона строго внутривенно медленно (не быстрее чем в течение 5 мин) или в виде кратковременной капельной инфузии (в течение 15-30 мин). Растворяют препарат (соответственно содержанию во флаконе) в 50 или 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы.

При раке молочной железы, лимфоме Ходжкина (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток), и печеночно-клеточном раке вводят из расчета 14 мг на 1 м2 поверхности тела. Повторные введения производят обычно через 21 день. При общем тяжелом состоянии больного и угнетении кроветворения вводят вначале из расчета 12 мг/м2, а повторные введения производят с промежутками 3-4 нед.

При повторных введениях дозы подбирают с учетом состояния кроветворной системы. Количество лейкоцитов в крови после введения препарата должно быть не менее 1,5хЮ9/л. Обычно после введения митоксантрона количество лейкоцитов и тромбоцитов восстанавливается через 21 день или раньше. В этих случаях повторяют введение первоначальной дозы через 21 день. Если через 21 день эффекта не наблюдается, выжидают до восстановления картины крови. Если количество лейкоцитов в крови после введения препарата снижается до 1,5*109/л и более, а тромбоцитов - 50*109/л и более, то независимо от периода восстановления картины крови последующую дозу уменьшают на 2 мг/м2; при числе лейкоцитов менее 1х109/л и тромбоцитов менее 25х109/л последующую дозу уменьшают на 4 мг/м2. В обоих случаях последующие инъекции производят после восстановления картины крови.

При остром лейкозе вводят митоксантрон по ID-12 мг/м2 в сутки в течение 5 дней. Курс лечения можно повторить после прекращения явлений угнетения костномозгового кроветворения. В случаях применения в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами митоксантрон назначают в дозах, на 2-4 мг/м2 меньших, чем при монотерапии (лечении одним митоксантроном).

При всех способах применения суммарная доза на курс лечения не должна превышать 200 мг/м2.

Побочное действие. При применении митоксантрона возможны побочные явления. Как и другие аналогичные химиотерапевтические препараты, он вызывает угнетение кроветворения: развиваются лейкопения (уменьшение содержания лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), реже - эритроцитопения (уменьшение содержания эритроцитов в крови). Митоксантрон оказывает кардиотоксическое действие (повреждающее воздействие на сердце). Могут возникать тошнота, рвота, понос, общая слабость, повышение температуры тела, аменорея (отсутствие менструации), алопеция (полное или частичное выпадение волос) и другие побочные эффекты.

Противопоказания. Препарат противопоказан при индивидуальной повышенной чувствительности, беременности, кормлении грудью. С осторожностью следует применять препарат при панцитопении (уменьшении содержания в крови всех форменных элементов /эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и т. д./), тяжелых инфекциях, тяжелой печеночной и почечной недостаточности, у больных с тяжелыми заболеваниями сердца. В связи с содержанием во флаконах с митоксантроном натрия дисульфита возможна в отдельных случаях непереносимость препарата больными с бронхиальной астмой.

Не допускается введение раствора митоксантрона под кожу (возможны некрозы -омертвение ткани), а также применение препарата в неразведенном виде.

После введения митоксантрона в течение 1-2 дней моча окрашивается в сине-зеленый цвет, возможно также окрашивание в синий цвет кожи (особенно в местах инъекций), а также склер (непрозрачной части оболочки глаза).

Форма выпуска. Во флаконах вместимостью 5 мл, содержащих 10 мг митоксантрона (митоксантрон AWD 10), что соответствует 11,64 мг митоксантрона гидрохлорида, с добавлением 0,5 мг натрия дисульфита, и во флаконах вместимостью 12,5 мл, содержащих 25 мг митоксантрона (митоксантрон AWD 25), что соответствует 29,1 мг митоксантрона гидрохлорида, с добавлением 1,25 мг натрия дисульфита.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте. ПРОКАРБАЗИН (Procarbazin)

Синонимы: Натулан, Матулан, Натуланар, Назулан, Метилгидразин, Бензметизин.

Фармакологическое действие. Полагают, что наличие в прокарбазине метилгидразиновой группы способствует накоплению препарата в опухолевых клетках, самоокислению и внутриклеточному образованию перекисных и гидроокисных радикалов, что по существу имитирует эффект ионизирующей радиации.

Показания к применению. Применяют прокарбазин при злокачественных заболеваниях лимфатических тканей: при лимфогранулематозе (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток), в том числе при ее генерализованных формах (при множественных очагах); лимфосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из незрелых лимфоидных клеток); ретикулосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани); хроническом лимфолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты/). Препарат эффективен часто в случаях, резистентных (устойчивых) к другим цитостатическим (препятствующим росту клеток) препаратам, например, розевину.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь, начиная с 50 мг, с постепенным увеличением на 50 мг до суточной дозы 250-300 мг. Дают препарат в 1-2-3 приема (300 мг в 3 приема) ежедневно в течение 15-20 дней или до развития лейкопении - пониженного содержания лейкоцитов в крови и тромбоцитопении -уменьшения числа тромбоцитов в крови. С наступлением эффекта дозу постепенно уменьшают до поддерживающей, обычно ISO-50 мг в день. Общая доза на курс лечения обычно составляет 4-7 г.

Прокарбазин можно назначать в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами.

Побочное действие. При применении препарата могут наблюдаться тошнота, рвота, перестезии (чувство онемения в конечностях), сонливость, спутанность сознания (помрачнение сознания), атаксия (нарушение движение), аллергические кожные реакции, алопеция (полное или частичное выпадение волос). Неврологические симптомы могут усиливаться при одновременном применении снотворных средств, нейролептиков и других психотропных препаратов. Препарат может вызывать угнетение гемопоэза (кроветворения), в первую очередь миелопоэза (процесса образования гранулоцитов, тромбоцитов и эритроцитов в костном мозге) и тромбоцитопоэза (процесса образования тромбоцитов). Лечение должно проводиться под контролем картины крови.

Противопоказания. Лейкопения, тромбоцитопения, выраженное нарушение функции печени или почек, беременность, кормление грудью.

Препарат является слабым ингибитором МАО. Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя.

Форма выпуска. Капсулы по 0,05 г (50 мг).

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

Версия для печати

Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача.

О проекте Контакты