Медицинская энциклопедия

Ингибиторы моноаминоксидазы

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) представляют собой класс лекарственных веществ, которые блокируют активность моноаминоксидазы (специфического белка, находящегося в тканях организма, в частности, мозга, выполняющего функцию "ускорителя" специфических химических реакций), в результате чего в ткани мозга в значительном количестве накапливаются норадреналин и серотонин - биологически активные вещества, необходимые для нормализации функции центральной нервной системы.

БЕФОЛ (Befolum)

Фармакологическое действие. Бефол является антидепрессантом - ингибитором МАО (моноаминоксидазы).

Подобно другим антидепрессантам этого типа действия повышает содержание в центральной нервной системе нейромедиаторных моноаминов, оказывает антирезерпиновое действие, потенцирует (усиливает) эффект фенамина.

Показания к применению. Назначают взрослым при депрессиях (подавленности) различной этиологии (причины): эндогенные депрессии при маниакально-депрессивном психозе и различных формах шизофрении; сенильные и инволюционные депрессии; реактивные и невротические депрессии и др.; депрессии у больных хроническим алкоголизмом. Применяют бефол при неглубоких депрессиях с неврозоподобной и не резко выраженной ипохондрической симптоматикой (угнетенным состоянием, обусловленным страхом за состояние здоровья). 

Способ применения и дозы. Назначают внутрь (после еды), внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно. Внутрь принимают 2 раза в день по 30-50 мг (до 100-150 мг). Суточная доза - до 400 мг. Во избежание нарушения сна второй прием препарата должен быть не позднее 18 ч. При затянувшихся и резистентных (устойчивых) депрессиях лечение начинают с внутривенного введения препарата капельно (40-60 капель в минуту) или струйно (в течение 1-2 мин). Для капельного введения суточную дозу бефола растворяют в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Лечение начинают с 50 мг, а затем дозу увеличивают до 200-250 мг. При внутримышечном введении бефола разовые дозы могут составлять 10-25 мг, суточные - 20-50 мг. 

Побочное действие. Применение бефола может вызвать снижение артериального давления, появление головной боли, ощущение тяжести в голове. В этом случае рекомендуется снизить дозу препарата. Возможно также усиление тревоги и раздражительности. Для предупреждения этих явлений или их устранения следует сочетать прием бефола с нейролептиками и транквилизаторами. 

Противопоказания. Бефол противопоказан при острых воспалительных заболеваниях почек, печени, отравлениях наркотическими, снотворными и анальгетическими средствами, а также в период острой алкогольной абстиненции (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема алкоголя).

Форма выпуска. Таблетки по 10 мг (0,01 г) и 25 мг (0,025 г) в упаковке по 50 штук; 0,25% раствор в ампулах по 2 мл.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ИНКАЗАН (Incazanum)

Синонимы: Метралиндол гидрохлорид, Метралиндол.

Фармакологическое действие. Антидепрессант. Психотропная активность инказана включает в себя тимолептическое (улучшающее настроение) действие в сочетании со стимулирующим компонентом. Препарат тормозит обратный захват моноаминов. Холинолитического действия не оказывает.

Показания к применению. Депрессия (состояние подавленности) различного генеза (причины): шизофрения, маниакально-депрессивный психоз, сосудистые заболевания головного мозга и др. Вялоапатические,. адинамические депрессии с заторможенностью, неглубокие депрессии с неврозоподобной и маловыраженной ипохондрической симптоматикой (угнетенным состоянием, обусловленным страхом за состояние здоровья).

Способ применения и дозы. Внутрь, начиная с 0,025-0,05 г 1-2 раза в день, затем повышая дозу до 0,05-0,25 г/сут. каждые 2-3 дня до достижения терапевтического эффекта. Средние суточные дозы - 0,1-0,2 г. Последний прием инказана для исключения нарушения сна должен быть не позднее 17 часов.

При затянувшихся и резистентных (устойчивых) к терапии депрессиях вводить внутривенно капельно (40мг -нарушения ночного сна; при необходимости дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг в сутки до 200-350 мг в день (в резистентных /плохо поддающихся лечению/ случаях иногда до 800 мг).

Терапевтический эффект при лечении ниаламидом проявляется обычно через 7-14 дней. Длительность курса лечения индивидуальна (от 1 до 6 мес.). После наступления терапевтического эффекта дозу препарата постепенно уменьшают.

В неврологической практике ниаламид иногда назначают для лечения невралгии (воспаления) тройничного (лицевого) нерва и при других болевых синдромах.

Имеются указания, что ниаламид (0,025 г 2-3 раза в день) уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии.

Опубликованы данные об эффективности ниаламида при комплексной терапии хронического алкоголизма. Применение препарата (от 50 до 200 мг в сутки) улучшало общее состояние и когнитивные (познавательные) функции.

Побочное действие. Ниаламид относительно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются диспепсические явления (расстройство пищеварения), понижение систолического ("верхнего") давления, беспокойство, бессонница, головная боль, сухость во рту, задержка стула и другие побочные явления.

При назначении ниаламида необходимо, однако, учитывать возможность развития побочных явлений, связанных с ингибированием МАО. Так, после применения ниаламида (и одновременно с ним) нельзя назначать имипрамин и другие трициклические антидепрессанты, а также ингибиторы МАО; необходим 2-3-недельный перерыв.

Противопоказания. Препарат противопоказан больным с нарушениями функции печени и почек, при декомпенсации сердечной деятельности, нарушениях мозгового кровообращения (в связи с возможностью появления ортостатической гипотензии /резкого падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение/). Не следует назначать ниаламид больным с ажитированными (возбужденными) состояниями. 

Во избежание развития "сырного" (тираминового) синдрома, во время лечения ниаламидом необходимо исключать из рациона пищевые продукты, содержащие тирамин и другие сосудосуживающие моноамины (фенилэтиламин и др.), в том числе сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчености. 

Не следует назначать ниаламид одновременно с резерпином и раунатином, так как возможно резкое возбуждение. 

Во избежание нарушения ночного сна не рекомендуется применять ниаламид в вечерние часы. 

Следует учитывать, что, подобно другим ингибиторам МАО, ниаламид потенцирует (усиливает) действие барбитуратов, наркотических анальгетиков (обезболивающих), местных анестетиков, гипотензивных (снижающих артериальное давление) и других препаратов, поэтому комбинированное применение должно производиться при необходимости с осторожностью.

Форма выпуска. Таблетки (драже) по 0,025 г (25 мг). 

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте. 

ПИРАЗИДОЛ (Pirazidolum) 

Синонимы: Пирлиндол гидрохлорид, Пирлиндол. 

Фармакологическое действие. Антидепрессант с широким терапевтическим действием. 

Показания к применению. Маниакально-депрессивные психозы (психозы, характеризующиеся чередованием стадий возбужденного и подавленного состояния), шизофрения с аффективными расстройствами, депрессивные (подавленные) состояния, вызванные психическими расстройствами, протекающие с психомоторной заторможенностью и тревожно-депрессивным и тревожно-бредовым компонентом, анестетической (утратой эмоциональной реакции на окружающую действительность), ипохондрической (угнетенным состоянием, обусловленным страхом за состояние здоровья) и неврозоподобной симптоматикой. 

Способ применения и дозы. Внутрь, начиная с 50-75 мг в день (в 2 приема), с постепенным увеличением дозы на 25-50 мг. Максимальный терапевтический эффект наблюдается при дозах 150-300 мг, при необходимости дозу увеличивают до 400 мг. 

Добочное действие. При повышенной чувствительности сухость во рту, потливость, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), колебания артериального давления, нарушение сна, мышечная слабость, дизурические явления (нарушение мочеиспускания), которые быстро исчезают при уменьшении дозы. 

Противопоказания. Острые воспалительные заболевания печени, заболевания крови, отравление наркотиками, снотворными и анальгетиками. Не следует применять препарат одновременно с антидепрессантами-ингибиторами моноаминоксидазы, а также в течение 2 нед. после их отмены. 

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г и по 0,05 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. 

СИДНОФЕН (Sidnophenum)

Синонимы: Фепросиднин гидрохлорид. 

Фармакологическое действие. Сиднофен оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему, однако уступает в этом Сиднокарбу и вместе с тем обладает выраженной антидепрессивной активностью, что делает его весьма ценным препаратом для лечения астенодепрессивных состояний (слабости, подавленного состояния). 

Антидепрессивное действие сиднофена можно объяснить его способностью оказывать обратимое ингибирующее (подавляющее) влияние на активность МАО (моноаминоксидазы). Он уменьшает эффекты резерпина, усиливает действие адреналина и норадреналина, вызывает умеренное повышение артериального давления. Обладает антихолинергической активностью. 

Показания к применению. Применяют при астенических состояниях (слабости), различного происхождения, при адинамии (резком уменьшении объема движений), вялости, подавленности, апатии (безразличии) в связи с неврозами, после перенесенных нейроинфеюшй (инфекционных заболеваний центральной нервной системы) и при заболеваниях эндокринных желез, при нарколепсии (заболевании нервной системы), патологической утомляемости, а также при простых депрессиях (подавленном состоянии), депрессиях с заторможенностью в рамках циклотимии (психического расстройства) и при других показаниях к применению стимулирующих и "легких" антидепрессивных средств. 

Способ применения и дозы. Назначают внутрь до еды, начиная с 0,005 г (5 мг) 1-2 раза в день; при необходимости повышают дозу, прибавляя по 5 мг в день через каждые 2-3 дня, до 0,02-0,03 г в день. По достижении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают. Поддерживающая доза (при необходимости длительного лечения) составляет обычно 0,005 г в день. 

При тяжелых астенических состояниях доза сиднофена может быть постепенно увеличена до 0,06-0,08 г (в условиях стационара /больницы/). 

Принимают сиднофен в первой половине дня. 

Побочное действие. При применении препарата возможны повышение артериального давления, головная боль, сухость во рту, боли в области сердца, редко аллергический зуд. В этих случаях надо уменьшить дозу или сделать перерыв в приеме препарата. 

В редких случаях может наблюдаться "парадоксальная" реакция - седативный эффект (успокаивающее действие на центральную нервную систему). 

Противопоказания. Сиднофен противопоказан больным с тревожно-депрессивными состояниями (возможны усиление тревоги, обострение галлюцинаторно-бредового синдрома). Нельзя применять сиднофен одновременно с антидепрессантами-ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами. Между применением сиднофена и антидепрессантов указанных групп, также как и между антидепрессантами и сиднофеном, должен соблюдаться перерыв не менее недели. 

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г (5 мг). 

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте. 

ТЕТРИНДОЛ (Tetrindolum)

Фармакологическое действие. По действию близок к пиразидолу, является обратимым краткодействующим избирательным ингибитором МАО (моноаминоксидазы). Препарат активно ингибирует дезаминирование норадреналина и серотонина и в меньшей степени - тирамина, что практически исключает опасность развития "сырного" (тираминового) синдрома. Важной особенностью лечебного действия тетриндола является быстрое наступление эффекта. В отличие от других антидепрессантов, влияние которых проявляется через 7-10 дней и позже, действие тетриндола отмечается через 2-3 дня от начала лечения. 

Показания к применению. Препарат назначают при депрессиях (состоянии подавленности) различного происхождения: психогенных (реактивных, невротических); депрессиях, обусловленных органическими поражениями головного мозга; при депрессивных нарушениях у больных хроническим алкоголизмом. 

Применение тетриндола предпочтительно при депрессивных состояниях циклотимического уровня (простой меланхолический синдром, астенические и динамические расстройства, депрессии с идеаторной и двигательной заторможенностью, депрессивные нарушения с преимущественно ипохондрической симптоматикой). 

В клинике алкоголизма тетриндол принимают при астенодепрессивных состояниях (слабости, подавленном состоянии),динамических субдепрессиях, протекающих с пониженным настроением, подавленностью, апатией, повышенной утомляемостью при отсутствии выраженной тревоги, бессонницы, дисфорических нарушений (расстройств настроения с преобладанием тоскливо-злобного, угрюмо-недовольного, сочетающиеся с раздражительностью, агрессивностью, нередко страхами), вне периода острой абстиненции (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема алкоголя). 

Отсутствие холинолитических свойств позволяет назначать тетриндол при сопутствующей глаукоме (повышенном внутриглазном давлении), аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы и других заболеваниях, при которых противопоказаны трициклические антидепрессанты (амитриптилин), оказывающие холинолитическое действие. 

Способ применения и дозы. Назначают внутрь в виде таблеток, начиная с дозы 0,025-0,05 г (25-50 мг) на прием, 2 раза в сутки (утром и вечером) с постепенным (в течение 1-2 нед.) повышением дозы индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости до 0,2-0,4 г (200-400 мг) в сутки. Подбор оптимальных доз, продолжительность лечения зависят от характера и течения болезни, эффективности и переносимости препарата. 

Побочное действие. Тетриндол обычно хорошо переносится, в том числе больными старческого возраста. В отдельных случаях возможны обострение чувства тревоги, сухость во рту, головная боль. При приеме препарата в вечернее время возможно нарушение сна. 

Противопоказания. Воспалительные заболевания почек и печени в период обострения, а также при острой алкогольной абстиненции. 

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг), покрытые оболочкой, в стеклянных банках по 50 штук. 

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте. 

Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача.