Антибиотики группы пенициллина часть 2

!

БАКАМПИЦИЛЛИН (Bacampicillin)

Синонимы: Баклофен, Лиоресал, Пенбак, Пенглоб.

Фармакологическое действие. Полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов для приема внутрь. Оказывает бактериолитическое (разрушающее бактерии) действие. Обладает широким спектром действия, включающим грамположительные (стрептококки, пневмококки, стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу -

фермент, разрушающий пенициллины) и грамотрицательные микроорганизмы (энтерококки, гонококки, кишечная и гемофильные палочки, а также Branhamella catarralis, Proteus mirabilis, Shigella species). Кислотоустойчив, в кишечнике не разрушается.

Показания к применению. Бактериальные инфекции: бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), дизентерия, сальмонеллез, колиэнтерит (воспаление тонкой кишки, вызванное кишечной палочкой), пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), гнойные инфекции кожи и мягких тканей, гонорея и др., вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают при инфекциях средней тяжести по 0,4 г 2 раза в сутки; при тяжелых инфекциях - по 0,8 г 2 раза в сутки. При острой неосложненной гонорее назначают однократно в дозе 1,6 г.

Детям назначают из расчета 12,5 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. В тяжелых случаях дозу можно удвоить.

Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, эритема (ограниченное покраснение кожи), отек Квинке, ринит (воспаление слизистой оболочки носа), конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза); редко - лихорадка (резкое повышение температуры тела), боли в суставах, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови); крайне редко - анафилактический (аллергический) шок.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пениииллинам, нарушение функции печени.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки по 0,4 и 0,8 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

БЕНЗАТИН БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (Benzathine benzylpenicillin)

Синонимы: Ретарпен, Экстенциллин.

Фармакологическое действие. Препарат бензилпенициллина пролонгированного (длительного) действия. Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие на чувствительные размножающиеся микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки. Активен в отношении трепонем, стрептококков (за исключением стрептококков группы Д) и не продуцирующих пенициллиназу стафилококков.

Показания к применению. Лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта) в виде монотерапии (лечения одним бензатином бензилпенициллином); лечение острого тонзиллита (воспаления небных миндалин /гланд/), скарлатины, рожи и раневых инфекций в сочетании с препаратами пенициллина обычного действия; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больным), рожистого воспаления; профилактика инфекционных осложнений при тонзиллэктомии (удалении небных миндалин) или экстракции (удалении) зубов в сочетании с препаратами пенициллина обычного действия.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Препарат предназначен только для внутримышечного введения. При необходимости 2-х инъекций их следует делать в разные места.

При лечении врожденного сифилиса у новорожденных и детей младшего возраста назначают 2 инъекции бензатин бензилпенициллина по 0,6 млн. ЕД или 1 инъекцию по 1,2 млн. ЕД бензатин бензилпенициллина.

При лечении первичного сифилиса взрослым назначают 1-2 инъекции по 2,4 млн. ЕД. При вторичном сифилисе - 2 инъекции по 2,4 млн. ЕД. При возобновлении клинических проявлений заболевания или при сохранении четких положительных лабораторных показателей лечение следует повторить. При лечении третичного сифилиса - 1-2 инъекции по 2,4 млн. ЕД ежедневно в течение 3-5 недель.

При лечении фрамбезии (тропической инфекционной болезни, характеризующейся специфическими поражениями кожи и суставов) детям назначают по 0,6 млн. ЕД или по 1,2 млн. ЕД; взрослым - 1-2 инъекции по 1,2 млн. ЕД. Лицам,'имевшим контакт с больными, или . больными с латентной (скрытой) формой инфекции назначают половину дозы.

При лечении пинты (тропической хронической инфекционной болезни, характеризующейся специфическими поражениями кожи и лимфатических узлов) детям назначают 1,2 млн. ЕД; взрослым - 2,4 млн. ЕД.

При лечении острого тонзиллита, скарлатины, рожи, раневых инфекций в острой фазе терапию начинают с препарата пенициллина обычного действия (например, бензилпенициллина натриевой соли, бензилпенициллина калиевой соли), а продолжают лечение бензатин бензилпенициллином, назначая детям до 12 лет по 0,6 млн. ЕД в зависимости от тяжести инфекции ежедневно или каждые 3 дня; возможно назначение по 1,2 млн. ЕД каждые 2-4 недели. Взрослым назначают 1-2 инъекции по 1,2 млн. ЕД 1 раз в неделю.

Для профилактики рецидивов (повтора) ревматизма и ревматического эндокардита (воспалительного заболевания внутренних полостей сердца) детям в возрасте до 12 лет - 1-2 инъекции по 0,6 млн. ЕД каждые 4 недели. Детям старше 12 лет и взрослым - 1-2 инъекции по 1,2 млн. ЕД каждые 4 недели.

Для профилактики скарлатины детям, имевшим контакт с больными, вводят 0,6-1,2 млн. ЕД 1 раз в неделю; взрослым - 2,4 млн. ЕД.

Для профилактики обострения рожистого воспаления детям делают 1 инъекцию 0,6 млн. ЕД каждые 2 недели или 1 инъекцию 1,2 млн. ЕД каждые 3-4 недели; взрослым - 2,4 млн. ЕД.

Для профилактики инфекционных осложнений после малых хирургических вмешательств бензатин бензилпенициллин назначают детям по 0,6-1,2 млн. ЕД, взрослым - по 1,2 млн. ЕД в комбинации с препаратом пенициллина обычного действия. При проведении обширных хирургических вмешательств детям - 1,2 млн. ЕД; взрослым - 2,4 млн. ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4-х месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

При случайном внутрисосудистом введении бензатин бензилпенициллина возможно развитие синдрома Уанье (транзиторное /проходящее/ чувство подавленности, тревоги и нарушение зрения).

При одновременном приеме бензатин бензилпенициллина с нестероидными противовоспалительными средствами (в частности, с индометацином, бутадиононом и салицилатами) возможно развитие конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма, т. е. задержка их в организме больного.

Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме (конечном усилении эффекта в результате взаимодействия лекарственных веществ) действия. Назначают препараты в этом случае в полной дозе.

Побочное действие. Аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции (аллергические реакции немедленного типа), крапивница, лихорадка (резкое повышение температуры тела), боли в суставах, ангионевротический отек, мультиформная эритема (инфекционно-аллергическое заболевание, характеризующееся покраснением симметричных участков кожи и подъемом температуры) и эксфолиативный дерматит (покраснение кожи всего тела с выраженным ее шелушением). Стоматит (воспаление слизистой обочки полости рта), глоссит (воспаление языка). При длительной терапии возможно развитие суперинфекции (тяжелых, стремительно развивающихся форм инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими) устойчивыми микроорганизмами и грибками. У детей возможны местные реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллиновым антибиотикам. Не следует применять бензатин бензилпенициллин в комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически (препятствующими размножению бактерий).

С осторожностью назначают препарат при повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам (из-за возможной перекрестной аллергии) и пациентам, склонным к аллергическим реакциям.

При появлении признаков аллергических реакций препарат следует отменить и назначить соответствующую терапию.

Форма выпуска. Сухое вещество для инъекций во флаконах в комплекте с растворителем. Один флакон содержит по 0,6, 1,2 или 2,4 млн. ЕД бензатин бензилпенициллина. Растворитель - вода для инъекций в ампулах по 2, 3 и 5 мл, соответственно.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА КАЛИЕВАЯ СОЛЬ (Benzylpenicillinum- Kalium)

Синонимы: Бензилпенициллин калиевый.

Фармакологическое действие. Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие; активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии, анаэробные /способные существовать в отсутствии кислорода/спороносные палочки, палочки сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), спирохет и актиномицетов. Действует на микроорганизмы, расположенные внутриклеточно.

При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении быстро всасывается в кровь, достигая максимальной концентрации через 15 мин. Малотоксичен.

Показания к применению. Заболевания, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами: пневмония (воспаление легких), сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), холецистит (воспаление желчного пузыря), ангина, скарлатина, рожистое воспаление, эпидемический менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), сибирская язва, актиномикоз (грибковое заболевание), сифилис, гонорея и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутримышечно и подкожно по 50 000-300 000 ЕД 5-6 раз в сутки; детям до 2 лет - 20 000-30 000 ЕД/кг, от 2 до 6 лет - до 250 000 ЕД в сутки, от 7 до 14 лет -до 500 000 ЕД в сутки. Аэрозоли назначают 1-2 раза в день в 3-5 мл (при тепловлажной ингаляции в 25-100 мл) изотонического раствора хлорида натрия или дистиллированной воды. Дозы для детей устанавливают в зависимости от возраста.

Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница и отек Квинке, дерматиты (воспаление кожи), сывороточноподобные реакции (лихорадка - резкое повышение температуры тела, артралгия - суставная боль, лимфаденопатия - местное или общее увеличение лимфатических узлов), в редких случаях анафилактический (аллергический) шок.

Противопоказания. Аллергия к бензилпенициллину.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Во флаконах по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД, 1 000 000 ЕД.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте при комнатной температуре.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Benzylpenicillinum Natrium)

Синонимы: Бензилпенициллин натриевый.

Фармакологическое действие. Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных /способных существовать в отсутствии кислорода/ спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через 30-60 мин. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 мин. Через 3-4 ч после однократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтобы поддержать концентрацию на достаточно высоком для терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через каждые 3-4 ч. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушается желудочным соком и пенициллиназой (ферментом), продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками.

Концентрация и продолжительность циркуляции бен-зилпенициллина в крови зависят от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В спинномозговой жидкости он обнаруживается в норме в незначительном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается.

Следует помнить, что к действию бензилпеницилЛина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензилпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.

Показания к применению. Применяют при заболеваниях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозной и очаговой пневмонии (воспалении легких), остром и подостром септическом (связанном с наличием в крови микробов) эндокардитах (воспалении внутренних полостей сердца), раневых инфекциях, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, гнойном плеврите (гнойном воспалении оболочек легкого), перитоните (воспалении брюшины), цистите (воспалении мочевого пузыря), септицемии (форме заражения крови микроорганизмами) и пиемии (форме течения сепсиса, при которой микробы

током крови заносятся во внутренние органы, где развиваются вторичные абсцессы - полости, заполненные гноем), остром и хроническом остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), разных формах ангин, дифтерии, рожистом воспалении, гнойно-воспалительных заболеваниях в акушерско-гинекологической и оториноларингологической практике (лечении заболеваний уха, горла, носа); при воспалительных заболеваниях глаза, менингите (воспалении оболочек мозга), скарлатине, гонорее, бленнорее (остром гнойном воспалении наружной оболочки глаза), сифилисе, сибирской язве, актиномикозе (грибковом заболевании) и других инфекционных заболеваниях.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Вводят бензилпенициллин внутримышечно обычно глубоко в мышцы. Внутривенно (струйно или капельно) вводят бензилпенициллина натриевую соль при тяжелых заболеваниях (сепсис /заражение крови микробами из очага гнойного воспаления/, менингит и др.).

При внутримышечном и внутривенном введении бензилпенициллина натриевой соли разовые дозы при среднетяжелом течении инфекции (заболевания моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) составляет обычно 250 000-500 000 ЕД; суточные - 1 000 000-2 000 000 ЕД. При тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД в сутки.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу бензилпенициллина натриевой соли (1000000-2 000 000 ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 мин.

Для внутривенного капельного введения разводят 2 000 000-5 000 000 ЕД в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10% раствором глюкозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).

Эндолюмбально (в спинномозговой канал) бензилпенициллина натриевую соль вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от характера болезни назначают взрослым 5000-10 000 ЕД, детям - от 2000 до 5000 ЕД. Разводят препарат в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 1000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) удаляют из спинномозгового канала 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл в минуту), обычно раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к внутримышечным инъекциям.

Подкожно применяют бензилпенициллина натриевую соль для обкалывания инфильтратов (уплотнений) 100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора новокаина.

В полости (брюшную, плевральную /полость между оболочками легких/ и др.) вводят раствор бензилпенициллина натриевой соли в концентрации 10 000-20 000 ЕД в 1 мл для взрослых и 2000-5000 ЕД в 1 мл для детей. Растворяют в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида. Продолжительность введения 5-7 дней, затем переходят на внутримышечное введение.

Детям бензилпенициллин назначают в разных суточных дозах: в возрасте до 1 года - по 50 000-100 000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года -по 50 000 ЕД/кг. При тяжелых инфекциях (менингит, сепсис, тяжелые формы

острой пневмонии) суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, а в исключительных случаях (по жизненным показаниям) - до 500 000 ЕД/кг.

Суточную дозу распределяют на 4-6 введений.

При заболеваниях легких (хронические бронхиты, пневмонии, гангрена легких и др.) часто применяют аэрозоль пенициллина: разовая доза для взрослых - 100 000-300 000 ЕД. Разводят в 3-5 мл дистиллированной воды; применяют 1-2 раза в сутки; продолжительность ингаляции - 10-30 мин. При нагноительных процессах в легких вводят также раствор препарата интратрахеально (в трахею) после тщательной анестезии (обезболивания) зева, гортани и трахеи. Применяют обычно 100 000 ЕД в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.

При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит /воспаление наружной оболочки глаза/, язва роговицы /прозрачной оболочки глаза/, гонобленнорея /острое гнойное воспаление наружной оболочки глаза, вызванное возбудителем гонореи - гонококком/ и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20 000-100 000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.

В качестве ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10 000-100 000 ЕД в 1 мл.

Растворы препарата используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарств.

Лечение бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может продолжаться от 7-10 дней до 2 мес. и более (при сепсисе, септическом эндокардите и т.п.). Если через 3-5 дней после начала лечения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков либо вводить бензилпенициллин вместе с другими антибиотиками или синтетическими химиотерапевтическими препаратами.

Побочное действие. Бензилпенициллина натриевая соль и другие препараты пенициллина могут вызывать различные побочные явления. У некоторых больных, особенно с повышенной чувствительностью, наблюдается головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), ангионевротический (аллергический) отек и другие аллергические реакции; описаны случаи анафилактического шока (аллергической реакции немедленного типа) со смертельным исходом.

В случае выраженных аллергических реакций назначают адреналин, глюкокортикоиды, противогистаминные препараты (димедрол и др), кальция хлорид. Применяют также ферментный препарат пенициллиназу. При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюкокортикостероиды.

При первых признаках анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения больного из этого состояния (введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание и др.; сразу после выведения больного из состояния асфиксии /отсутствия дыхания/ и шока вводят 1 000 000 пенициллиназы).

Применение очень больших доз пенициллина и особенно при эндолюмбальном введении может вызвать нейротоксические явления (тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма /появление у больного симптомов менингита без наличия возбудителя инфекции в спинномозговой жидкости/, судороги, кома /бессознательное состояние/). Эндолюмбальные инъекции должны проводиться с большой осторожностью.

При назначении бензилпенициллина и препаратов, содержащих пенициллин, необходимо выяснить, не наблюдалось ли у больного осложнений (токсико-аллергические реакции) при предшествующем применении пенициллина.

В связи с возможностью грибковых поражений слизистых оболочек и кожи, особенно у новорожденных, лиц пожилого возраста и ослабленных больных, целесообразно при лечении пенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин или леворин.

Противопоказания. Бензилпенициллин и все другие препараты пенициллина противопоказаны больным с повышенной чувствительностью к пенициллину, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой и другими аллергическими заболеваниями, а также лицам с повышенной чувствительностью и необычными реакциями при приеме других антибиотиков и других лекарственных препаратов.

Противопоказанием к эндолюмбальному введению служит также эпилепсия.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Во флаконах по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД, 1 000 000 ЕД. Мазь (в 1 г 10000 ЕД)по 15 г в тубе.

Условия хранения. Список Б. В сухом прохладном месте.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ (Benzylpenicillinum-novocainum)

Синонимы: Бензилпенициллин, Прокаина бензилпенициллин, Аббоциллин, Биоциллин, Дурациллин, Новоциллин, Новоиин, Проциллин и др.

Фармакологическое действие те же, что и для бензилпенициллина калиевой соли.

В отличие от него препарат медленно всасывается и при внутримышечном введении оказывает пролонгированное (длительное) действие.

Показания к применению. Те же, что и для бензилпенициллина калиевой соли.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Только внутримышечно 1-2 раза в сутки. Средняя разовая доза - 300 000 ЕД. Средняя суточная - 600 000 ЕД. Высшая суточная доза для взрослых - 1 200 000 ЕД. Высшие суточные дозы для детей до 1 года50 000-100 000 ЕД/кг массы тела, старше 1 года - по 50 000 ЕД/кг. Для введения надо пользоваться иглой диаметром 0,8 мм.

Побочное действие и противопоказания те же, что и для бензилпенициллина калиевой соли.

Форма выпуска. Во флаконах по 300000-600000 и 1 200 000 ЕД.

Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре.

ПРОКАИН-БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (Procaln-Benzylpenlcillln)

Синонимы: Пенициллин G прокаин.

Фармакологическое действие. Антибиотик из группы пенициллинов. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, гонококков, менингококков, спирохет, некоторых актиномииетов. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразуюшие штаммы микроорганизмов (виды микроорганизмов, образующие фермент, разрушающий пенициллиныпенициллиназу). Препарат медленно всасывается и обладает пролонгированным (длительным) действием при внутримышечных инъекциях.

Показания к применению. Острые и хронические инфекционные заболевания легкие и средней тяжести, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе заболевания ЛОР-органов, дыхательных

путей, стоматологические инфекционные заболевания, скарлатина, гонорея, все формы сифилиса.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Препарат вводят только внутримышечно. Не допускается внутривенное и эндолюмбальное (в спинномозговой канал) введение препарата. Взрослым и детям старше 14 лет обычно назначают 0,4-0,6 млн. ЕД. Возможно введение дозы до 1 млн. ЕД. Кратность введения - 1-2 раза в сутки. Детям до 1 года препарат назначают из расчета 0,05 млн. ЕД на кг массы тела/сут., что составляет приблизительно 0,15-0,25 млн. ЕД/сут.; детям дошкольного возраста - 0,25-0,5 млн. ЕД/сут., школьного возраста - 0,5-0,75 млн. ЕД/сут.; доза вводится в 1-3 приема. При острой неосложненной гонорее возможно однократное внутримышечное введение 4,8 млн. ЕД в комбинации с 1 г пробенецида. Препарат вводится глубоко внутримышечно, нельзя допускать попадания препарата в сосудистое русло. При попадании препарата в сосудистое русло возможно возникновение шума в ушах, нарушения зрения, страха, головокружения, кратковременной потери сознания. При повторных инъекциях прокаин-бензилпенициллин следует вводить в разные места. При тяжелой недостаточности функции почек повторные инъекции препарата следует делать через 2-6 дней.

Следует учитывать возможность перекрестной аллергии у пациентов с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам.

Побочное действие. Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, лекарственная лихорадка (резкое повышение температуры тела). В отдельных случаях у предрасположенных пациентов возможно развитие анафилактического (аллергического) шока, а также токсического эпидермального некроза (омертвения поверхностного слоя кожи). При длительном применении препарата возможно развитие суперинфекции (тяжелых, стремительно развивающихся форм инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими) или реинфицирование (повторная инфекция). Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте инъекции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллинам, прокаину. Не рекомендуется назначать препарата пациентам, страдающим коагулопатией (нарушением функции свертывающей системы крови, сопровождающемся повышенной кровоточивостью). С осторожностью назначают препарат больным, страдающим аллергическими заболеваниями.

Форма выпуска. Порошок для инъекций 1 млн. ЕД, 3 млн. ЕД (активное вещество -бензилпенициллин прокаин) во флаконах по 1 и 50 штук в упаковке. Порошок для инъекций 4 млн. ЕД (1 флакон - 3 г бензилпенициллина новокаиновой соли и 0,6 г бензилпенициллина натрия) во флаконах по 1 и 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

БИЦИЛЛИН-1 (Bicllllnum-1)

Синонимы: Бензилпенициллин-Бензатин, Бензациллин, Бензатини, Бензетацил, Диаминпенициллин, Дибенцил, Дуапен, Дуропенин, Экстенциллин, Молдамин, Пенадур, Тардоциллин и др.

Фармакологическое действие. По спектру антимикробного действия подобен бензилпенициллину. Вследствие плохой растворимости создает депо пенициллина в организме в течение длительного времени. Не оказывает кумулятивного действия (не накапливается в организме). Малотоксичен.

Показания к применению. Заболевания, вызванные чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, а также для профилактики и лечения ревматизма, сифилиса, гонореи и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутримышечно 300 000-600 000 ЕД 1 раз в неделю или 1 200 000 ЕД 2 раз в в месяц. При ревматизме дозу увеличивают до 2 400 000 ЕД 2 раза в месяц. Для профилактики ревматизма вводят 600 000 ЕД 1 раз в неделю, инъекции повторяют 6 раз. Инъекции сочетают с приемом ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств.

Детям вводят 1 раз в неделю из расчета 5000-10 000 ЕД/кг или 20 000 ЕД/кг 2 раза в месяц.

Побочное действие. Аллергические реакции.

Противопоказания. Бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка, аллергические заболевания, а также повышенная чувствительность к препаратам бензилпенициллина.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Во флаконах по 300 000 ЕД и 600 000 ЕД.

Условия хранения. Список Б. В сухом прохладном месте.

БИЦИЛЛИН-5 (Bicil)inum-5)

Смесь бициллина-1 и бензилпенициллина новокаиновой соли в соотношении 4:1.

Фармакологическое действие. По антимикробному действию аналогичен бензилпенициллину. Не обладает кумулятивными свойствами (способностью накапливаться в организме). Малотоксичен. В первые часы после введения создается высокая концентрация препарата в крови, длительно сохраняющаяся в организме.

Показания к применению. Инфекции, вызванные чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при которых необходимо длительное воздействие на возбудителя.

Особенно показан для круглогодичной профилактики рецидивов (повторного появления признаков болезни) ревматизма.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутримышечно взрослым 1 500 000 ЕД 1 раз в месяц, детям дошкольного возраста - 600 000 ЕД 1 раз в 3 нед., детям старше 8 лет - 1 200 000-1 500 000 ЕД 1 раз в месяц.

Побочное действие. Аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллину и новокаину.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Во флаконах по 1 500 000 ЕД.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте при комнатной температуре.

КАРБЕНИЦИЛЛИНА Д И НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Carbenicillinum-dinatrlcum)

Синонимы: Карбециллин динатриевый, Карбениииллин, Анабоктил, Карбапен, Карбецин, Карбипен, Фугациллин, Геопен, Грипенин, Микроциллин, Пиопен, Пиоцианил, Пиоциллин, Пиопан, Рексцилина, Кариндациллин и др.

Фармакологическое действие. Препарат является полусинтетическим производным пенициллина. Обладает широким спектром антимикробной активности в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. На штаммы стафилококков, образующие пенициллиназу (фермент, разрушающий пенициллины), препарат не действует.

Показания к применению.Назначают при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к этому антибиотику: инфекции мочевых путей, септицемия (форма заражения крови микроорганизмами), эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца), менингит (воспаление оболочек мозга), остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), перитонит (воспаление брюшины), гнойный отит (воспаление полости уха), раневые инфекции, инфицированные ожоги, инфекции мочевого канала и др. Применение препарата при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, нецелесообразно.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. При инфекциях мочевого тракта назначают по 1-2 таблетки 4 раза в сутки. При лечении простатита (воспаления предстательной железы) препарат применяют по 2 таблетки 4 раза в сутки. Если пациенту показана суточная доза более 4 г, рекомендуется перейти на парентеральное (минуя пищеварительный тракт) введение препарата.

Вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

При тяжелых инфекциях (септицемия, менингит, эндокардит, остеомиелит, перитонит), вызванных Ps. aenigi-nosa, Proteus vulgaris и другими грамотрицательными микроорганизмами, необходимо поддержание в крови высоких концентраций препарата, что достигается его внутривенным введением.

Дозы устанавливают в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Взрослым при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей назначают внутривенно капельно в дозе 200 мг/кг массы тела в сутки. При неосложненных инфекциях мочевыводяших путей назначают внутримышечно по 1-2 г каждые 6 ч. При сепсисе (заражении крови микробами из очага гнойного воспаления), тяжелых инфекциях дыхательных путей, гнойных инфекциях мягких тканей назначают в суточной дозе 400-500 мг/кг внутривенно непрерывно или в несколько введений. Максимальная суточная доза препарата - 40 г. При гонорейной инфекции урогенитального (мочеполового) тракта назначают мужчинам однократно внутримышечно 2 г; женщинам - 4г. Детям назначают внутривенно капельно в суточной дозе от 50 до 500 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести течения инфекции (вводят каждые 6 ч; возможна длительная инфузия).

Растворы карбенициллина динатриевой соли готовят непосредственно перед введением. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 10-14 дней.

Побочное действие. При применении карбенициллина динатриевой соли возможны аллергические реакции, что требует отмены препарата и десенсибилизирующей (предупреждающей или тормозящей аллергические реакции) терапии. Внутримышечное введение может быть болезненным, а при введении в вену могут развиться флебиты (воспаление вены). У больных с нарушениями функции почек высокие дозы препарата могут привести к развитию геморрагического синдрома (повышенной кровоточивости) вследствие нарушения свертывания крови. Препарат усиливает действие пероральных антикоагулянтов (принимаемых через рот лекарственных препаратов, препятствующих свертыванию крови).

Противопоказания. Карбенициллин противопоказан при повышенной чувствительности к другим пенишллинам.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Во флаконах по 1 и 5 г в упаковке по 20 штук; таблетки по 0,5 г.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +5 °С.

КАРФЕЦИЛЛИН (Carfecillin)

Синонимы: Карфециллин натрий, Карфексил, Пионин, Рурапен, Сафепен, Урокарф, Утициллин, Вексил.

Фениловый эфир карбенициллина (полусинтетический пенициллин). Выпускается в виде натриевой соли (Carfecillini natrium).

Фармакологическое действие. По спектру действия соответствует карбенициллину. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, не образующих пенициллиназу (фермент, разрушающий пенициллины): стафилококков, стептококков, пневмококков, кишечной и синегнойной палочек и др. Хорошо всасывается при приеме внутрь.

Показания к применению. Применяют главным образом для лечения острых и хронических инфекций мочевыводяших путей у взрослых: пиелонефрита (воспаления ткани почки и почечной лоханки), цистита (воспаления мочевого пузыря), уретрита (воспаления мочеиспускательного канала), а также простатита (воспаления предстательной железы) и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают внутрь в суточной дозе 1,5 г; при тяжелом течении инфекции -до 3 г в сутки. Суточную дозу распределяют на 3 приема. Длительность лечения составляет в зависимости от формы и тяжести заболевания 1-2 нед. и более.

Побочное действие. При лечении карфециллином возможны желудочно-кишечные расстройства и аллергические реакции (кожная сыпь).

Противопоказания такие же, как для карбенициллина динатриевой соли.

Форма выпуска. В капсулах по 0,25 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

КЛОКСАЦИЛЛИН (Cloxacillin)

Фармакологическое действие. Антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно (уничтожает бактерии). Активен в отношении грамположительных (в том числе, в отношении стафилококка, продуцирующего пенициллиназу) и грамотрицательных кокков (менингококка и гонококка), дифтерийной палочки, клостридий, палочки сибирской язвы. Устойчив в кислой среде, устойчив к действию пенициллиназы (фермента, разрушающему пенициллины).

Показания к применению. Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе инфекции кожи и мягких тканей: абсцесс (гнойник), карбункул (острое разлитое гнойно-некротическое воспаление нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц), фурункулез (множественное гнойное воспаление кожи); инфицированные раны, ожоги; инфекционные заболевания ЛОР-органов: синусит (воспаление околоНосовых пазух), отит (воспаление полости уха), фарингит (воспаление глотки), ангина, паратонзиллярный абсцесс (гнойник, располагающийся в тканях, окружающих небную миндалину /"гланды"/); инфекционные заболевания органов дыхания: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких); инфекции мочевыводяших органов. Энтерит (воспаление тонкой кишки); менингит (воспаление оболочек мозга); эндокардит (воспалительное заболевание внутренних полостей сердца); сепсис (заражение крови микробами из

очага гнойного воспаления). Профилактика инфекционных осложнений при пересадке кожного лоскута.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают по 0,5 г 4 раза в сутки. Детям 2-10 лет - по 0,25 г 4 раза в сутки; до 2 лет - по 0,125 г 4 раза в сутки. Препарат вводят внутримышечно. При тяжелых формах инфекционных заболеваний доза препарата может быть увеличена.

Побочное действие. Кожная сыпь, зуд, тошнота, изжога, диарея (понос), анафилактический (аллергический) шок.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллинам. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Порошок для инъекций по 0,25 г и 0,5 г клоксациллина натриевой соли во флаконах по 10 и 100 штук в упаковке.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Клоксациллин также входит в состав препаратов клонаком-Р, клонаком-Х.

Версия для печати

Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача.

О проекте Реклама Контакты