Холинолитические (холиноблокирующие) лекарственные средства, действующие преимущественно в области периферических М-холинореактивных систем

!

Холинолитические (холиноблокирующие) лекарственные

Смотри также беллазон, гиосциамин, гиосцин, ипратропиум бромид, динезин, меклозин, норакин, окситропий бромид, пиренцепин, тропацин, циклодол, этпенал.

Согласно современной классификации холинолитические лекарственные средства делятся на алкалоиды группы атропина (атропина сульфат, белены листья, гоматропина гидробромид, дурмана листья, красавки препараты, скополамин, платифиллин гидротартрат) и синтетические холинолитики (апрофен, арпенал, ипратропиум бромид, метацин, прифиния бромид, пропантелин бромид, спазмолитин, тровентол). 

АПРОФЕН (Apropheniun) 

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное периферическое и центральное холинолитическое действие. 

Показания к применению. Эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерии), ангиоспазмы (спазмы сосудов), слабость родовой деятельности, спастическая дискинезия (нарушение подвижности) желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спастические колиты (воспаление толстой кишки, характеризующееся резкими ее сокращениями), холециститы (воспаление желчного пузыря). 

Способ применения и дозы. Внутрь после еды по 0,025 г 2-4 раза в день; подкожно или внутримышечно - 0,5-1 мл 1% раствора. Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая - 0,03 г, суточная - 0,1 г; под кожу и внутримышечно: разовая - 0,02 г, суточная - 0,06 г. 

Побочное действие. Сухость во рту, нарушения аккомодации (нарушения зрительного восприятия), головокружение, чувство опьянения, слабость, сонливость. 

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление). 

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 1 мл 1 % раствора в упаковке по 10 штук. 

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. 

АРПЕНАЛ (Arpenalum) 

Фармакологическое действие. Оказывает блокирующее действие на Н- и М-холинореактивные структуры. 

Показания к применению. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм (спазм мышц привратника желудка), желчнокаменная болезнь, почечная и печеночная колика, бронхиальная астма, паркинсонизм и др. 

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,05-0,1 г 2-4 раза в день. Курс лечения - 3-4 нед. 

Побочное действие. Головокружение, головная боль, чувство опьянения, сухость во рту, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия). 

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление). 

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г в упаковке по 50 штук. 

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте. 

АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Atropini sulfas) 

Синонимы: Атропин сернокислый, Атромед. 

Фармакологическое действие. Основной фармакологической особенностью атропина сульфата является его способность блокировать М-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на Н-холинорецепторы. Таким образом, атропина сульфат относится к неизбирательным блокаторам М-холинорецепторов. 

Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва. 

Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический эффект (расширение зрачков) зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления. 

Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела глаза ведет к параличу аккомодации (нарушению зрительного восприятия). 

Показания к применению. Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме (спазме мышц привратника желудка), желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии (редком пульсе), развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва. 

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими (обезболивающими) средствами (анальгин, промедол, морфин и др., 256, 255). 

В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхо- и ларингоспазма (резкого сужения просвета бронхов и гортани), ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва. 

Применяют также атропин при рентгенологическом исследовании желудочно- кишечного тракта в случае необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника. 

В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости. 

Атропин является эффективным антидотом (противоядием) при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС (фосфорорганическими веществами); применяется при острых отравлениях ФОС, как правило, в сочетании с реактиваторами холинэстеразы. 

В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (для исследования глазного дна, определения истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых заболеваниях: при ирите (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклите (сочетанном воспалении роговицы и радужной оболочки глаза), кератите (воспалении роговицы) и др., а также травмах глазах. Вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса. 

Способ применения и дозы. Применяют атропин внутрь (до еды), парентерально (минуя пищеварительный тракт) и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг)-0,0005 г (0,5 мг)-0,001 г (1 мг) на прием 1-2 раза в день. Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,00025-0,0005-0,001 г (0,25-0,5-1 мл 0.1% раствора). 

Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг)-0,0005 г (0,5 мг) на прием. 

В случае применения атропина для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают препарат внутрь, подбирая дозу индивидуально (обычно до появления легкой сухости во рту). В зависимости от чувствительности к атропину доза может соответствовать 6-8-10-12-15 каплям 0,1% раствора на прием 2-3 раза в день. Назначают за 30-40 мин до еды или через час после еды. В случаях обострения болезни вводят сначала атропин в виде подкожных инъекций. 

В офтальмологической практике используют 0,5-0,1% растворы (глазные капли). С лечебной целью назначают по 1-2 капли 2-6 раз в день. В тяжелых случаях закладывают вечером за края век 1% атропиновую мазь. Применяют также глазные капли с атропином. 

Для лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно действующее мидриатическое (расширяющее зрачок) средство; для диагностических же целей более целесообразно использовать менее длительно действующие мидриатические средства. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30-40 мин после инсталляции (закапывания); эффект сохраняется до 7-10 дней. Паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия) наступает через 1-3 ч и длится до 8-12 дней. В то же время гоматропин вызывает максимальный мидриаз через 40-60 мин; Мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются 1-2 дня. Мидриатический эффект при применении платифиллина сохраняется 5-6 ч. 

При отравлениях холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами вводят 0,1 % раствор атропина в вену, предпочтительно вместе с реактиваторами холинэстеразы. 

При бронхоспазмах (резком сужении просвета бронхов) атропин может применяться в виде мелкодисперсного аэрозоля (0,25 мл 0,1% раствора вдыхают в течение 2-3 мин). 

Побочное действие. Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), атония (потеря тонуса) кишечника, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания. 

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), выраженные нарушения мочеиспускания при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы. 

Форма выпуска. Порошок; ампулы по 1 мл 0,1% раствора в упаковке по 10 штук; 1% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 мл; пленки глазные по 0,0016 г в упаковке по 30 штук. 

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте. 

Атропина сульфат также входит в состав препаратов неоэфродал, перфиллон, солутан, спазмовералгин, фатин. 

БЕЛЕНЫ ЛИСТЬЯ (Folia Hyoscyami)

Прикорневые и стеблевые листья дикорастущего и культивируемого двухлетнего травянистого растения белены черной (Hyoscyamus niger) сем. пасленовых (Solanaceae). Содержат не менее 0,05% алкалоидов группы атропина (гиосциамин, скополамин и др.). 

Фармакологическое действие. Оказывают обезболивающее и спазмолитическое (снимающее спазмы) действие. 

Показания к применению. Как противоспазматическое и болеутоляющее средство (взамен экстракта красавки). 

Способ применения и дозы. Имеют ограниченное применение в виде экстракта. В порошках, пилюлях и микстурах (0,02-0,05 г на прием). 

Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,4 г, суточная - 1,2 г. 

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и при применении атропина сульфата. 

Форма выпуска. Порошок. 

Условия хранения. Список Б. В сухом месте. 

МАСЛО БЕЛЕННОЕ (Oleum Hyoscyami) 

Показания к применению. При невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), миозитах (воспалении мышц), ревматоидном артрите (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов). 

Способ применения и дозы. Применяют наружно для растираний. 

Форма выпуска. Во флаконах по 25 г. 

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте. 

Масло беленное также входит в состав препаратов капсин, салимент.

ГОМАТРОПИНА ГИДРОБРОМИД (Homatropini hydrobromidum)

Синонимы: Гоматропин бромистоводородный. 

Фармакологическое действие. Аналогичен атропину, но менее активен и действие его менее продолжительно. 

Показания к применению. В офтальмологии для расширения зрачка и как средство, вызывающее паралич аккомодации (при исследовании глазного дна). 

Способ применения и дозы. Используют 0,25-1% водный раствор (глазные капли). Расширение зрачка наступает быстро и проходит через 10-20 часов. 

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и при применении атропина сульфата. 

Форма выпуска. Порошок; 0,25% раствор во флаконах по 5 мл. 

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте. 

ДУРМАНАЛИСТЬЯ(Folia Datura stramonii) 

Листья травянистого дикорастущего и культивируемого однолетнего растения дурмана обыкновенного (Datura stramonium L), сем. пасленовых (Solanaceae), содержащие алкалоиды группы атропина. 

Фармакологическое действие. Совпадает в основном со свойствами атропина. 

Показания к применению. Бронхиальная астма. 

Способ применения и дозы. Самостоятельно используются крайне редко. Вдыхают дым, образующийся при сжигании 1/2 чайной ложки порошка или выкуривают сигарету, содержащую порошок листьев дурмана. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0, 2 г, суточная - 0,6г. 

Побочное действие и противопоказания. См. Атропин. 

Форма выпуска. В упаковке по 100 г. 

Условия хранения. Список В. В сухом месте. 

МАСЛО ДУРМАННОЕ (Oleum Stramonii) 

Показания к применению. При невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), ревматизме. 

Способ применения и дозы. Применяется наружно для растираний. 

Форма выпуска. Во флаконах по 25 мл. 

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте. 

Масло дурманное также входит в состав линимента скипидарного сложного.

КРАСАВКИ ПРЕПАРАТЫ

Красавка - многолетнее культивируемое травянистое растение (белладонна) (Atropa Belladonnae L.) сем. Пасленовых (Solanaceae). 

Растение содержит алкалоиды группы атропина (гиосциамин, скополамин, апоатропин и др.). Содержание алкалоидов в листьях (при пересчете на гиосциамин) должно быть по требованиям Государственной фармакопеи не менее 0,3%; при содержании алкалоидов более 0,3% для приготовления лекарственных форм листья берут в соответственно меньшем количестве. 

Фармакологические свойства красавки совпадают в основном со свойствами атропина.. 

На основе растительного сырья красавки изготавливается ряд лекарственных препаратов: 

ДРАЖЕ "БЕЛЛОИД" (Belloid) 

Показания к применению. Принимают при повышенной раздражительности, бессоннице, вегетативных дистониях, синдроме Меньера, неврогенных расстройствах, связанных с нарушением менструального цикла, гипертиреозе (заболевании щитовидной железы). 

Способ применения и дозы. По 1-2 таблетки (драже) 3 раза в день. 

Побочное действие. В отдельных случаях сухость во рту, тошнота, рвота, понос. 

Противопоказания. Такие же, как для таблеток "Беллатаминал". 

Форма выпуска. Драже в упаковке по 50 штук. Состав одного драже: 0,3 мг эрготоксина, 0,1 мг суммы алкалоидов красавки (белладонны) и 0,03 г бутилэтилбарбиту-ровой кислоты. 

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. 

ЛИСТЬЯ КРАСАВКИ (Folia Atropae Belladonnae) 

Собранные в фазу начала бутонизации до массового плодоношения листья многолетнего культивируемого травянистого растения красавки (белладонны) - Atropa belladonna L., сем. пасленовых -Solanaceae. 

Фармакологическое действие. Фармакологические свойства красавки совпадают в основном со свойствами атропина.

Показания к применению. Препараты красавки (экстракты, настойки) применяют в качестве спазмолитических (снимающих спазмы) и болеутоляющих средств при язвенной болезни желудка, желчнокаменной болезни и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости, при брадикардии (редком пульсе) в связи с перевозбуждением блуждающего нерва.

Способ применения и дозы. Внутрь в виде настойки 5-10 капель.

Побочное действие. Сухость во рту, головокружение, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), тахикардия (учащенные сердцебиения).

Противопоказания. Противопоказаны при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Форма выпуска. В коробках.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

НАСТОЙКА КРАСАВКИ (Tinctura Belladonnae)

Готовят из листьев красавки (1:10) на 40% спирте; содержит 0,027-0,033% алкалоидов. 

Показания к применению. Применяют в качестве спазмолитического (снимающего спазмы) и болеутоляющего средства при язвенной болезни желудка, желчнокаменной болезни и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости, при брадикардии (редком пульсе) в связи с перевозбуждением блуждающего нерва. 

Способ применения и дозы. Взрослым по 5-10 капель на прием; детям по 1-5 капель на прием в зависимости от возраста. 

Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,5 мл (23 капли), суточная - 1,5 мл (70 капель). 

Форма выпуска. Во флаконах по 10 мл. 

Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре, в защищенном от света месте. 

ТАБЛЕТКИ "БЕЛЛАТАМИНАЛ" (Tabulettae "Bellataminalum") 

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Уменьшает возбудимость центральных и периферических адренергических и холинергических систем организма, оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему. 

Показания к применению. Применяют при повышенной раздражительности, бессоннице, климактерических неврозах, нейродермитах (заболеваниях кожи, обусловленных нарушением функции центральной нервной системы), вегетативных дистониях. 

Способ применения и дозы. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день (после еды). 

Побочное действие. Сухость во рту, головокружение. 

Противопоказания. В связи с содержанием эрготамина, который может вызвать сокращение матки и сосудов, таблетки противопоказаны при беременности и во время родов, при спазмах (резком сужении просвета) сосудов сердца и периферических сосудов, в далеко зашедших стадиях атеросклероза. Противопоказаны также при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении). 

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие: суммы алкалоидов красавки -0,0001 г (0,1 мг), фенобарбитала - 0,02 г (20 мг), эрготамина тартрата - 0,0003 г (0,3 мг). 

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. 

Красавка также входит в состав препаратов антастман, беллергал, валерианы, Польши, красавки настойка, валерианы, полыни, красавки и мяты перечной настойка, капли Зеленина, сбор противоастматический, свечи "анузол", свечи "бетиол", солутан, таблетки "бекарбон", таблетки "беллалгин", таблетки "бепасал", таблетки "бесалол", таблетки желудочные с экстрактом красавки, теофедрин, теофедрин Н, экстракт красавки густой, экстракт красавки сухой. 

МЕТАЦИН (Methacinuni)

Синонимы: Метацина йодид. 

Фармакологическое действие. Активное М-холинолитическое средство, избирательно действующий периферический холинолитик. 

Показания к применению. Заболевания, сопровождающиеся спазмами гладкой мускулатуры (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, почечная и печеночная колика и др.), в анестезиологии для уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез и др. 

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,002-0,004 г 2-3 раза в день, парентерально (минуя пищеварительный тракт) - по 0,5-2 мл 0,1% раствора. 

Высшая разовая доза для взрослых при приеме внутрь - 0,005 г, суточная - 0,015 г, парентерально разовая - 0,002 г, суточная - 0,006 г. 

Побочное действие. При передозировке сухость во рту, запор, затруднение мочеиспускания. 

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), гипертрофия (увеличение объема) предстательной железы. 

Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 1 мл 0,1% раствора в упаковке по 10 штук. 

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте. 

ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Platyphyllini hydrotartras) 

Виннокаменная соль алкалоида, содержащегося в крестовнике широколистном (Senecio platyphyllus). 

Фармакологическое действие. Оказывает преимущественно М-холинолитическое, а также сосудорасширяющее и успокаивающее действие.

Показания к применению. Спазмы гладкой мускулатуры органов брюшной полости, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), колики (кишечные, почечные, печеночные) и др.; в офтальмологии для расширения зрачка.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,0025-0,005 г 2-3 раза в день, подкожно - 1-2 мл 0,2% раствора. В глазной практике применяют 1% раствор для диагностики, 2% раствор для лечебных целей.

Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая - 0,01 г, суточная -0,03 г.

Побочное действие. Сухость во рту, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), сердцебиение, затруднение мочеиспускания.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление). Органические заболевания печени и почек.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,005 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 1 мл 0,2% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ТАБЛЕТКИ "ПАЛЮФИН" (Tabulettae "Palunnum")

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, - спазмолитическое (снимающее спазмы) и холинолитическое средство.

Показания к применению. Те же, что и для платифиллина.

Способ применения и дозы. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для платифиллина.

Форма выпуска. Таблетки состава: платифиллина гидротартрата - 0,005 г, фенобарбитала и папаверина гидрохлорида - по 0,12 г.

Условия хранения. Список А. В сухом месте.

ТАБЛЕТКИ "ТЕПАФИЛЛИН" (Tabulettae "ThepaphyUinum")

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат - спазмолитическое (снимающее спазмы), холинолитическое, сосудорасширяющее средство.

Показания к применению. Такие же, как для платифиллина.

Способ применения и дозы. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для платифиллина.

Форма выпуска. Таблетки состава: платифиллина гидротартрата - 0,003 г, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала - по 0,03 г, теобромина - 0,25 г.

Условия хранения. Список А. В сухом месте.

ПРИФИНИЙ БРОМИД (Prifinium bromide)

Синонимы: Риабал для детей. 

Фармакологическое действие. Антихолинергическое средство, действующее преимущественно на М-холинорецепторы пищеварительного тракта. Уменьшает секрецию (выделение) соляной кислоты и снижает пептическую (секреторную) активность желудочного сока. Снижает внешнесекреторную активность (выделение пищеварительных соков) поджелудочной железы. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, способствует опорожнению желудка, оказывает корригирующее влияние при повышенной моторной (двигательной) активности пищеварительного тракта. 

Показания к применению. Рвота: обычная для младенцев и детей; при острых гастроэнтеритах (воспалении слизистых оболочек желудка и тонкой кишки); при лихорадочных состояниях (резком повышении температуры тела); при внутричерепной гипертензии (повышенном внутричерепном давлении); при лучевой терапии; при непереносимости лекарственных средств. Абдоминальный болевой синдром (боли в животе): функциональные заболевания толстой кишки, сопровождающиеся или не сопровождающиеся нарушениями проходимости и вздутием живота; спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта психогенной природы; как дополнение к этиологическому (воздействующему на непосредственную причину возникновения заболевания) лечению заболеваний желудочно-кишечного тракта. 

Способ применения и дозы. Раствор препарата предназначен только для приема внутрь. Средняя суточная доза составляет 1 мг/кг массы тела ребенка. При определении суточной дозы следует учитывать, что в одной пипетке, заполненной до красной черты, содержится доза 2 мг (0,4 мл). Кратность назначения препарата - 3 раза в сутки. 

Побочное действие. Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), сонливость 

Противопоказания. Повышенное внутриглазное давление, расстройство функции мочевыводящих путей, проявляющееся в задержке мочеиспускания. 

Форма выпуска. Раствор для приема внутрь во флаконах по 50 мл с пипеткой по 0,4 мл. (В 50 мл раствора содержится 0,25 г прифиния бромида; в заполненной пипетке -0,002 г). 

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте. 

ПРОПАНТЕЛИНБРОМИД(Propantheline bromide) 

Синонимы: Про-Бантин, Аклобром, Бропантил, Кетаман, Ленигастрил, Мефателин, Нео Гастроседал, Пантелин, Прогастрон, Пропантел, Спазтил, Супрантил и др. 

Фармакологическое действие. Оказывает периферическое холинолитическое и спазмолитическое (снимающее спазмы) действие. 

Показания к применению. Применяют при функциональных желудочно-кишечных расстройствах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмах мочеточника и мочевого пузыря и т.п. 

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 1-2 таблетки (15-30 мг) 2-3 раза в день. 

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метацина. 

Форма выпуска. Таблетки по 0,015 г (15 мг) в стеклянных пробирках по 20 штук. 

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте. 

СКОПОЛАМИН (Scopolaminum) 

Синонимы: Скополамин бромистоводородный, Гиосцина гидробромид. 

Алкалоид, содержащийся вместе с атропином в красавке, белене, дурмане, скополии. 

Фармакологическое действие. Близок к атропину по влиянию на периферические холинореактивные системы. Подобно атропину вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия), учащение сердечных сокращений, расслабление гладких мышц, уменьшение секреции пищеварительных и потовых желез. 

Оказывает также центральное холинолитическое действие. Обычно вызывает седативный (успокаивающий) эффект: уменьшает двигательную активность, может оказать снотворное действие. Характерным свойством скополамина является вызываемая им амнезия (потеря памяти). 

Показания к применению. Применяют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего средства, в неврологической - для лечения паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфин, промедол, 256) -для подготовки к наркозу, иногда как противорвотное и успокаивающее средство - при морской и воздушной болезни, а также при иритах (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклитах (сочетанном воспалении роговицы и радужной оболочки глаза) и с диагностической целью для расширения зрачков вместо атропина. 

Способ применения и дозы. Назначают скополамин внутрь (обычно в растворах) и под кожу в разовых дозах 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) или 0.5-1 мл 0,05% раствора. В глазной практике (для расширения зрачка и паралича аккомодации) применяют 0,25% водный раствор (по 1-2 капли в глаза 2 раза в день) или 0,25% мазь. 

Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая - 0,0005 г, суточная -0,0015 г. 

В офтальмологической практике наряду с 0,25% водным раствором применяется пролонгированный (длительного действия) препарат - раствор скополамина гидробромида 0,25%. 

Противопоказания. Противопоказания те же, что при назначении атропина. Необходимо учитывать весьма широкое различие в индивидуальной чувствительности к скополамину: относительно часто обычные дозы вызывают не успокоение, а возбуждение, галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности) и другие побочные явления. 

Форма выпуска. Порошок; 0,05% раствор в ампулах по 1 мл; 0,25% раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл. 

Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренной таре и защищенном от света месте. 

ТАБЛЕТКИ "АЭРОН" (Tabulettae "Aeronum") 

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого связано с особенностями фармакологических свойств его компонентов - скополамина и гиосииамина. 

Показания к применению. Таблетки аэрон применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, а также для предотвращения и купирования (снятия приступов болезни Меньера. Иногда их используют для уменьшения слезо- и слюноотделения при пластических операциях на лице и при операциях на верхних дыхательных путях. 

Способ применения и дозы. При воздушной и морской болезни таблетки назначают внутрь: профилактически за 30-60 мин до отъезда принимают 1-2 таблетки, а в дальнейшем, если необходимо, через 6 ч -еще одну таблетку. Если аэрон профилактически не применяли, то при первых ощущениях болезни (тошнота, головокружение, головная боль) принимают 1-2 таблетки, в дальнейшем дают по одной таблетке 2 раза в день. 

Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 таблетки, суточная - 4 таблетки. 

В редких случаях при упорной рвоте вместо аэрона могут назначаться свечи, содержащие столько камфорнокислого скополамина и гиосциамина, сколько их содержится в одной таблетке аэрона. 

При болезни Меньера назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день. При хирургических вмешательствах на лице за 20-30 мин до операции назначают сразу 2 таблетки и после операции по 1 таблетке 2 раза в день в первые 2 сут. 

Побочное действие. При применении аэрона возможны жажда, сухость во рту и горле. Для облегчения этого состояния назначают питье и кофеин. 

Противопоказания. Нельзя назначать больным глаукомой (повышенным внутриглазным давлением). 

Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 г в упаковке по 10 штук. Состав: скополамина камфорнокислого - 0,0001 г и гиосциамина камфорнокислого -0,0004 г.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. 

СПАЗМОЛИТИК (Spasmolytinum) 

Синонимы: Дифацил, Адифенин, Тразентин, Вагоспазмил, Вегантин. 

Фармакологическое действие. Обладает периферической М-холинолитической активностью; кроме того, оказывает блокирующее влияние на Н-холинореактивные системы. Обладает спазмолитической активностью: расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов; вызывает также местную анестезию (потерю чувствительности на месте введения).

Показания к применению. Применяют при пилороспазме (спазме мышц привратника желудка), спастических коликах, желчнокаменной болезни, почечной колике, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при стенокардии, эндартериите (воспалении внутренней оболочки артерий), а также при невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), невритах (воспалении нерва), радикулитах. Имеются данные об эффективности препарата при зудящих дерматозах (кожных болезнях), а также при мигрени.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь после еды по 0,05-0,1 г 2-3-4 раза в день. Курс лечения - 3-4 нед.

Побочное действие. При применении спазмолитика (как и других холинолитиков) следует индивидуально подбирать дозу. При передозировке могут появиться головокружение, головная боль, чувство опьянения (в связи с центральным действием), сухость во рту (в связи с периферическим холинолитическим действием), нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия).

Оказывая раздражающее действие на слизистую оболочку желудка, спазмолитик может вызывать диспепсические явления (расстройства пищеварения).

Чувство опьянения или головокружения можно предупредить или ослабить назначением кофеина: 0,1-0,2 г кофеинбензоата натрия внутрь или 1 мл 20% раствора под кожу.

Противопоказания. Противопоказан при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Спазмолитик и близкие к нему препараты (арпенал и др.) не должны принимать до и во время работы водители транспорта и другие лица, профессия которых требует быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ТРОВЕНТОЛ (Troventolum) 

Синонимы: Трувент. 

Фармакологическое действие. Является антихолинергическим веществом, действующим преимущественно на М-холинорецепторы. По сравнению с атропином влияние тровентола на холинорецепторы мускулатуры бронхов более сильное и продолжительное при менее выраженном влиянии на холинорецепторы других органов (сердца, кишечника, слюнных желез). Тровентол не проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга). Избирательное действие тровентола обусловливает его преимущества по сравнению с атропином в качестве бронхорасширяющего средства и его лучшую переносимость. 

Показания к применению. Тровентол как весьма активное бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) средство применяют при хронических обструктивных бронхитах (воспалении бронхов, сочетающемся с нарушением проходимости по ним воздуха), бронхоспазме (резком сужении просвета бронхов) при хронических пневмониях, при бронхоспазме, связанном с простудными заболеваниями (в том числе у больных пожилого возраста). 

Тровентол наиболее эффективен при бронхоспазмах, обусловленных гиперактивностью холинергической системы, когда адреномиметики (см. Орципреналин) и метилксантины (см. Теофиллин) недостаточно эффективны. 

Способ применения и дозы. Применяют тровентол в виде ингаляций из аэрозольных баллонов. Имеются баллоны с двумя дозировками: по 12,5 и 25 мг в баллоне. При каждом нажатии на клапан баллона с 12,5 мг выделяется разовая доза тровентола 40 мкг (0,04 мг), а при нажатии на клапан баллона с 25 мг - 80 мкг (0,08 мг). 

Профилактическая и лечебная доза препарата может колебаться у разных больных от 40 до 160 мкг. Суточная доза составляет соответственно 120 и 480 мкг. 

Начинают с назначения 40 мкг, т. е. одного вдоха при нажатии на клапан баллона с 12,5 мг. При недостаточном эффекте производят два вдоха (два нажатия), т. е. увеличивают разовую дозу до 80 мкг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата увеличивают разовую дозу до 80-160 мкг, при этом для удобства пользуются баллоном с 25 мг тровентола (1-2 нажатия). При достаточном эффекте от разовой дозы 40 мкг продолжают пользоваться баллоном с 12,5 мг тровентола. 

Ингаляции повторяют через каждые 4-6 ч. 

Побочное действие. Ингаляции тровентола обычно хорошо переносятся, однако в связи с холинолитическим действием возможны сухость во рту, першение в горле, легкие нарушения аккомодации (нарушение зрительного восприятия). При необходимости в этих случаях уменьшают дозу или увеличивают промежутки между ингаляциями, а при сильно выраженных побочных явлениях временно прекращают ингаляцию. 

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление); беременность. 

Форма выпуска. Аэрозольные алюминиевые баллоны вместимостью 21 г, содержащие тровентола 12,5 или 25 мг. 

Условия хранения. Список А. В защищенном от тепловых воздействий и прямых солнечных лучей месте при температуре не выше +30 °С. 

ТРОПИКАМИД (Tropicamide) 

Синонимы: Мидрум. 

Фармакологическое действие. Относится к мидриатическим (расширяющим зрачок) средствам. Блокирует М-холинорецепторы сфинктера радужки и цилиарной мышцы (структурных образований глаза), вызывая мидриаз (расширение зрачка) и паралич аккомодации (расстройство двигательной функции реснитчатой мышцы глаза, сопровождающееся нарушением зрительного восприятия). Действие препарата наступает быстро, является относительно непродолжительным. Тенденция к повышению внутриглазного давления менее выражена, чем при применении атропина. Расширение зрачков наблюдается через 5-10 мин после применения препарата; максимальный мидриаз и циклоплегия (паралич аккомодации) отмечаются через 20-45 мин и сохраняются в течение 1 -2 ч. Исходная ширина зрачков восстанавливается через 6 ч. Уровень абсорбции (поглощения) активного вещества, поступающего через слезные каналы в нос, относительно высокий, возможны побочные эффекты, обусловленные системным действием препарата. 

Показания к применению. Для диагностических целей при необходимости мидриаза и циклоплегии, в том числе при исследовании глазного дна и определении рефракции (преломляющей силы глаза). При повышенной чувствительности к другим препаратам, расширяющим зрачок (атропин, скополамин, 95). В составе комплексной терапии воспалительных процессов и синятия спаек - сращивания тканей глаза с окружающими его тканями). 

Способ применения и дозы. Для диагностических целей применяют 0,5% или 1 % растворы в разовой дозе 1 -2 капли по схеме в зависимости от вида исследования. При использовании 0,5% раствора препарата оптимальное время для исследования рефракции глаза составляет 25-40 мин, 1% раствора - 25-50 мин. Для лечения применяют 0,5% раствор до 6 раз в сутки. 

Глазные капли закапывают в нижний конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью нижнего века и передней поверхностью глазного яблока). Для уменьшения резорбтивного действия препарата (действия препарата, проявляющегося после всасывания его в кровь) рекомендуется легкое надавливание на область слезных мешочков в течение 2-3 мин после закапывания. В период лечения нельзя носить мягкие контактные линзы. Для устранения гипертермии (повышения температуры) рекомендуются холодные компрессы. 

Побочное действие. При применении высоких доз препарата возможны повышение внутриглазного давления (приступ глаукомы), нарушения аккомодации (нарушение зрительного восприятия), фотофобия (светобоязнь). Возможные системные эффекты (чаще у детей): головная боль, психопатические реакции, тахикардия (учащенные сердцебиения), понижение артериального давления, коллапс (резкое падение артериального давления), гипертермия (повышение температуры тела), преходящее ощущение жжения, сухости во рту, аллергические реакции. 

Противопоказания. Глаукома, особенно закрытоугольная форма. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. 

Форма выпуска. Глазные капли (0,5%) во флаконе-капельнице по 10 мл; глазные капли (0,5% и 1%) во флаконах по 10 мл. 

Условия хранения. В прохладном месте. 

Версия для печати

Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача.

О проекте Реклама Контакты