Химиотерапевтические лекарственные средства

!

Смотри также леакядин, лсйкомакс, тактивин, тималин.

ПРОИЗВОДНЫЕ БИС-(БЕТА-ХЛОРЭТИЛ)-АМИНА

БЕНДАМУСТИНА ГИДРОХЛОРИД (Bendamustlnehydrochloride)

Синонимы: Цитостазан,

Фармакологическое действие. Нарушает процессы жизнедеятельности клеток рака крови на уровне их образования и деления в костном мозге.

Показания к применению. Лимфогранулематоз (рак лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток); миелолейкоз (рак крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови -лейкоциты/); хронический лимфолейкоз (рак крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты/).

Способ применения и дозы. Внутривенно 25-30 мг/м2. На курс лечения - 5-7 приемов бендамустина гидрохлорида.

Побочное действие. Лейкопения (пониженное содержание лейкоцитов в крови) со значительной лимфопенией (уменьшением числа лимфоцитов в крови); иногда тошнота, головокружение.

Противопоказания. Лимфогранулематоз при числе лейкоцитов менее 4500 и тромбоцитов менее 150 000 в 1 мкл крови, быстротекущие и острые формы этого заболевания; острый лейкоз (общее название злокачественной опухоли крови, возникающей из бластных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./, и характеризующейся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток) и хронический миелолейкоз с резким обострением.

Форма выпуска. В виде лиофилизированного (высушенного путем замораживания в вакууме) порошка во флаконах и ампулах по 0,025 г (25 мг).

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ДЕГРАНОЛ (Degranol)

Синонимы: Манномустин.

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство.

Показания к применению. Хронический лимфолейкоз (рак крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты/); хронический миелолейкоз (рак крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лейкоциты); лимфогранулематоз (рак лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток); лимфо- и ретикулосоркоматоз (форма злокачественной опухоли, возникающей из лимфоидной и рыхлой соединительной ткани); множественная мислома (заболевание костного мозга, характеризующееся разрастанием кроветворных клеток); эритремия (болезнь, обусловленная разрастанием клеток костного мозга и появлением в кровеносном русле большого количества форменных элементов крови /эритроцитов, лейкоцитов и т. д./).

Способ применения и дозы. Раствор вводят только внутримышечно через день по 0,05-0,1 г. На курс лечения - 0,8-1,3 г.

Побочное действие. Лейкопения (пониженное содержание лейкоцитов в крови) со значительной лимфопенией (уменьшением числа лимфоцитов в крови); иногда тошнота, головокружение.

Противопоказания. Лейкопения (менее 3000 лейкоцитов в 1 мкл), тромбоцитопения - уменьшение числа тромбоцитов в крови (менее 100 000 тромбоцитов в 1 мкл крови).

Форма выпуска. Ампулы по 0,05 г в упаковке по 5 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ДОПАН (Dopanum)

Синонимы: Хлорэтиламиноурацил.

Фармакологическое действие. Обладает противоопухолевой активностью и угнетает кроветворение (особенно костномозговое).

Показания к применению. Лимфогранулематоз (рак лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток) II-III стадии и при удовлетворительном общем состоянии IV стадии заболевания; сублейкемические формы хронического миелолейкоза (рак крови, при котором в кровеносном русле наряду с клетками - предшественниками лейкоцитов /лейкобластами/ определяются и клетки костного мозга - предшественники эритроцитов /эритробласты/), протекающие со спленомегалией (увеличением массы печени и селезенки); хронический лимфолейкоз (рак крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты/).

Способ применения и дозы. Внутрь (лучше на ночь) по 0,006-0,012 г раз в 3-5-7 дней. На курс лечения - 5-7 приемов допана. Детям из расчета 0,2 мг/кг.

Побочное действие. Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения /пониженное содержание лейкоцитов в крови/, тромбоцитопения /уменьшение числа

тромбоцитов в крови/), иногда через 8-12 ч после приема тошнота и рвота.

Противопоказания. Лимфогранулематоз при числе лейкоцитов менее 4500 и тромбоцитов менее 150000 в 1 мкл крови, быстротекущие и острые формы этого заболевания; острый лейкоз (общее название злокачественной опухоли крови, возникающей из бластных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т, д./, и характеризующейся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток) и хронический миелолейкоз (рак крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лейкоциты/) с резким обострением,

Форма выпуске. Таблетки по 0,002 г в упаковке по 35 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ЛОФЕНАЛ (Lophenalum)

Фармакологическое действие. Обладает противоопухолевой активностью в дозах, оказывающих слабое угнетающее действие на гемопоэз (кроветворение), особенно на тромбоиитопоэз (процесс образования тромбоцитов в организме) после нерадикальных операций (оперативного вмешательства, не направленного на излечение болезни).

Показания к применению. Рак яичников (неоперабельные /не поддающиеся хирургическому лечению/ случаи); после нерадикальных операций; диссеминация по брюшине с асцитом (рассеивание опухоли по брюшине и наличие жидкости в брюшной полости); метастазы в легкие (появление в легких вторичных опухолей вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичного очага), сопровождающиеся гидротораксом (накоплением жидкости в грудной клетке); как дополнительное средство при хроническом лимфолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты/), лимфогранулематозе (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток), лимфо- и ретикулосаркоматозе (форме злокачественной опухоли, возникающей из лимфоидной и рыхлой ткани).

Внутрь после еды 1-2 раза в день от 0,3 до 1,2 г в сутки. На курс лечения - от 9 до 50 г. Для поддерживающей терапии назначают 0,3-0,6 г в неделю. Лечение проводят под гематологическим контролем (контролем состава крови) не реже раза в неделю в начале лечения и каждые 3-4 дня во второй половине курса.

Побочное действие. Иногда потеря аппетита, тошнота, рвота; лейкопения (пониженное содержание лейкоцитов в крови) и тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови).

Противопоказания. Значительная анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), лейкопения и тромбоцитопения, терминальная стадия болезни (состояние организма, предшествующее смерти), а также тяжелые сопутствующие заболевания.

Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г в упаковке по 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +10 °С.

ПАФЕНЦИЛ (Paphencylum)

Фармакологическое действие. Оказывает противолейкозное (направленное на лечение опухолей крови) действие.

Показания к применению. Хронический лимфолейкоз (рак крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты/); лимфосаркомв (злокачественная опухоль, возникающая из незрелых лимфаидных клеток); лимфогранулематоз (рак лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток), Препарат назначают в комплексе с другими препаратами и для поддерживающего лечения,

Способ применения и дозы. Внутрь в суточной дозе от 50 до 100 мг в 2-4 приема с интервалом 4-6 ч ежедневно. В случае быстрого уменьшения числа лейкоцитов принимают 2-3 раза в неделю. Курсовая доза - 600-3000 мг (в среднем 1500 мг на курс). В отдельных случаях повышают курсовую дозу до 4000 кг, При хроническом лимфолейкозе суточные дозы не должны превышать 75 мг, а курсовые - 1000-1200 мг. До начала лечения и 2 раза в неделю во время лечения проводят полный анализ крови. К концу курса лечения число лейкоцитов исследуют через день. После основного курса лечения назначают поддерживающую терапию (50-75 мг 1-2 раза в неделю) под контролем состояния кроветворения,

Побочное действие. Возможно угнетение костномозгового кроветворения с развитием лейкопении (пониженного содержания лейкоцитов в крови), тромбоиитопении (уменьшения числа тромбоцитов в крови), реже анемии (снижения содержания гемоглобина в крови). В редких случаях наблюдаются понижение аппетита, тошнота, рвота.

Противопоказания. Терминальная стадия заболевания (состояние организма, предшествующее смерти) при глубоком угнетении гемопоэза (кроветворения - число тромбоцитов ниже 100-10"/л и гранулоцитов менее 1,5-Ю'/л); заболевания почек и печени, значительное снижение их функций.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г (25 мг) в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте в плотно закрытых флаконах.

ПРОСПИДИН (Prospldlnum)

Синонимы: Проспидин хлорид, Проспидия хлорид.

Фармакологическое действие. Обладает противоопухолевой активностью, кроме того, дает противовоспалительный эффект и обладает гипотензивным (снижающим артериальное давление) свойством. Имеет большую широту терапевтического действия п?и суточной дозе 50-500 мг. Способен усиливать противоопухолевое действие ионизирующего излучения.

Показания к применению. Рак гортани; метастазы меланомы кожи (распространение ракового процесса в другие органы и ткани в результате проникновения в них с кровью или лимфой клеток меланомы /опухолевых клеток/); лимфосаркома (злокачественная опухоль, возникающая из незрелых лимфоидных клеток); саркома Калоши (болезнь, вызванная неясными причинами и характеризующаяся разрастанием сосудов, образующих множественные полости различной формы и величины); ретинобластома (злокачественная опухоль сетчатки глаза) в сочетании с лучевой терапией.

Способ применения и дозы. Внутримышечно, внутривенно или местно (в виде мази). Для внутримышечного введения проспидин растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 100 мг в 2 мл, а для внутривенного - из расчета 100 мг в 5 мл. Растворы готовят непосредственно перед инъекцией. Детям назначают из расчета 3 мг препарата на 1 кг массы тела. Обшая доза на курс лечения - 1000-3000 мг проспидина в зависимости от массы тела ребенка, взрослым - 2-3,5 г.

После оперативного удаления папиллом (доброкачественных опухолей), локализующихся в глотке, рекомендуется смазывать раневую поверхность 30% мазью в течение 7-10 дней.

Побочное действие. Парестезии (чувство онемения в конечностях), головокружение, головная боль, рвота; вертебробазилярная сосудистая недостаточность (недостаточное кровоснабжение мозга), появление белка и цилиндров (элементов осадка мочи, представляющих собой белковые "слепки" с почечных канальцев) в моче, повышение содержания мочевины и кревтинина в сыворотке крови,

Противопоказания. Резкое нарушение функции почек, вертебробаэилярная сосудистая недостаточность, глубокое угнетение кроветворения.

Форма выпуска. Флаконы по 0,1 г, 30% мазь по 15 г.

Условия хранения. Список Б, В сухом месте.

САРКОЛИЗИН(Sarcolyilnum)

Синонимы: Рацемелфалан, Сарколорин.

Фармакологическое действие. Сарколизин является производным бис-(бетохлорэтил)-омина и аминокислоты фенилаланина. Подобно другим препаратам этого рода, сарколиэин обладает алкилирующими свойствами (вызывает химические процессы в клетке, приводящие к нарушению стабильности ДНК -дезоксирибонуклеиновой кислоты, содержащейся в основном в ядре клетки и являющейся носителем генной информации) и подавляет развитие гипершшэированных (разросшихся) тканей.

Показания к применению. Применяют для лечения семиномы яичка (злокачественной опухоли, развивающейся из тканей яичек, вырабатывающих мужские половые клетки /сперматозоиды/), особенно при наличии метастазов (новых опухолей, появившихся в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичного очага); ретикулосаркомы (злокачественной опухоли, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани); злокачественной ангиоэндотелиомы (рака, развивающегося из клеток внутренней оболочки кровеносного или лимфатического сосуда); опухоли Юинга (злокачественной опухоли костной ткани); миеломной болезни (костно-мозговой опухоли, состоящей из клеток лимфоидной ткани различной степени зрелости).

В комбинации с колхамином сарколизин иногда применяют также при раке пищевода и желудка.

Способ применения и дозы. Препарат назначают внутрь (после еды) и внутривенно, вводят также в полости.

Выпускают для приема внутрь в таблетках по 0,01 г (10 мг), для инъекций - в сухом виде в герметически закрытых флаконах, содержащих по 0,02 и 0,04 г (20 и 40 мг) препарата. Для получения раствора вводят во флакон 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида; для ускорения растворения флакон подогревают в воде до +60-+70 "С. Внутрь или внутривенно назначают препарат один раз в неделю. Разовая доза для взрослого с массой тела 60-70 кг составляет 40-50 мг; для больных с массой тела 50 кг и менее - из расчета 0,5-0,7 мг/кг. В первые два приема дают по 50 мг, затем - по 30 мг. Детям также назначают из расчета 0,5-0,7 мг/кг.

Курс лечения продолжается 4-7 нед. При метастазах опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость (распространении опухолей по оболочкам внутренних органов с накоплением жидкости в брюшной и грудной полостях) можно вводить раствор сарколизина в полости. В брюшную полость вводят от 40 до 100 мг, растворенных в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю; в плевральную полость (полость между оболочками легких) - 20-80 мг, растворенных в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида, также 1 раз в неделю. До введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат (богатую белком жидкость, выходящую из мелких сосудов), затем вводят для, анестезии 60-70 мл 1% раствора новокаина, после чего, не вынимая троакара (хирургического инструмента, предназначенного для прокола брюшной полости) из брюшной полости или иглы из плевральной полости, придают больному положение лежа и через 10 мин вводят свежеприготовленный раствор еарколизина, На куре лечения - обычно 4-3 инъекций. Часто через 2-3 инъекции происходит рассасывание или уменьшение количества экссудата: инъекции, однако, продолжают. Вводят раствор сарколиэина через иглу диаметром 0,3-0,5 мл; предварительно (за 10 мин) вводят 100-120 мл 1" раствора новокаина. Всего на курс применяют 0,16-0,2 г (160-200 мг) сарколиэина,

Сарколиэин можно использовать и для регионарной химиотерапии (введения препарата с использованием эк-стракорпорального кровообращения - в кровеносные или лимфатические сосуды вблизи опухоли при помощи искусственного кровообращения). Применяют препарат в дозе 25-40 мг на 1 см2 тканей псрфузируемой области.

Сарколиэин сравнительно быстро действует на опухоль: терапевтический эффект проявляется обычно после 2-3 введений разовых доз (по 30-40 мг); если после приема 100-150 мг эффект отсутствует, дальнейшее применение этого препарата считают нецелесообразным из-за нечувствительности к нему данной опухоли.

Побочное действие. При применении сарколизина наблюдается угнетение кроветворения с уменьшением количества лейкоцитов (форменных элементов крови), особенно нейтрофилов. В процессе лечения необходимо тщательно следить за картиной крови. Применение препарата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов в крови до 3,5-3х10'/л, а также при выраженной тромбоиитопении. В конце курса лечения необходимо определять количество лейкоцитов в крови перед каждым введением серколиэина.

После окончания введения сарколизина количество лейкоцитов может продолжать уменьшаться еще в течение 1-2 нед. При необходимости прибегают к переливанию крови (1-2 раза в неделю по 100-125 мл).

При передозировке препарата и глубокой лейкопении (пониженном содержании лейкоцитов в крови - 2*10'/л и ниже), нейтро- и тромбоцитопении (уменьшении числа нейтрофилов и тромбоцитов в крови) могут наблюдаться повышение температуры тела, стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), симптомы геморрагического диатеза (повышенная кровоточивость). Для предупреждения инфекции следует в таких случаях применять пенициллин, переливать кровь, вводить лейкоцитную и тромбоцитную массу (форменные элементы крови /лейкоциты, тромбоциты/, выделенные из цельной крови и предназначенные для переливания больному); при симптомах агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови) назначают внутримышечно натрия нуклеинат, а также внутрь пентоксил, лейкоген.

При появлении в процессе лечения повторной тошноты и рвоты назначают для их купирования за 1 ч до введения сарколизина аминазин (0,025 г внутрь), этаперазин или противорвотные средства.

При введении сарколизина в полости могут возникать боль, тошнота, рвота; эти явления обычно проходят самостоятельно. Для предупреждения этих осложнений следует до введения сарколизина производить местную анестезию плевры (или брюшины).

Противопоказания. Сарколизин противопоказан в терминальных стадиях заболеваний (при состоянии организма, предшествующем смерти), при кахексии (крайней степени истощения), выраженной анемии (уменьшении числа эритроцитов в крови), лейкопении (ниже 4х10'/л), тромбоцитопении (ниже 150хЮ'/л), тяжелых поражениях печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

Если больному производилась лучевая терапия, тоспрколизин применяют не ранее чем через 1 мес. после окончания лечения; препарат назначают в этих случаях в уменьшенных дозах.

Формы выпуска. Таблетки для приема внутрь по 0,01 г в упаковке по 25 штук; порошок во флаконах по 0,02 и 0,04 г для приготовления инъекционных растворов,

Условия хранения. Список А, В хорошо укупоренной таре в сухом прохладном месте.

СПИРОБРОМИН (Splrobromlnum) Синонимы; Диброспидий хлорид, Диброспидия хлорид,

Фармакологическое действие. Обладает противоопухолевой активностью; способен тормозить развитие лейкоза (злокачественных опухолей крови, возникающих из бластных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./, и характеризующихся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток).

Показания к применению. Острые лейкозы (преимущественно в комбинированной терапии); злокачественные лимфомы (рак, происходящий из лимфоидной ткани); рак гортани и кожные ретикулезы (заболевание кожи, характеризующееся прогрессирующим разрастанием ретикулярных /сетчатых/ клеток кожи). Препарат можно использовать также и в комбинированной терапии, включая лучевое воздействие и оперативное вмешательство.

Способ применения и дозы. Внутривенно или внутримышечно. Раствор готовят непосредственно перед введением на изотоническом растворе натрия хлорида. При острых лейкозах применяют в сочетании с циклофосфаном, карминомишшом, винкристином, L-аспарагиназой и другими препаратами. Назначают 200-800 мг/сут. (в зависимости от числа лейкоцитов в периферической крови). Средняя суточная доза - 500 мг. Если суточная доза не превышает 500 мг, вводят однократно; при больших дозах вводят дважды равными частями. Курс лечения - спиробромином в комбинации с другими препаратами 7-14 дней. Перерыв между курсами - 10-14 дней. Рекомендуется проводить не менее двух курсов.

При других злокачественных опухолях спиробромин рекомендуется применять по 500 мг ежедневно в течение 10-30 дней. Курсовая доза зависит от числа лейкоцитов в периферической крови и может достигать 10-15 г. Курсы лечения могут быть повторены через 11/2-2 мес.

Побочное действие. Возможны парестезии (чувство онемения) в области лица, чаще носогубного треугольника. У отдельных больных наблюдаются лейкопения (пониженное содержание лейкоцитов в крови) и тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), сердцебиение и боль в области сердца.

Противопоказания. Терминальная стадия болезни (состояние организма, предшествующее смерти), декомпенсированные заболевания печени, почек и сердечно-сосудистой системы, лейкопения и тромбоцитопения (лейкоциты менее 3*109/л, тромбоциты ниже 75*109/л).

Форма выпуска. Лиофилизированная форма (лекарственная форма, обезвоженная За счет замораживания в вакууме) в ампулах, содержащих 0,1 г (100 мг), в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ХЛОРБУГИН (Chlorbutinum)

Синонимы: Хлорамбуцил, Лейкеран, Амбохлорин, Хлораминофен, Эхлорил, Линфолизин, Лейкоран, Ленукоран.

Фармакологическое действие. Хлорбутин является алкилируюшим (вызывающим химические процессы в клетке, приводящие к нарушению стабильности ДНК - деэоксирибонуклеиновой кислоты, содержащейся в основном в ядре клетки и являющейся носителем генной информации) цитостатическим (препятствующим росту клеток) препаратом; оказывает угнетающее действие на кроветворную ткань и гиперплаэированные (опухолевые) ткани, Препарат влияет более избирательно на лимфоидную ткань, чем на гранулоцитарные элементы (клетки крови, относящиеся к лейкоиитвм),

Показания к применению. Назначают хлорбутин внутрь при хроническом лимфолейкоэе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови -лимфоциты/), преимущественно при лейксмических формах; лимфо- и рстикулосаркоме (форме злокачественной опухоли, возникающей из лимфоидной и рыхлой соединительной ткани); лимфогранулематозе (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток), а также при раке яичников.

Способ применения и дозы. Применяют внутрь ежедневно в виде таблеток. Суточная доза при хроническом лимфолейкозе составляет от 2 до 10 мг (в зависимости от степени лейкоцитоза - увеличения содержания лейкоцитов в крови). Курс лечения -от 3 до 6 нед. Общая доза на курс лечения - 200-400 мг. При уменьшении количества лейкоцитов в крови до 25-20хЮ'/л больного переводят на поддерживающую терапию, назначая по 2-6 мг в неделю в течение года и более.

У больных лимфогранулематозом без лейко- и тромбоцитопении (без уменьшения числа лейкоцитов и тромбоцитов в крови) начинают с ежедневной разовой дозы 20 мг; к концу курса снижают дозу до 10 мг. Количество препарата на курс - 400-500 мг.

Хлорбутин применяют также в качестве иммунодепрессанта (лекарственного средства, подавляющего защитные силы организма). Доза - 5-10 мг в сутки.

Лицам, ранее лечившимся другими цитостатическими препаратами или подвергавшимся лучевой терапии, хлобутин назначают не ранее, чем через 1,5-2 мес. после окончания предыдущего лечения при условии отсутствия выраженной лейкопении (пониженного содержания лейкоцитов в крови), тромбоцитопении (уменьшения числа тромбоцитов в крови) и анемии (снижения содержания гемоглобина в крови). Препарат назначают, начиная с небольших доз.

Во время лечения хлорбутином необходимо систематически (не менее 2-3 раз в неделю) производить анализ крови (общий) и дифференциальный подсчет лейкоцитов, определение количества тромбоцитов, эритоцитов, гемоглобина.

Побочное действие. В процессе лечения хлорбутином могут возникнуть лейкопения, анемия (снижение содержания гемоглобина в крови) и тромбоцитопения, при передозировке развивается значительная лейкопения, прогрессирующая вплоть до панцитопении (уменьшения содержания в крови всех форменных элементов /эритоцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и т. д./). Уменьшение количества лейкоцитов может продолжаться в течение 10-12 дней после отмены препарата.

При развитии резкой лейкопении прекращают прием препарата, а в случае необходимости переливают кровь или вводят лейкоцитную и тромбоцитную массу (форменные элементы крови /лейкоциты и тромбоциты/,

выделенные из цельной крови и предназначенные для переливания больному), назначают стимуляторы кроветворения, витамины. Переливание крови (100-125 мл 1 раз в неделю) рекомендуется производить в течение курса лечения.

Противопоказания. Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени и почек, острых заболеваниях желудочно-кишечного тракта, непосредственно после применения других цитостатических препаратов и лучевой терапии, при выраженной лейкопении, тромбоиитопении и анемии, связанных с развитием злокачественного процесса.

Форма выпуске. Таблетки, содержащие по 0,002 и 0,005 г (2 и 5 мг) хлорбутина,

Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренной таре в прохладном, защищенном от света месте,

ЦИКЛОФОСФАН (Cyclophosplmnum)

Синонимы: Циклофосфамид, Цитофорсфан, Цитоксан, Эндоксан, Эндуксан, Геноксол, Митоксан, Процитоке, Сендоксан, СТХ, Клафен и др.

Фармакологическое действие. Является алкилируюшим (вызывающим химические процессы в клетке, приводящие к нарушению стабильности ДНК - дезоксирибо-нуклеиновой кислоты, содержащейся в основном в ядре клетки и являющейся носителем генной информации) иитостатическим (препятствующим росту клеток) препаратом. Синтез препарата произведен с таким расчетом, чтобы препарат обладал избирательной противоопухолевой активностью, т. е. чтобы он был неактивным, находясь в крови, но при проникновении в опухолевые клетки быстро разлагался под влиянием содержащихся в них в относительно большом количестве фосфатаз (фосфамидаз) с освобождением бис-(бета-хлорэтил)-амина.

Таким образом, препарат может рассматриваться как пролекарство с "транспортной" функцией, доставляющее активное цитостатическое вещество в опухолевые клетки.

Препарат обладает относительно широким противоопухолевым спектром действия и оказывает более мягкое, чем другие аналогичные препараты, влияние на тромбоцитопоэз (процесоюбразования тромбоцитов в организме).

Показания к применению. При мелкоклеточном раке легкого; раке яичников; раке молочной железы; ретикулосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани); лимфосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из незрелых лимфоидных клеток); хроническом лимфолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты/); остром лимфобластном лейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых образуются лимфоциты/, которые в большом количестве выявляются в кровеносном русле); множественной миеломе (заболевании костного мозга, характеризующемся разрастанием кроветворных клеток); опухоли Вильмса (раке, развивающемся из тканей почки у детей); костной ретикулосаркоме (злокачественной опухоли кости, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани); опухоли Юинга (злокачественной опухоли костной ткани); ангиосаркоме (злокачественной опухоли, развивающейся из клеток кровеносных или .лимфатических сосудов).

Способ применения и дозы. Вводят внутривенно, внутримышечно, внутрь, а также в полости. Растворы для инъекций готовят непосредственно перед применением на стерильной воде для инъекций.

Используют разные схемы лечения: а) по 200 мг (3 мг/кг) ежедневно или 400 мг (6 мг/кг) через день (внутрь, внутривенно или внутримышечно); б) по 1 г (15 мг/кг) 1 раз в 5 дней внутривенно; в) 2-3 г (30- 45 мг/кг) 1 раз в 2-3 нед. внутривенно. Курсовая доза при всех режимах лечения составляет 6-14 г. Используют и другие схемы лечения.

При скоплении жидкости в результате ракового процесса в брюшной и плевральной (полости между оболочками легких) полостях в дополнение к внутривенным инъекциям вводят в полости по 0,4-1,0 г ииклофосфана (при каждой пункции /проколе/). Количество препарата, вводимого в вену, при этом соответственно уменьшают. После окончания основного курса лечения циклофосфаном может применяться поддерживающая терапия: 2 раза в неделю вводят внутривенно (или внутримышечно) по 0,1-0,2 г препарата или назначают его внутрь в виде таблеток по 0,05-0,1 г 2 роза в день, Прием препарата внутрь удобен для длительной терапии.

Во время лечения необходимо проводить исследование крови не реже двух роз в неделю. При снижении количества лейкоцитов до 2,5*10Vn и тромбоцитов до 100*109/л лечение прекращают. При резко выраженной лейкопении (пониженном содержании лейкоцитов в крови) переливают кровь или лейкоцитную и тромбоцитную массу (форменные элементы крови /лейкоциты и тромбоциты/, выделенные из цельной крови и предназначенные для переливания больному), назначают витамины, стимуляторы кроветворения. Переливание стимулирующих количеств крови (100-125 мл 1 раз в неделю) рекомендуется производить в течение всего курса лечения.

Побочное действие. При применении циклофосфана, особенно при передозировке, могут наблюдаться различные побочные явления. Часто бывает тошнота и рвота. Для уменьшения этих явлений рекомендуется введение пиридоксина внутримышечно 0,05 г или аминазина 0,025 г внутривенно или внутримышечно через 1 ч после введения циклофосфана. Часто (до 90% случаев) через 18-20 дней после начала применения препарата наблюдается частичная или полная алопеция (полное или частичное выпадение волос); волосы отрастают после прекращения приема циклофосфана. Иногда возникают головокружение, ухудшение зрения, дизурические явления (расстройства мочеиспускания), гематурия (кровь в моче). Дизурические явления проходят обычно через 4-5 дней. Часто больные жалуются на боль в костях, длящуюся до 2-3 нед.

Местного раздражающего влияния циклофосфан не оказывает, однако при внутриплевральном введении препарата может повыситься температура тела (на 2-3-й день), появиться кашель и боль в грудной клетке.

Противопоказания. Циклофосфан противопоказан при анемии (снижении содержания гемоглобина в крови), кахексии (крайней степени истощения), тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек, в терминальных стадиях болезни (при состоянии организма, предшествующем смерти).

Форма выпуска. В ампулах по 0,1 и 0,2 г препарата; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список А. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +10 °С.

ЭМБИХИН (Emblichinum)

Синонимы: Хлорметин, Мустарген, Кариолизин, Хлорэтазин, Дихлорен, Димитан, Дуамин, Эразин HZ2, Мехлорэтамин гидрохлорид, Метихлорамин, Мустин, Нитрогранулоген, Стикстофлост, Аптимит, Азотоуперит, Хлорэтамин, Эразол, МБА, Мебихлорамин, Митохин, Мустаарген, Мустанитроген, Нитол, Нитразин, НитрогенМустард и др.

Фармакологическое действие. Алкилируюший (вызывающий химические процессы в клетке, приводящие к

нарушению стабильности ДНК - деэоксирибонуклеиновой кислоты, содержащейся в основном в ядре клетки и являющейся носителем генной информации) цитостатический (препятствующий росту клеток) препарат.

Показания к применению. Препарат активен при хроническом миелоэе (потере оболочки нервными волокнами спинного мозга); лимфо- и ретикулосаркоме (форме злокачественной опухоли, возникающей из лимфоидной и рыхлой соединительной ткани); лимфогранулематозе (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток); грибовидном микозе (форме рака кожи); мелкоклеточном раке легкого. В настоящее время его применяют в основном при лечении лимфогранулематоза в системе комплексной терапии,

Способ применения и дозы. При "ударной" методике вводят в течение 4 дней в общей дозе 0,4 кг/кг (по 0,1 мг/кг в день) или 0,4 мг/кг однократно. Иногда пользуются "дробнопротяжной" методикой: препарат вводят в дозе 5-6 мг 3 раза в неделю; общая доза (за 8-20 введений) составляет 40-120 мг.

Лечение прекращают при снижении содержания лейкоцитов в крови до 2,5-Зх10'/л.

Эмбихин можно вводить также в плевральную (полость между оболочками легких) и брюшную полости (0,2 мг/кг в 10-50 мл изотонического раствора натрия хлорида) при наличии в них выпота (скоплении жидкости), содержащего опухолевые клетки.

Побочное действие. Лечение эмбихином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При применении препарата могут возникнуть осложнения и побочные явления, связанные с его местными раздражающими свойствами и общим токсическим действием, особенно влиянием на гемопоээ (кроветворение).

При внутривенном введении эмбихина следует тщательно следить за тем, чтобы раствор не попал под кожу,

так как возможно появление инфильтрата (уплотнения) и некроза (омертвения ткани). В случае попадания раствора в подкожную жировую клетчатку следует немедленно ввести в это место некоторое количество изотонического раствора натрия хлорида. При возникновении инфильтрата применяют компрессы.

Следует остерегаться попадания растворов препарата на слизистые оболочки и кожу больного и медицинского, персонала. Если это произошло, необходимо сразу же тщательно смыть препарат водой.

Для предупреждения развития у больных флебита (воспаления вен), особенно при многократных введениях, целесообразно после инъекции вводить в вену дополнительно 20 мл теплого раствора Рингера и не зажимать вену у места укола после инъекции.

У части больных через 1-3 ч после введения препарата возникают тошнота и головная боль, иногда бывает рвота. Для ослабления или устранения рвоты назначают амина-зин 0,025 г внутрь или внутримышечно через 1 ч после инъекции эмбихина или этапераэин, Можно также вводить эмбихин вечером (после ужина), а на ночь назначить снотворное,

В процессе лечения эмбихином необходимо следить за изменениями картины крови. Серьезным осложнением при передозировке препарата может быть глубокое угнетение функции костного мозга с резким подавлением гемопоэза вплоть до явлений аплазии кроветворной ткани (состояния костного мозга, характеризующегося резким уменьшением количества кроветворных клеток) с летальным (смертным) исходом.

При лечении дробными дозами эмбихина влияние на лейко- и тромбоцитопоэз (процесс образования лейкоцитов и тромбоцитов) выражено в меньшей степени,

Форма выпуска. Порошок во флаконах.

Условия хранения. Список А. В сухом, защищенном от света месте.

Версия для печати

Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача.

О проекте Контакты