Медицинская энциклопедия

Лекарственные средства, обладающие антиферментной активностью, применяемые для лечения острого панкреатита

АПРОТИНИН (Aprotinin)

Синонимы: Антагозан, Ампротибин, Гордокс, Контрикал, Трасилол, Трасколан.

Фармакологическое действие. Ингибитор протеиназ (средство, подавляющее активность ферментов, разлагающих белки). Инактивирует протеиназы плазмы крови (плазмин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин), кровяных клеток и тканей. Понижает фибринолитическую (растворяющую сгусток крови) активность крови. Оказывает терапевтическое действие при остром панкреатите (воспалении поджелудочной железы), некрозе (омертвении ткани) поджелудочной железы.

Показания к применению. Острый панкреатит, некроз поджелудочной железы, острые геморрагические панкреатиты (протекающее с кровоизлиянием в тело воспаление поджелудочной железы), для предупреждения панкреатита при операциях на поджелудочной железе и близко расположенных к ней органах, ангионевротический (аллергический) отек, обширные и глубокие повреждения тканей, дегенеративные (с нарушением структуры ткани) ревматические поражения суставов.

Способ применения и дозы. При остром панкреатите и для других лечебных целей больному сначала вводят внутривенно начальную дозу 500 000 ЕД, затем каждый час по 50 000 ЕД. Больной во время введения находится в положении лежа. В последующие дни, после улучшения состояния больного и лабораторных показателей, постепенно уменьшают суточную дозу до 30 000050 000 ЕД.

У детей используют по вышеуказанной схеме, но в меньших дозах, рассчитанных на 1 кг массы тела ребенка (исходя из того, что в схемах для взрослых доза указана на среднюю массу тела 70 кг).

При ревматических поражениях суставов назначают по 20 000 ЕД в виде внутрисуставных инъекций, повторяемых по мере необходимости.

Побочное действие. Аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, внутрисосудистая рассеянная коагуляция (свертывание крови), первый триместр беременности.

Форма выпуска. Раствор для инъекций 1 000 000 ЕД во флаконах по 5 мл в упаковке по 1 шт. Во флаконах по 10 000, 30 000 и 50 000 ЕД в сухом виде в упаковке по 10 штук с приложением растворителя (изотонический

раствор хлорида натрия). Раствор для инъекций в ампулах по 10 мл (1 ампула - 100 000 ЕД).

Условия хранения. При температуре +4 °С.

ИНГИТРИЛ (Ingitrilum)

Препарат, получаемый из легких крупного рогатого скота.

Фармакологическое действие. Подобно пантрипину ингибирует активность протеолитических ферментов (подавляет активность ферментов, способствующих расщеплению белков), снижает фибринолитическую активность крови (способность растворять сгусток крови).

Активность препарата определяют по снижению активности трипсина и выражают в ЕД; 1 г препарата содержит не менее 550 ЕД.

Показания к применению. Применяют для лечения острого панкреатита (воспаления поджелудочной железы), обострений хронического панкреатита и при других показаниях к снижению активности протеолитических (расщепляющих белки) ферментов.

Способ применения и дозы. Применяют внутривенно (струйно или капельно). При остром панкреатите предпочтительно капельное введение препарата, чтобы обеспечить равномерное поступление его в течение суток из расчета 200 ЕД на первые сутки. Ингитрил добавляют также в растворы, вводимые больному для компенсации водных потерь, дезинтоксикации (обезвреживания) и т. п., или нужную дозу растворяют в 500-1000 мл изотонического раствора натрия хлорида В случаях осложненного острого панкреатита перед назначением указанной выше дозы внутривенно вводят концентрированный раствор препарата (100 ЕД в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида). Тогда суточную дозу ингитрила увеличивают до 300 ЕД- В последующие 2-6 дней препарат назначают в такой же дозе, а при появлении признаков терапевтического эффекта суточную дозу можно уменьшить до 150-100 ЕД. После купирования (снятия) боли, рвоты, ликвидации перитонеальных явлений (симптомов воспаления брюшины), исчезновения пареза кишечника (уменьшения силы и/или амплитуды движений), прекращения тахикардии (нормализации ритма ранее учащенных сердечных сокращений ), нормализации уровня амилазы (фермента, расщепляющего крахмал, гликоген и родственные им соединения) крови и мочи ингитрил в течение 3-4 дней вводят капельно по 60 ЕД в сутки. При необходимости дозу вновь увеличивают до 100-150 ЕД в сутки и продолжают лечение еще 2-6 дней. Прием препарата прекращают, как только будет достигнуто стойкое улучшение. Курсовая доза ингитрила для лечения острого панкреатита варьирует от 600 до 5000 ЕД.

При панкреатических и высоких тонкокишечных свищах (отсутствующих в норме каналах, соединяющих полые органы с внешней средой или между собой) ингитрил применяют место в дозе 100 ЕД. Препарат в этом случае растворяют в объемах изотонического раствора натрия хлорида или других растворителей (раствор новокаина, лидокаина, глюкозы), достаточных для круглосуточного медленного капельного введения в свиш.

Побочное действие. В ходе лечения ингитрилом могут наблюдаться аллергические реакции в виде крапивницы, легко купируемые (снимаемые) антигистаминными средствами.

Противопоказания. Применение препарата противопоказано при заболеваниях, сопровождающихся повышенной свертываемостью крови, и у больных, у которых ранее наблюдалась непереносимость ингитрила.

Форма выпуска. По 15 и 20 ЕД во флаконах вместимостью 5 мл, укупоренных резиновыми пробками с метали-ческими колпачками.

Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +20 °С.

ПАНТРИПИН (Pantrypinum)

Препарат, получаемый из поджелудочной железы крупного рогатого скота.

Фармакологическое действие. Пантрипин является веществом полипептидной природы, обладающим специфической способностью ингибировать (подавлять) активность трипсина, химотрипсина, калликреина, плазмина и других протеаз (ферментов, расщепляющих белок).

Активность пантрипина определяют биологическим способом по способности понижать активность трипсина. В 1 г препарата содержится не менее 650 ЕД.

Поливалентная антипротеазная активность (активность, препятствующая расщеплению различных белков) пантрипина (как и других близких к нему по природе ингибиторов протеаз) определяет его высокую активность при остром панкреатите (воспалении поджелудочной железы).

По современным данным, при остром панкреатите меняется процесс активации ферментов поджелудочной железы (трипсина, химотрипсина, липаз и др.). В физиологических условиях эти ферменты находятся в железе в неактивной (зимогенной) форме и активируются лишь при поступлении в кишечник. Нарушение обменных процессов и появление цитокинезы (в результате инфекций, травм, камнеобразований и др.) может привести к выделению в протоках поджелудочной железы активированных ферментов, что вызывает самопереваривание тканей железы, появление внутритканевых кровоизлияний, отека и других изменений.

Показания к применению. Применяют для лечения острого панкреатита и рецидивов (повторного появления признаков болезни) хронического панкреатита, профилактики панкреатита при операциях на желудке и желчных путях, если существует опасность травмирования поджелудочной железы.

Необходимо учитывать, что в тяжелых случаях применение пантрипина не заменяет оперативного вмешательства.

Способ применения и дозы. Вводят внутривенно. При тяжелых формах панкреатита вводят одномоментно 100-125 ЕД в 10-20 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Затем препарат вводят капельно в дозе 25-30 ЕД в 500 мл 5% раствора глюкозы (с добавлением инсулина из расчета 1 ЕД на каждые 3-4 г глюкозы) или изотонического раствора натрия хлорида. Капельные введения раствора пантрипина производят со скоростью 40-60 капель в минуту. В первые сутки препарат можно вводить повторно до общей дозы 250-300 ЕД. В последующие сутки вводят до 120-150 ЕД (в зависимости от картины заболевания). Введения повторяют до клинического выздоровления.

При легких формах заболевания начальная доза составляет 12-25 ЕД, в дальнейшем дозы устанавливают в зависимости от состояния больного (вводят капельно).

При желчных, дуоденальных (двенадцатиперстной кишки), высоких кишечных свищах (образующихся в результате заболевания каналах, соединяющих полые органы с внешней средой или между собой) и др. вводят капельно по 6-12 ЕД; в дальнейшем дозу меняют в зависимости от клинической картины; вводят 1 раз в сутки. Профилактически (при операциях на органах брюшной полости) назначают 50-80 ЕД.

Пантрипин применяют также при операции удаления катаракты (помутненного хрусталика глаза) с использованием химотрипсина для торможения избыточного действия фермента, введенного в камеры глаза. Через 2-3 мин после введения химотрипсина в переднюю и заднюю камеры глаза их промывают раствором пантрипина в изотоническом растворе натрия хлорида.

Побочное действие. С осторожностью следует назначать лицам, склонным к аллергическим реакциям. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного; лечение должно проводиться под контролем содержания амилазы в моче и крови и других биохимических показателей, измерения температуры тела, анализа крови и др. При явлениях непереносимости препарат отменяют.

Противопоказания. Такие же, как для апротинина.

Форма выпуска. В герметически укупоренных флаконах по 6; 12; 15; 20 и 30 ЕД.

Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при. температуре не выше +20 °С.

Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача.