Антибиотики группы пенициллина часть 3

!

МЕЗЛОЦИЛЛИН (Mezlocillin)

Синонимы: Байпен.

Фармакологическое действие. Полусинтетический пенициллин из группы циклических уреидопенициллинов. Обладает широким спектром действия. Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробных (развивающихся только в присутствии кислорода) и анаэробных (способных существовать в отсутствии кислорода) микроорганизмов. Высоко активен в отношении синегнойной палочки, включая штаммы, резистентные (устойчивые) к карбенициллину и аминогликозидам.

Показания к применению. Лечение и профилактика острых и хронических бактериальных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату: бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), инфекции почек и мочевыводяших путей; инфекции желудочно-кишечного тракта (в том числе сальмонеллез), желчного пузыря и желчевыводяших путей; инфекции половых органов (включая гонорею), кожи и мягких тканей, костей и суставов; инфекции, встречающиеся в акушерско-гинекологической практике; сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления); перитонит (воспаление брюшины); менингит (воспаление оболочек мозга); эндокардит (воспалительное заболевание внутренних полостей сердца); инфицированные раны и ожоги. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (защитными функциями организма). Профилактика инфекций при оперативных вмешательствах: абдоминальные операции (операции желчных путей, желудка, осложненная аппендэктомия /удаление слепого отростка тонкой кишки/, колоректальные операции /операции на толстой и прямой кишке/, перфоративные повреждения /сквозной дефект/ органов брюшной полости и брюшины); операции на органах мочеполовой системы; акушерско-гинекологические операции (вагинальная гистерэктомия /чрезвлагалищное удаление матки/, кесарево сечение); ортопедические операции (операции тазобедренного сустава).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от чувствительности микроорганизма, локализации и тяжести течения инфекции, возраста больного.

Новорожденным детям с массой тела менее 3 кг и недоношенным детям мезлоииллин назначают в дозе 75 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Грудным детям с массой тела более 3 кг, а также детям в возрасте до 14 лет - по 75 мг/кг массы тела 3 раза в сутки.

Подросткам старше 14 лет и взрослым обычно назначают 80-150 мг/кг в сут. (по 2-3 г 3 раза в сутки). При необходимости дозу можно увеличить до 200-300 мг/кг в сут. (по 4-5 г 3 раза в сут. или по 10 г 2-3 раза в сут.).

При инфекциях почек и мочевыводяших путей (например, пиелонефрите /воспалении ткани почки и почечной лоханки/ и уретрите /воспалении мочеиспускательного канала/), желчных путей и других инфекциях, препарат назначают в дозах, указанных выше.

При гонорее препарат назначается внутримышечно или внутривенно в однократной дозе 1 -2 г. При послегонорейном уретрите в случае необходимости показано длительное лечение.

У больных с нарушениями функции почек выбор дозы следует проводить с учетом степени тяжести заболевания. У взрослых пациентов со средней массой тела 70 кг и клиренсом креатинина (скоростью очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина) более 30 мл/мин специальной коррекции режима дозирования не требуется. Пациентам с клиренсом креатинина 30-10 мл/мин разовая доза препарата составляет 3/4 обычной дозы (или '/2 максимальной дозы); с клиренсом креатинина менее 10 мл/кг - '/2 обычной дозы (или '/з максимальной). В условиях гемодиализа (метода очистки крови) специального изменения дозы препарата не требуется.

У детей с выраженной почечной недостаточностью следует применять не более половины обычной дозы мезлоциллина в соответствии с возрастом.

При сопутствующем нарушении функции печени указанные дозы следует еше раз снизить.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований. Обычно лечение необходимо продолжать в течение не менее 3 дней после снижения температуры и исчезновения клинических симптомов. При стрептококковых инфекциях лечение должно проводиться не менее 10 дней, с целью кратковременной профилактики при оперативных вмешательствах - не более 3 дней.

С целью профилактики инфекций при оперативных вмешательствах у взрослых при абдоминальных операциях -операциях на желчных путях, желудке, при аппендэктомии после прободения (разрыва), гангрены и т.д., - мезлоциллин назначают до операции в дозе 2-5 г; послеоперационная доза составляет 2-5 г 2 раза с интервалом 8 ч; при колоректальных операциях (операциях на толстой и прямой кишке) - перед операцией 4-5 г (при необходимости вместе с метронидазолом), послеоперационная доза - 4-5 г 2 раза с интервалом 8 ч; при перфоративных повреждениях (сквозных дефектах) органов брюшной полости предоперационная доза - 4-5 г, послеоперационная - 2-5 г 2 раза с интервалом 8 ч, в течение 2-10 дней, а при необходимости и более. При операциях органов мочеполовой системы предоперационная доза - 2-5 г, послеоперационная - 2-5 г 2 раза с интервалом 6-8 ч. При гинекологических и родовспомогательных операциях -вагинальной гистерэктомии, кесаревом сечении, - предоперационная доза препарата составляет 4-5 г (при кесаревом сечении рекомендуется вводить после пережатия пуповины), послеоперационная доза при необходимости - 4-5 г 2 раза с интервалом 8 ч. При ортопедических операциях тазобедренного сустава предоперационная доза составляет 10 г, послеоперационная доза при необходимости - 10 г 1-2 раза с интервалом 12 ч.

У больных с выраженным снижением веса разовая доза мезлоциллина может составлять 3 г.

При оперативных вмешательствах у детей, например, при аппендэктомии (после прободения, гангрены и т.д.) первая доза непосредственно перед началом операции - 100 мг/кг массы тела, послеоперационная доза - 100 мг/кг 2 раза с интервалом 8 ч.

Первое предоперационное введение осуществляется в зависимости от дозы в виде инъекции, кратковременного или длительного вливания. При продолжительности операции свыше 2 ч интраоперационно (во время операции) рекомендуется второе введение препарата в той же дозе.

Мезлоциллин применяется внутривенно в виде 10% раствора, для приготовления которого сухое вещество во флаконе растворяют в соответствующем количестве воды для инъекций. Для инъекции или вливания следует использовать только прозрачные растворы. При внутривенной инъекции скорость введения должна составлять 5 мл в мин.

Кратковременное вливание рекомендуется осуществлять в течение 20-30 мин, для этого, при необходимости, раствор мезлоциллина можно развести совместимым инфузионным раствором в соотношении 1:10.

Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления; его можно хранить при комнатной температуре до 24 ч. Раствор, имеющий желтоватую окраску, сохраняет свою эффективность и хорошо переносится больными.

Внутримышечное введение препарата (25% раствор) применяется реже в связи со значительным объемом разовой дозы.

При появлении крапивницы, являющейся признаком аллергии на пенициллин, мезлоциллин необходимо отменить; продолжать лечение другими препаратами пенициллинового ряда нельзя.

У больных, склонных к аллергическим реакциям (при бронхиальной астме, аллергическом рините /воспалении слизистой оболочки носа/, крапивнице), следует соблюдать особую осторожность при лечении мезлоциллином.

При повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам, например, цефалоспоринам, следует иметь в виду возможность возникновения перекрестной аллергической реакции (аллергические реакции на обе группы антибиотиков).

При длительном или повторном применении препарата может развиться суперинфекция (тяжелые, стремительно развивающиеся формы инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими), вызванная резистентными (устойчивыми) бактериями или дрожжевыми грибами.

При возникновении в процессе лечения препаратом тяжелой и длительной диареи (поноса) следует исключить возможность развития псевдомембранозного колита (кишечной колики, характеризующейся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом), который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующей терапии. Препараты, уменьшающие перистальтику (волнообразные движения кишечника), противопоказаны.

При инфекциях, вызванных неизвестными или менее чувствительными возбудителями, угрозе генерализации инфекции (распространения инфекционного процесса на весь организм), суперинфекциях, смешанных инфекциях рекомендуется лечение в комбинации с другими бактерицидными средствами.

Повышение суточной дозы мезлоциллина более 20 г возможно лишь в отдельных случаях, так как при инфекциях, вызванных менее чувствительными возбудителями, предпочтительно лечение в комбинации с антибиотиками-аминогликозидами или оксациллином.

При применении мезлоциллина у больных с тяжелыми нарушениями водно-электролитного обмена любой этиологии (причины) необходимо учитывать содержание натрия в препарате.

Препарат не следует применять в смешанных инъекциях, редко употребляемых инфузионных растворах, а также с другими лекарственными препаратами.

Побочное действие. Тошнота, рвота, метеоризм (скопление газов в кишечнике), понос. Иногда возникают кожные аллергические реакции в виде экзантемы (кожной сыпи), зуда. При крапивнице, которая является проявлением реакции на пенициллин, мезлоциллин необходимо отменить. Редко наблюдается медикаментозная лихорадка (резкий подъем температуры тела), острый интерстициальный нефрит (воспаление почки с преимущественным поражением соединительной ткани) или васкулит (воспаление стенок кровеносных сосудов). В отдельных случаях - анафилактический (аллергический) шок. В отдельных случаях может возникать лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) вплоть до агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). При введении повышенных доз препарата, неправильной дозировке у больных с нарушениями функции почек и воспалительными заболеваниями мозга может возникнуть состояние возбуждения как следствие высокой концентрации препарата в ликворе (спинномозговой жидкости), которое проявляется миоклонией (автоматическими подергиваниями мыши в покое или при движении), судорогами. Нарушения вкуса и обоняния. Редко - болезненность или тромбофлебит (воспаление стенки вены с ее закупоркой) в месте инъекции. При применении препарата у больных с бактериемией (наличием бактерии в крови) (сепсисом /заражением крови микробами из очага гнойного воспаления/) возможна реакция бактериолиза (разрушение бактерий, вызванное нарушением целостности их оболочки /мембраны/) и, как следствие этого, временное ухудшение самочувствия больного, связанное с выделением большого количества токсинов в кровяное русло.

На фоне лечения мезлоциллином возможно получение ложноположительного результата при проведении нингидриновой пробы, неферментативной реакции сахара крови, пробы Кумбса (исследования, диагносцирующего аутоиммунные заболевания крови), а также реакций, свидетельствующих об уровне уробилиногена и протеинурии (наличии белка в моче).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллину.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Сухое вещество для инъекций во флаконах по 0,5, 1, 2, 5 и 10 г в упаковке по 10 штук. 1 г препарата соответствует 1,074 г моногидрата натриевой соли мезлоциллина и содержит 42,61 мг или 1,853 мм натрия.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

ОКСАЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Oxacillinum-natrium)

Синонимы: Оксациллин натриевый, Бристопен, Кристоцилин, Микропенин, Оксазоциллин, Пенстафоцид, Простафлин, Резистопен, Стапенор и др.

Фармакологическое действие. Эффективен в отношении пенициллиназообразующих (образующих фермент пенициллиназу, разрушающий пенициллины) микроорганизмов, устойчивых к бензилпениииллину и феноксиметилпенициллину. Сохраняет активность в кислой среде желудка. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выделяется в больших количествах почками. Не обладает кумулятивными свойствами (способностью накапливаться в организме). Малотоксичен (маловреден).

Показания к применению. Инфекции, вызванные пенициллиназообразующими стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпениииллину: септицемия (форма заражения крови микроорганизмами), пневмония (воспаление легких), эмпиема (скопление гноя в каком-либо органе или полости), абсцессы (гнойники), флегмоны (острое, четко не отграниченное гнойное воспаление), холецистит (воспаление желчного пузыря), пиелит (воспаление почечной лоханки), цистит (воспаление мочевого пузыря), остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), послеоперационные раневые инфекции, инфицированные ожоги и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь назначают новорожденным и недоношенным детям в суточной дозе 90-150 мг/кг, детям в возрасте до 3 мес. - 200 мг/кг, от 3 мес. до 2 лет - 1 г, от 2 до 6 лет - 2 г; детям старше 6 лет и взрослым - по 0,25-0,5 г (до 1 г) 4-6 раз в сутки за час до еды или через 2-3 ч после еды.

Внутримышечно вводят в сутки новорожденным и недоношенным детям 20-40 мг/кг, детям в возрасте до 3 мес. - 60-80 мг/кг от 3 мес. до 2 лет - 1 г, от 2 до 6 лет - 2 г, старше 6 лет и взрослым - 2-4 г.

Для внутримышечных инъекций вводят во флакон с 0,25 г оксациллина натриевой соли 1,5 мл, а с 0,5 г - 3 мл стерильной воды для инъекций. Для струйного внутривенного введения растворяют 0,25-0,5 г препарата в 5 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в течение 5-10 мин, а для капельного введения растворяют препарат в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы из расчета 0,5-2,0 мг в 1 мл и вводят в течение 1-2 ч (со скоростью 60-100 капель в минуту).

Продолжительность лечения составляет обычно 7-10 дней, а при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит и др.) - 2-3 нед. и более.

Побочное действие. Аллергические реакции; при приеме внутрь нарушения желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, понос).

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам группы пенициллина и аллергические заболевания.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г в упаковке по 20 штук; капсулы по 0,25 г в упаковке по 10 и 20 штук; во флаконах по 0,25 г и 0,5 г в комплекте с водой дистиллированной.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте при комнатной температуре.

Оксациллина натриевая соль также входит в состав препарата ампиокс.

ПЕНАМЕЦИЛЛИН (Penamecillin)

Синонимы: Марипен.

Фармакологическое действие. Антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно (уничтожает бактерии). Активен в отношении стрептококков, пневмококков, стафилококков, гонококков и некоторых других микроорганизмов. Не устойчив к действию пенициллиназы (фермента, разрушающего пенициллины).

Показания к применению. Лечение инфекционных заболеваний средней тяжести, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей; бронхит (воспаление бронхов); тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/). Профилактика ревматизма.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. При инфекционных заболеваниях взрослым назначают по 1 таблетке 3-4 раза в сутки до уменьшения клинических симптомов заболевания, далее - по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Детям до 6 лет назначают в дозе 60 000-80 000 ЕД/кг массы тела в сутки в 3 приема; детям 7-14 лет - в дозе 40 000-50 000 ЕД в сутки в 3 приема. После улучшения состояния больного доза может быть снижена.

Для профилактики рецидивов (повторного проявления заболевания) ревматизма назначают по 1 таблетке в сутки.

Для профилактики других заболеваний назначают в дозе 1-1,5 таблетки в сутки.

Если в процессе профилактического лечения возникают воспалительные заболевания дыхательных путей или назофарингит (воспаление носоглотки), фарингит (воспаление глотки) или тонзиллит стрептококковой этиологии (вызванные стрептококком), больному в течение 6 дней назначают препарат в средней лечебной дозе. После 6-го дня переходят на обычную профилактическую дозу.

Побочное действие. Возможны эритема (ограниченное покраснение кожи), сыпь, отек Квинке (аллергический отек); редко - анафилактический шок (аллергическая реакция немедленного типа).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают пациентам, имеюшим в анамнезе (истории болезни) склонность к аллергическим реакциям и бронхиальную астму. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, возможны перекрестные аллергические реакции с пенамециллином.

Форма выпуска. Таблетки по 500 000 ЕД в упаковке по 12 и 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ПИПЕРАЦИЛЛИН (Piperacillin)

Синонимы: Испен, Пипракс, Пиприл. Синонимы: Карфециллин натрий, Карфексил, Пионин, Рурапен, Сафепен, Урокарф, Утициллин, Вексил.

Фениловый эфир карбенициллина (полусинтетический пенициллин). Выпускается в виде натриевой соли (Carfecillini natrium).

Фармакологическое действие. По спектру действия соответствует карбенициллину. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, не образующих пенициллиназу (фермент, разрушающий пенициллины): стафилококков, стептококков, пневмококков, кишечной и синегнойной палочек и др. Хорошо всасывается при приеме внутрь.

Показания к применению. Применяют главным образом для лечения острых и хронических инфекций мочевыводящих путей у взрослых: пиелонефрита (воспаления ткани почки и почечной лоханки), цистита (воспаления мочевого пузыря), уретрита (воспаления мочеиспускательного канала), а также простатита (воспаления предстательной железы) и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают внутрь в суточной дозе 1,5 г; при тяжелом течении инфекции -до 3 г в сутки. Суточную дозу распределяют на 3 приема. Длительность лечения составляет в зависимости от формы и тяжести заболевания 1-2 нед. и более.

Побочное действие. При лечении карфециллином возможны желудочно-кишечные расстройства и аллергические реакции (кожная сыпь).

Противопоказания такие же, как для карбенициллина динатриевой соли.

Форма выпуска. В капсулах по 0,25 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

КЛОКСАЦИЛЛИН (Cloxacillin)

Фармакологическое действие. Антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно (уничтожает бактерии). Активен в отношении грамположительных (в том числе, в отношении стафилококка, продуцирующего пенициллиназу) и грамотрицательных кокков (менингококка и гонококка), дифтерийной палочки, клостридий, палочки сибирской язвы. Устойчив в кислой среде, устойчив к действию пенициллиназы (фермента, разрушающему пенициллины).

Показания к применению. Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе инфекции кожи и мягких тканей: абсцесс (гнойник), карбункул (острое разлитое гнойно-некротическое воспаление нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц), фурункулез (множественное гнойное воспаление кожи); инфицированные раны, ожоги; инфекционные заболевания ЛОР-органов: синусит (воспаление околоНосовых пазух), отит (воспаление полости уха), фарингит (воспаление глотки), ангина, паратонзиллярный абсцесс (гнойник, располагающийся в тканях, окружающих небную миндалину /"гланды"/); инфекционные заболевания органов дыхания: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких); инфекции мочевыводяших органов. Энтерит (воспаление тонкой кишки); менингит (воспаление оболочек мозга); эндокардит (воспалительное заболевание внутренних полостей сердца); сепсис (заражение крови микробами из

очага гнойного воспаления). Профилактика инфекционных осложнений при пересадке кожного лоскута.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают по 0,5 г 4 раза в сутки. Детям 2-10 лет - по 0,25 г 4 раза в сутки; до 2 лет - по 0,125 г 4 раза в сутки. Препарат вводят внутримышечно. При тяжелых формах инфекционных заболеваний доза препарата может быть увеличена.

Побочное действие. Кожная сыпь, зуд, тошнота, изжога, диарея (понос), анафилактический (аллергический) шок.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллинам. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Порошок для инъекций по 0,25 г и 0,5 г клоксациллина натриевой соли во флаконах по 10 и 100 штук в упаковке.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Клоксациллин также входит в состав препаратов клонаком-Р, клонаком-Х .

МЕЗЛОЦИЛЛИН (Mezlocillin)

Синонимы: Байпен.

Фармакологическое действие. Полусинтетический пенициллин из группы циклических уреидопенициллинов. Обладает широким спектром действия. Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробных (развивающихся только в присутствии кислорода) и анаэробных (способных существовать в отсутствии кислорода) микроорганизмов. Высоко активен в отношении синегнойной палочки, включая штаммы, резистентные (устойчивые) к карбенициллину и аминогликозидам.

Показания к применению. Лечение и профилактика острых и хронических бактериальных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату: бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), инфекции почек и мочевыводяших путей; инфекции желудочно-кишечного тракта (в том числе сальмонеллез), желчного пузыря и желчевыводящих путей; инфекции половых органов (включая гонорею), кожи и мягких тканей, костей и суставов; инфекции, встречающиеся в акушерско-гинекологической практике; сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления); перитонит (воспаление брюшины); менингит (воспаление оболочек мозга); эндокардит (воспалительное заболевание внутренних полостей сердца); инфицированные раны и ожоги. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (защитными функциями организма). Профилактика инфекций при оперативных вмешательствах: абдоминальные операции (операции желчных путей, желудка, осложненная аппендэктомия /удаление слепого отростка тонкой кишки/, колоректальные операции /операции на толстой и прямой кишке/, перфоративные повреждения /сквозной дефект/ органов брюшной полости и брюшины); операции на органах мочеполовой системы; акушерско-гинекологические операции (вагинальная гистерэктомия /чрезвлагалишное удаление матки/, кесарево сечение); ортопедические операции (операции тазобедренного сустава).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от чувствительности микроорганизма, локализации и тяжести течения инфекции, возраста больного.

Новорожденным детям с массой тела менее 3 кг и недоношенным детям мезлоциллин назначают в дозе 75 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Грудным детям с массой тела более 3 кг, а также детям в возрасте до 14 лет - по 75 мг/кг массы тела 3 раза в сутки.

Подросткам старше 14 лет и взрослым обычно назначают 80-150 мг/кг в сут. (по 2-3 г 3 раза в сутки). При необходимости дозу можно увеличить до 200-300 мг/кг в сут. (по 4-5 г 3 раза в сут. или по 10 г 2-3 раза в сут.).

При инфекциях почек и мочевыводяших путей (например, пиелонефрите /воспалении ткани почки и почечной лоханки/ и уретрите /воспалении мочеиспускательного канала/), желчных путей и других инфекциях, препарат назначают в дозах, указанных выше.

При гонорее препарат назначается внутримышечно или внутривенно в однократной дозе 1 -2 г. При послегонорейном уретрите в случае необходимости показано длительное лечение.

У больных с нарушениями функции почек выбор дозы следует проводить с учетом степени тяжести заболевания. У взрослых пациентов со средней массой тела 70 кг и клиренсом креатинина (скоростью очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина) более 30 мл/мин специальной коррекции режима дозирования не требуется. Пациентам с клиренсом креатинина 30-10 мл/мин разовая доза препарата составляет 3/4 обычной дозы (или '/2 максимальной дозы); с клиренсом креатинина менее 10 мл/кг - '/2 обычной дозы (или '/з максимальной). В условиях гемодиализа (метода очистки крови) специального изменения дозы препарата не требуется.

У детей с выраженной почечной недостаточностью следует применять не более половины обычной дозы мезлоциллина в соответствии с возрастом.

При сопутствующем нарушении функции печени указанные дозы следует еше раз снизить.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований. Обычно лечение необходимо продолжать в течение не менее 3 дней после снижения температуры и исчезновения клинических симптомов. При стрептококковых инфекциях лечение должно проводиться не менее 10 дней, с целью кратковременной профилактики при оперативных вмешательствах - не более 3 дней.

С целью профилактики инфекций при оперативных вмешательствах у взрослых при абдоминальных операциях -операциях на желчных путях, желудке, при аппендэктомии после прободения (разрыва), гангрены и т.д., - мезлоциллин назначают до операции в дозе 2-5 г; послеоперационная доза составляет 2-5 г 2 раза с интервалом 8 ч; при колоректальных операциях (операциях на толстой и прямой кишке) - перед операцией 4-5 г (при необходимости вместе с метронидазолом), послеоперационная доза - 4-5 г 2 раза с интервалом 8 ч; при перфоративных повреждениях (сквозных дефектах) органов брюшной полости предоперационная доза - 4-5 г, послеоперационная - 2-5 г 2 раза с интервалом 8 ч, в течение 2-10 дней, а при необходимости и более. При операциях органов мочеполовой системы предоперационная доза - 2-5 г, послеоперационная - 2-5 г 2 раза с интервалом 6-8 ч. При гинекологических и родовспомогательных операциях -вагинальной гистерэктомии, кесаревом сечении, - предоперационная доза препарата составляет 4-5 г (при кесаревом сечении рекомендуется вводить после пережатия пуповины), послеоперационная доза при необходимости - 4-5 г 2 раза с интервалом 8 ч. При ортопедических операциях тазобедренного сустава предоперационная доза составляет 10 г, послеоперационная доза при необходимости - 10 г 1-2 раза с интервалом 12 ч.

У больных с выраженным снижением веса разовая доза мезлоциллина может составлять 3 г.

При оперативных вмешательствах у детей, например, при аппендэктомии (после прободения, гангрены и т.д.) первая доза непосредственно перед началом операции - 100 мг/кг массы тела, послеоперационная доза - 100 мг/кг 2 раза с интервалом 8 ч.

Первое предоперационное введение осуществляется в зависимости от дозы в виде инъекции, кратковременного или длительного вливания. При продолжительности операции свыше 2 ч интраоперационно (во время операции) рекомендуется второе введение препарата в той же дозе.

Мезлоциллин применяется внутривенно в виде 10% раствора, для приготовления которого сухое вещество во флаконе растворяют в соответствующем количестве воды для инъекций. Для инъекции или вливания следует использовать только прозрачные растворы. При внутривенной инъекции скорость введения должна составлять 5 мл в мин.

Кратковременное вливание рекомендуется осуществлять в течение 20-30 мин, для этого, при необходимости, раствор мезлоциллина можно развести совместимым инфузионным раствором в соотношении 1:10.

Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления; его можно хранить при комнатной температуре до 24 ч. Раствор, имеющий желтоватую окраску, сохраняет свою эффективность и хорошо переносится больными.

Внутримышечное введение препарата (25% раствор) применяется реже в связи со значительным объемом разовой дозы.

При появлении крапивницы, являющейся признаком аллергии на пенициллин, мезлоциллин необходимо отменить; продолжать лечение другими препаратами пенициллинового ряда нельзя.

У больных, склонных к аллергическим реакциям (при бронхиальной астме, аллергическом рините /воспалении слизистой оболочки носа/, крапивнице), следует соблюдать особую осторожность при лечении мезлоциллином.

При повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам, напрмер, цефалоспоринам, следует иметь в виду возможность возникновения перекрестной аллергической реакции (аллергические реакции на обе группы антибиотиков).

При длительном или повторном применении препарата может развиться суперинфекция (тяжелые, стремительно развивающиеся формы инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими), вызванная резистентными (устойчивыми) бактериями или дрожжевыми грибами.

При возникновении в процессе лечения препаратом тяжелой и длительной диареи (поноса) следует исключить возможность развития псевдомембранозного колита (кишечной колики, характеризующейся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом), который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующей терапии. Препараты, уменьшающие перистальтику (волнообразные движения кишечника), противопоказаны.

При инфекциях, вызыванных неизвестными или менее чувствительными возбудителями, угрозе генерализации инфекции (распространения инфекционного процесса на весь организм), суперинфекциях, смешанных инфекциях рекомендуется лечение в комбинации с другими бактерицидными средствами.

Повышение суточной дозы мезлоциллина более 20 г возможно лишь в отдельных случаях, так как при инфекциях, вызванных менее чувствительными возбудителями, предпочтительно лечение в комбинации с антибиотиками-аминогликозидами или оксациллином.

При применении мезлоциллина у больных с тяжелыми нарушениями водно-электролитного обмена любой этиологии (причины) необходимо учитывать содержание натрия в препарате.

Препарат не следует применять в смешанных инъекциях, редко употребляемых инфузионных растворах, а также с другими лекарственными препаратами.

Побочное действие. Тошнота, рвота, метеоризм (скопление газов в кишечнике), понос. Иногда возникают кожные аллергические реакции в виде экзантемы (кожной сыпи), зуда. При крапивнице, которая является проявлением реакции на пенициллин, мезлоциллин необходимо отменить. Редко наблюдается медикаментозная лихорадка (резкий подъем температуры тела), острый интерстициальный нефрит (воспаление почки с преимущественным поражением соединительной ткани) или васкулит (воспаление стенок кровеносных сосудов). В отдельных случаях - анафилактический (аллергический) шок. В отдельных случаях может возникать лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) вплоть до агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). При введении повышенных доз препарата, неправильной дозировке у больных с нарушениями функции почек и воспалительными заболеваниями мозга может возникнуть состояние возбуждения как следствие высокой концентрации препарата в ликворе (спинномозговой жидкости), которое проявляется миоклонией (автоматическими подергиваниями мыши в покое или при движении), судорогами. Нарушения вкуса и обоняния. Редко - болезненность или тромбофлебит (воспаление стенки вены с ее закупоркой) в месте инъекции. При применении препарата у больных с бактериемией (наличием бактерии в крови) (сепсисом /заражением крови микробами из очага гнойного воспаления/) возможна реакция бактериолиза (разрушение бактерий, вызванное нарушением целостности их оболочки /мембраны/) и, как следствие этого, временное ухудшение самочувствия больного, связанное с выделением большого количества токсинов в кровяное русло.

На фоне лечения мезлоциллином возможно получение ложноположительного результата при проведении нингидриновой пробы, неферментативной реакции сахара крови, пробы Кумбса (исследования, диагностирующего аутоиммунные заболевания крови), а также реакций, свидетельствующих об уровне уробилиногена и протеинурии (наличии белка в моче).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллину.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Сухое вещество для инъекций во флаконах по 0,5, 1, 2, 5 и 10 г в упаковке по 10 штук. 1 г препарата соответствует 1,074 г моногидрата натриевой соли мезлоциллина и содержит 42,61 мг или 1,853 мм натрия.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

ОКСАЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Oxacillinum-natrium)

Синонимы: Оксациллин натриевый, Бристопен, Кристоцилин, Микропенин, Оксазоциллин, Пенстафоцид, Простафлин, Резистопен, Стапенор и др.

Фармакологическое действие. Эффективен в отношении пенициллиназообразующих (образующих фермент пенициллиназу, разрушающий пенициллины) микроорганизмов, устойчивых к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину. Сохраняет активность в кислой среде желудка. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выделяется в больших количествах почками. Не обладает кумулятивными свойствами (способностью накапливаться в организме). Малотоксичен (маловреден).

Показания к применению. Инфекции, вызванные пенициллиназообразующими стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину: септицемия (форма заражения крови микроорганизмами), пневмония (воспаление легких), эмпиема (скопление гноя в каком-либо органе или полости), абсцессы (гнойники), флегмоны (острое, четко не отграниченное гнойное воспаление), холецистит (воспаление желчного пузыря), пиелит (воспаление почечной лоханки), цистит (воспаление мочевого пузыря), остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), послеоперационные раневые инфекции, инфицированные ожоги и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь назначают новорожденным и недоношенным детям в суточной дозе 90-150 мг/кг, детям в возрасте до 3 мес. - 200 мг/кг, от 3 мес. до 2 лет - 1 г, от 2 до 6 лет - 2 г; детям старше 6 лет и взрослым - по 0,25-0,5 г (до 1 г) 4-6 раз в сутки за час до еды или через 2-3 ч после еды.

Внутримышечно вводят в сутки новорожденным и недоношенным детям 20-40 мг/кг, детям в возрасте до 3 мес. - 60-80 мг/кг от 3 мес. до 2 лет - 1 г, от 2 до 6 лет - 2 г, старше 6 лет и взрослым - 2-4 г.

Для внутримышечных инъекций вводят во флакон с 0,25 г оксациллина натриевой соли 1,5 мл, а с 0,5 г - 3 мл стерильной воды для инъекций. Для струйного внутривенного введения растворяют 0,25-0,5 г препарата в 5 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в течение 5-10 мин, а для капельного введения растворяют препарат в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы из расчета 0,5-2,0 мг в 1 мл и вводят в течение 1-2 ч (со скоростью 60-100 капель в минуту).

Продолжительность лечения составляет обычно 7-10 дней, а при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит и др.) - 2-3 нед. и более.

Побочное действие. Аллергические реакции; при приеме внутрь нарушения желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, понос).

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам группы пенициллина и аллергические заболевания.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г в упаковке по 20 штук; капсулы по 0,25 г в упаковке по 10 и 20 штук; во флаконах по 0,25 г и 0,5 г в комплекте с водой дистиллированной.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте при комнатной температуре.

Оксациллина натриевая соль также входит в состав препарата ампиокс.

ПЕНАМЕЦИЛЛИН (Penamecillin)

Синонимы: Марипен.

Фармакологическое действие. Антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно (уничтожает бактерии). Активен в отношении стрептококков, пневмококков, стафилококков, гонококков и некоторых других микроорганизмов. Не устойчив к действию пенициллиназы (фермента, разрушающего пенициллины).

Показания к применению. Лечение инфекционных заболеваний средней тяжести, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей; бронхит (воспаление бронхов); тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/). Профилактика ревматизма.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. При инфекционных заболеваниях взрослым назначают по 1 таблетке 3-4 раза в сутки до уменьшения клинических симптомов заболевания, далее - по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Детям до 6 лет назначают в дозе 60 000-80 000 ЕД/кг массы тела в сутки в 3 приема; детям 7-14 лет - в дозе 40 000-50 000 ЕД в сутки в 3 приема. После улучшения состояния больного доза может быть снижена.

Для профилактики рецидивов (повторного проявления заболевания) ревматизма назначают по 1 таблетке в сутки.

Для профилактики других заболеваний назначают в дозе 1-1,5 таблетки в сутки.

Если в процессе профилактического лечения возникают воспалительные заболевания дыхательных путей или назофарингит (воспаление носоглотки), фарингит (воспаление глотки) или тонзиллит стрептококковой этиологии (вызванные стрептококком), больному в течение 6 дней назначают препарат в средней лечебной дозе. После 6-го дня переходят на обычную профилактическую дозу.

Побочное действие. Возможны эритема (ограниченное покраснение кожи), сыпь, отек Квинке (аллергический отек); редко - анафилактический шок (аллергическая реакция немедленного типа).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе (истории болезни) склонность к аллергическим реакциям и бронхиальную астму. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, возможны перекрестные аллергические реакции с пенамециллином.

Форма выпуска. Таблетки по 500 000 ЕД в упаковке по 12 и 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Версия для печати

Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача.

О проекте Контакты