Средства содержащие группы этиленимина и этилендиамина

!

БЕНЭОТЭФ (Benzotcphum) Фармакологическое действие. По противоопухолевой активности и механизму действия бензотэф существенно не отличается от тиофосфамида и дипина.

Показания к применению. Применяют при раке яичников, в частности при асцитах (скоплении жидкости в брюшной полости), метастазах (появлении вторичных опухолей вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичного очага) в забрюшинные лимфатические узлы и сальник (оболочку, покрывающую петли кишечника), в поздних стадиях рака молочной железы и при метастазах в легкие с поражением плевры (легочной оболочки) и выпотом в плевральную полость (накоплением жидкости в полости между оболочками легких), а также при других карциноматозных плевритах (воспалении оболочек легкого вследствие обширного ракового поражения) и асцитах.

Способ применения и дозы. Вводят внутривенно в дозе 0,024 г (24 мг) в 20 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида. Обычно вводят 3 раза в неделю, а при плохой переносимости (тошнота, рвота) интервалы между введениями увеличивают на 1-2 дня. Курс лечения - 15-20 введений. У больных, у которых количество лейкоцитов и тромбоцитов быстро понижается, число введений должно быть уменьшено. Курс лечения заканчивают при уменьшении количества лейкоцитов до тромбоцитов 

При карциноматозных асцитах или плевритах препарат вводят в дозе 24-48 мг (в 20-40 мл раствора) в полости после эвакуации экссудата (удаления богатой белком жидкости, выходящей из мелких сосудов).

Повторные курсы лечения могут проводиться через 1-3 мес. при условии восстановления картины крови.

Побочное действие. Лечение проводят под систематическим гематологическим контролем (контролем клеточного состава крови). Бензотэф иногда несколько лучше переносится больными, чем тиофосфамид, однако он, так же как тиофосфамид, может вызывать лейкопению (пониженное содержание лейкоцитов в крови) и тромбоцитопению (уменьшение числа тромбоцитов в крови), а в больших дозах - панцитопению (уменьшение содержания в крови всех форменных элементов /эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и т. д./). При резком понижении количества лейкоцитов и тромбоцитов введение препарата прекращают, переливают стимулирующие количества крови или лейкоцитной и тромбоцитной массы (форменных элементов крови /лейкоцитов и тромбоцитов/, выделенных из цельной крови и предназначенных для переливания больному), назначают стимуляторы лейкопоэза (процесса образования лейкоцитов). Препарат может вызывать также тошноту и рвоту; при необходимости назначают в этих случаях аминазин или противорвотные препараты.

Противопоказания. Бензотэф противопоказан при выраженной кахексии (крайней степени истощения), лейкопении (лейкоцитов менее 4*109/л), резкой анемии (снижении содержания гемоглобина в крови), при активном туберкулезе, нарушениях функции печени и почек, тяжелой недостаточности кровообращения.

Форма выпуска. В запаянных ампулах или герметически укупоренных флаконах, содержащих по 0,025 мг (25 мг) препарата. Растворы готовят в асептических (стерильных) условиях непосредственно перед применением.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте при температуре не выше +5 'С.

ГЕКСАФОСФАМИД (Hcxaphosphamldum)

Фармакологическое действие. Цитостатик (лекарственное средство, препятствующее росту клеток). Обладает противолейкозной (направленной на лечение опухолей крови) активностью. В больших дозах подавляет гемопоэз (кроветворение), особенно гранулоцитопоэз (процесс образования различных форм лейкоцитов /форменных элементов крови/).

Показания к применению. При обострениях хронического миелолейкоза (рака крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови -лейкоциты/), лейкемические и сублейкемические формы хронического миелолейкоза (формы течения), особенно случаи с выраженной гепато- и спленомегалией (увеличением массы печени и селезенки).

Способ применения и дозы. Внутрь. Дозы препарата строго индивидуализируются в зависимости от эффективности лечения и действия на лейко- и тромбоцитопоэз (процесс образования лейкоцитов и тромбоцитов). Обычно суточная доза для взрослых равна 20 мг (0,02 Курс лечения гексафосфамидом и курсовые дозы весьма вариабельны и определяются выраженностью клинического и цитостатического эффекта. Лечение гексафосфамидом больных, получавших другие цитостатические средства, следует начинать не ранее 1 мес. после их отмены.

Побочное действие. Оказывает выраженное угнетающее действие на лейкопоэз (процесс образования лейкоцитов) и в меньшей степени на тромбоцитопоэз (процесс образования тромбоцитов). При передозировке или повышенной индивидуальной чувствительности к препарату возможно развитие лейкопении (понижение содержания лейкоцитов в крови), тромбоцитопении (уменьшение числа тромбоцитов в крови) и сильное угнетение кроветворения.

Противопоказания. Терминальные стадии (состояние организма, предшествующее смерти); миелолейкоз и бла-стные кризы (резкое ухудшение состояния, вызванное значительным увеличением содержания в кровеносном русле незрелых клеток крови); сублейкемические формы лейкоза (формы лейкоза - злокачественной опухоли крови, возникающей из бластных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты,

эритроциты и т. д./, и характеризующейся их появлением в кровеносном русле) с числом лейкоцитов менее ЗОхЮ'/л и тромбоцитов ниже ЮОхЮ'/л, а также тяжелые сопутствующие заболевания (активный туберкулез, паренхиматозный гепатит /воспаление ткани печени/, нефрит /воспаление почки/ и др.).

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г в упаковке по 100 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте при комнатной температуре.

Дипин (Dlplnum)

Фармакологическое действие. Дипин угнетает развитие пролиферируюшей (разрастающейся) ткани, в том числе злокачественной,

Показания к применению. Применяют для лечения хронических лимфолейкозов (река крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты), протекаюших с опухолевидными разрастаниями, с содержанием лейкоцитов в крови свыше 75x10 л и при наличии резистентности (устойчивости) к лучевой терапии. Имеются данные об эффективности дипина при раке гортани, метастазах гипернефромы (проникновении клеток рака коры надпочечников в другие органы и ткани) и некоторых других опухолевых процессах.

Способ применения и дозы. Вводят внутривенно или внутримышечно. Растворы готовят extempore(перед употреблением) в 2 или 4 мл изотонического раствора натрия хлорида (получают соответственно 1% или 0,5% раствор).

При хроническом лимфолейкозе начинают с введения 5 мг (1 мл 0,5% раствора) ежедневно или 10 мг (2 мл 0,5% раствора) через день. В дальнейшем интервалы между инъекциями могут удлиняться до 2-3 дней (в зависимости от эффекта и результатов гематологических исследований /исследований крови/). При хорошей переносимости и в случаях, когда 4-5 введений препарата в дозе 5-10 мг не приводят к уменьшению числа лейкоцитов, доза может быть увеличена до 15 мг (3 мл 0,5% раствора). При очень быстром уменьшении числа лейкоцитов препарат вводят в дозе 10-5 мг с увеличением интервалов между инъекциями до 3-5 дней. Общая доза зависит от клинического эффекта и влияния на кроветворную систему; обычно общее количество препарата на курс лечения может быть доведено до 0,2 г (200 мг). Лечение препаратом должно проводиться под тщательным гематологическим контролем: каждые 2-3 дня определяют содержание лейкоцитов и тромбоцитов в периферической крови, еженедельно производят общий анализ крови. При уменьшении числа лейкоцитов до 30х109/л лечение дипином прекращают, учитывая последействие препарата, продолжающееся до 3-4 нед. Если число лейкоцитов вскоре вновь увеличивается, можно возобновить лечение дипином для закрепления терапевтического эффекта, назначая по 5 мг на инъекцию.

Лечение дипином желательно сочетать с применением кортикостероидов и общеукрепляющей терапии.

В случае выраженной анемии (снижения содержания гемоглобина в крови) назначение дипина сочетают с переливанием крови (эритроцитной массы - форменных элементов крови /эритроцитов/, выделенных из цельной крови и предназначенных для переливания больному). При метастазах гипернефромы дипин вводят в дозе 30 мг (3 мл 1 % раствора) через 3 дня или 40 мг (4 мл 1 % раствора) через 4 дня. При медленном и незначительном уменьшении числа лейкоцитов и тромбоцитов процедуру повторяют 3 раза, затем дозу постепенно уменьшают до 20-5 мг. При резком уменьшении числа лейкоцитов и тромбоцитов дозу снижают после первой инъекции до 20-10 мг и увеличивают интервалы между введениями. При уменьшении числа лейкоцитов до 3,5х109/л и тромбоцитов до 100*10'/л лечение прекращают. Обычно на курс лечения требуется 200-240 мг препарата; при необходимости лечение можно повторить через 1,5-2 мес, при содержании лейкоцитов в крови не ниже 5*10'/л, тромбоцитов - не ниже 200*10'/л.

Побочное действие. Введение дипина прекращают при резкой лейкопении и тромбоцитопении (уменьшении числа лейкоцитов и тромбоцитов в крови), При необходимости переливают кровь, тромбоиитную массу (форменные элементы крови /тромбоциты/, выделенные из цельной крови и предназначенные для переливания больному), назначают стимуляторы кроветворения, витамины. Рекомендуется переливание стимулирующих количеств крови. В отдельных случаях при применении дипина появляется тошнота и понижается аппетит.

Противопоказания. Препарат противопоказан при хроническом лимфолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты/) со спокойным течением заболевания (без выраженных опухолевых разрастаний); при лейкопенических и сублейкопенических формах (формах течения) лимфолсйкоза; при тяжелых заболеваниях печени и почек; тяжелой анемии (снижении содержания гемоглобина в крови) и выраженной тромбоцитопении (уменьшении числа тромбоцитов в крови).

Форма выпуска. Препарат выпускают в виде стерильного лиофилизированного (обезвоженного за счет замораживания в вакууме) порошка или пористой массы белого цвета или со слегка желтоватым оттенком в герметически укупоренных флаконах по 0,02 г (20 мг) в упаковке по 10 флаконов.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте при температуре не выше +10 °С.

ИМИФОС (Imiphosum)

Синонимы: Маркофан.

Фармакологическое действие. Цитостатическое (противоопухолевое) средство.

Показания к применению. Применяют для лечения больных эритремией (болезнью, обусловленной разрастанием клеток костного мозга и появлением в кровеносном русле большого количества форменных элементов крови /эритроцитов, лейкоцитов и т. д./) в развернутой стадии заболевания, протекающей со спленомегалией (увеличением массы селезенки) и панцитозом (увеличением числа всех форменных элементов крови /эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и т. д./ в кровеносном русле).

Способ применения и дозы. Вводят внутривенно или внутримышечно по 0,05 г (50 мг) обычно через день. Растворяют препарат в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида непосредственно перед употреблением. При повышенной чувствительности и быстром понижении количества Лейкоцитов в крови увеличивают промежутки между инъекциями до 2-4 дней. Обшая доза имифоса на курс лечения составляет в среднем 0,5-0,65 г. В случае рецидива (повторного появления признаков заболевания) можно проводить повторные курсы, но не ранее чем через 6 мес. после окончания первого курса; препарат назначают в указанных выше дозах.

Во время лечения имифосом необходимо не реже 2 раз в неделю исследовать кровь; после окончания курса лечения кровь исследуют 1 раз в 10-15 дней в течение 3 мес.

Побочное действие. При применении имифоса могут развиться лейкопения (понижение содержания лейкоцитов в крови) и тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). При необходимости отменяют препарат и назначают стимуляторы лейкопоэза (процесса

образования лейкоцитов), переливание крови или лейкоцитной и тромбоцитной массы (форменных элементов крови /лейкоцитов, тромбоцитов/, выделенных из цельной крови и предназначенных для переливания больному).

Противопоказания. Имифос противопоказан больным с резким истощением и анемией (снижением содержания гемоглобина в крови), лейкопенией, тромбоцитопенией. У части больных наблюдается рефрактерность (устойчивость) к препарату. 

Форма выпуска. В герметически закрытых флаконах или ампулах, содержащих по 0,05 г (50 мг) имифоса.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте при температуре не выше +5 °С.

ИФОСФАМИД (Ifosfamide)

Синонимы: Холоксан, Ифекс.

Фармакологическое действие. Алкилируюший (вызывающий химические процессы в клетке, приводящие к нарушению стабильности ДНК -дезоксирибонуклеиновой кислоты, содержащейся в основном в ядре клетки и являющейся носителем генной информации) цитостатик (средство, подавляющее деление клеток). Противоопухолевая активность ифосфамида обусловлена алкилированием нуклеофильных центров, нарушением синтеза ДНК (образования элементов ядра клетки, ответственных за перенос наследственной информации) и блокированием митотического деления опухолевых клеток.

Показания к применению. Неоперабельные (не поддающиеся хирургическому лечению) злокачественные опухоли, чувствительные к ифосфамиду, включая рак легкого, рак яичников, опухоли яичка, саркомы (вид злокачественной опухоли, развивающейся из клеток жировой, соединительной и сосудистой ткани) мягких тканей, рак молочной железы, рак поджелудочной железы, рак шейки матки, злокачественные лимфомы (рак, происходящий из лимфоидной ткани). При опухолях другой локализации терапия только одним ифосфамидом малоэффективна.

Способ применения и дозы. Препарат можно вводить внутривенно раздельными дозами (каждая доза вводится 30 мин) в течение нескольких дней. Курсовая доза составляет 250-300 мг/кг. Для непродолжительной инфузии (30 мин) приготовленный раствор ифосфамида разводят в 500 мл раствора Рингера, изотонического раствора натрия хлорида или раствора глюкозы. Целесообразно продолжение введения препарата и в последующие 6 дней, из расчета 50-60 мг/кг. Для непрерывной инфузии (24 ч) ифосфамид назначают в суточной дозе 125-200 мг/кг с последующим перерывом на 3-4 недели. При инфузии в течение 5 дней дозу ифосфамида снижают до 80 мг/кг в день. Интервал между курсами составляет 3-4 недели под контролем картины периферической крови и степени выраженности возможных побочных эффектов. Для 24-часовой инфузии раствор ифосфамида разводят в 3 литрах 5% глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Для сохранения стерильности раствора его необходимо использовать в течение 24 ч. Раствор препарата следует хранить в холодильнике, где он сохраняет свою химическую стабильность в течение продолжительного времени.

Терапия ифосфамидом должна сочетаться с приемом препарата месна для предупреждения уротоксических эффектов (повреждающего действия препарата на мочевыводящую систему). При лечении препаратом женщин детородного возраста необходима надежная контрацепция (предохранение от зачатия) в течение всего курса лечения и на протяжении 3-х месяцев после его завершения. Перед началом лечения необходимо санировать (устранить) хронические очаги инфекции, откорректировать возможные нарушения электролитного (ионного) баланса. У больных с одной почкой подбор доз

проводится индивидуально. На фоне ранее проведенного лечения цисплатином возможно усиление побочных эффектов ифосфамида (нейро-, гемато- и нефротоксичных /повреждающего действия на нервную систему, систему кроветворения и почки/). Препарат усиливает гипогликемическое (понижающее уровень сахара в крови) действие противодиабетических средств, а при одновременном применении с аллопуринолом усиливается угнетающее действие ифосфамида на кроветворную функцию костного мозга. У больных, принимавших ифосфамид, возможно усиление кожной реакции на лучевую терапию.

Побочное действие. Переносимость препарата, как правило, хорошая, однако, в зависимости от дозы, могут встречаться тошнота, рвота, алопеция (полное или частичное выпадение волос), угнетение костномозгового кроветворения, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), снижение иммунитета, циститы (воспаление мочевого пузыря), нарушение функции гонад (половых желез). Ифосфамид может повышать уровень мочевины и креатинина в плазме крови, способствовать выведению белка, глюкозы и фосфатов с мочой. Редко - нарушение функции печени, обратимая энцефалопатия (спутанность сознания, дезориентация). Препарат может спровоцировать развитие вторичных опухолей.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, выраженная гипоплазия (недоразвитие) костного мозга, нарушение функции почек, гипопротеинемия (пониженное содержание белка в крови), нарушение оттока мочи, беременность.

Форма выпуска. Сухое вещество для инфузии по 0,2 г, 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г в ампулах в комплекте с растворителем - бидистиллированной водой, -в ампулах по 5, 13, 25 и 50 мл, соответственно.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ПРОДИМИН (Prodlmunum) Фармакологическое действие. Препарат обладает противолейкозной (направленной на лечение опухолей крови) активностью. Особенно сильно подавляет миелопро-лиферативные процессы (разрастание клеток костного мозга).

Показания к применению. Применяют при хроническом миелолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови -лейкоциты/); эритремии (болезни, обусловленной разрастанием клеток костного мозга и появлением в кровеносном русле большого количества форменных элементов крови /эритроцитов, лейкоцитов и т. д./); хроническом лимфолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты/), а также при идиопатическом миелофиброзе (замещении клеток костного мозга соединительной тканью, вызванном неясными причинами) и миелопролиферативном синдроме с тромбоцитозом (разрастании клеток костного мозга с увеличением количества тромбоцитов /форменных элементов крови/ в кровеносном русле). В ряде случаев эффективен при резистентности (устойчивости) к другим противолейкозным препаратам.

Способ применения и дозы. Принимают внутрь после еды 1 раз в день в дозе 0,2-0,3 г в течение 25-30 дней, затем при получении терапевтического эффекта уменьшают дозу с учетом показателей периферической крови. При хорошей переносимости и недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть увеличена

до 0,4 г. Обычно на курс лечения используют от 6 до 10 г препарата (до 12 г). При эритремии и тромбоцитемии (увеличении содержания тромбоцитов) назначают по 0,1-0,3 г ежедневно или через день; на курс - не менее 6 г. При получении терапевтического эффекта проводят повторные курсы через 1,5-2 мес.

Продимином можно пользоваться для поддерживающей (противорецидивной) терапии в амбулаторных условиях (вне больницы) с периодическими анализами крови и учетом возможных побочных явлений.

Побочное действие. При применении продимина возможны тошнота, рвота, угнетение кроветворения (лейкопения - пониженное содержание лейкоцитов в крови, тромбоцитопения - уменьшение числа тромбоцитов в крови), повышение температуры тела, общая слабость, изменение функциональных проб печени. В этом случае следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Противопоказания. Препарат противопоказан при выраженной лейкопении (количество лейкоцитов менее 4,0х109/л, гранулоцитов менее 1,5х109/л - 2,0х10'/л) и тромбоцитопении (содержание тромбоцитов менее 100хЮ9/л), тяжелых заболеваниях печени и почек с нарушением их функций и у больных, находящихся в терминальной (предшествующей смерти) стадии заболевания.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г в стеклянных банках о 30 или 60 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ТИОФОСФАМИД (Thiophosphamidum)

Синонимы: Тиотепа, ТиоТЭФ, Делтеспамин, Онкотепал, Тиофозил, Теспамин, Тифозил, Тио-ТЭПА, ТЭПА, Релосил, Тифосил, Триэтилин, Трифосфортид, ТЭСПА, СТЭПА, Онко-Тестепа.

Фармакологическое действие. Тиофосфамид оказывает цитостатическое (препятствующее росту клеток) действие и угнетает развитие пролиферирующей (увеличивающей число образующих ее клеток), в том числе злокачественной ткани. В механизме действия препарата важную роль играют нарушение обмена нуклеиновых кислот и блокада митотического деления клеток.

Показания к применению. Применяют тиофосфамид при раке яичников (при запущенных формах, для предоперационного лечения, в послеоперационном периоде); раке молочной железы (при рецидивах - повторном появлении признаков болезни и метастазах - новых опухолях, появившихся в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичного очага), неоперабельных (не поддающихся хирургическому лечению) опухолях, для лечения канцероматозного плеврита (воспаления оболочек легких в результате распространения на них опухолевого процесса), в послеоперационном периоде) и некоторых других опухолях: мезотелиоме (злокачественной опухоли, развивающейся из клеток, выстилающих наружную поверхность внутренних органов), ретинобластоме (злокачественной опухоли сетчатки глаза), раке мочевого пузыря.

Применение тиофосфамида способствует уменьшению числа рецидивов и метастазов после радикальной мастэктомии (хирургического удаления молочной железы и прилегающих к ней лимфатических узлов), а при комплексном лечении рака молочной железы повышает процент безрецидивного течения процесса (без повторного возникновения симптомов заболевания).

Возможно применение тиофосфамида при хроническом лимфолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты/) и при лейкемической форме хронического миелолейкоза (рака крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лейкоциты/, сопровождающееся появлением в кровеносном русле наряду со зрелыми лейкоцитами большого числа их предшественников, в норме определяемых в костном мозге); лимфогранулематозе (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток); ретикулосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани); лимфосаркоматозе (генерализованной форме злокачественной опухоли, возникающей из незрелых клеток лимфощщой ткани).

Способ применения и дозы. Тиофосфамид можно вводить внутримышечно, внутривенно, внутриартериально и в полости (внутриплеврально -в полость между оболочками легкого и внутрибрюшинно - в брюшную полость). Возможно также непосредственное введение в опухоль. Растворы готовят непосредственно перед применением: вводят из шприца во флакон 5 или 10 мл стерильной воды для инъекций.

Дозы и сроки лечения должны быть строго индивидуальными в зависимости от характера заболевания, общего состояния больного, эффективности лечения и переносимости препарата. Больным с массой тела 60-70 кг назначают тиофосфамид обычно в разовой дозе 0,015 г (15 мг); больным с устойчивой кроветворной системой можно в начале курса лечения вводить по 20 мг; больным с небольшой массой тела и со склонностью к лейкопении (уменьшению числа лейкоцитов в крови) назначают 10 мг. Препарат вводят через день (3 раза в неделю). На курс лечения - 0,15-0,2 г (150-200 мг).

Во время лечения систематически исследуют кровь. Лечение прекращают при снижении количества лейкоцитов до 3*109/л и тромбоцитов до 100*109/л. Гематологические исследования - исследования крови проводят в течение 2-3 нед. после окончания курса лечения, так как уменьшение количества лейкоцитов может продолжаться после прекращения введения препарата.

При неполном эффекте от первого курса лечения или при рецидивах проводят курс лечения повторно с интервалом 1,5-3 мес.; на курс применяют 0,15-0,2 г препарата (под контролем состояния крови). В отдельных случаях рекомендуется для закрепления эффекта проводить через месяц после первого курса лечения тиофосфамидом дополнительный курс лечения с применением 0,1 г препарата на курс. Дополнительный курс назначают при восстановлении до нормы количества лейкоцитов и тромбоцитов.

Тиофосфамид может быть введен внутривенно в повышенной дозе -40-60 мг 1 раз в неделю или 80-100 мг 1 раз в 3-4 нед. Курсовая доза при этом составляет 0,15-0,25 г.

При наличии выпота в серозных полостях (асцит /скопление жидкости в брюшной полости/ и плеврит /воспаление легочных оболочек/ при опухолях яичника, плеврит при раке молочной железы и др.) показано внутриполостное введение тиофосфамида. Препарат вводят в брюшную и плевральную полости (полость между оболочками легкого) после удаления экссудата (богатой белком жидкости, выходящей из мелких сосудов) в дозе 20-40 мг в 5-10 мл изотонического раствора натрия хлорида 1-2 раза в неделю. Внутриполостное введение можно комбинировать с внутримышечным. Общая доза препарата определяется гематологическими показателями (показателями крови).

При раке щитовидной железы тиофосфамид вводят через катетеры (полые трубки для введения лекарственных препаратов), помещенные в верхние шейные артерии. Через каждый катетер вводят ежедневно по 5 мг препарата; на курс - 40-95 мг.

Для лечения заболеваний кроветворной системы назначают тиофосфамид внутримышечно или внутривенно. Дозы и сроки лечения необходимо индивидуализировать в зависимости от эффективности препарата. Обычно в первые дни вводят взрослым ежедневно или через день по 10 мг, затем в зависимости от влияния на количество лейкоцитов и тромбоцитов - 1 раз в 2-3-4-5 дней; последующие инъекции осуществляют 1 раз в 7-14 дней. Общая доза на курс лечения составляет от 0,1 до 0,3 г (100-300 мг).

Побочное действие. При лечении тиофосфамидом необходимо не реже чем через день контролировать содержание лейкоцитов и 2 раза в неделю - содержание тромбоцитов. Общий анализ крови производят 1 раз в неделю.

При лейкозе (злокачественной опухоли крови, возникающей из бластных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./, и характеризующейся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток), лечение прерывают, если число лейкоцитов быстро понижается до 100x109 - 80хЮ9/л; в дальнейшем удлиняют интервалы между инъекциями; при числе лейкоцитов 60*109- 40х109/л введение препарата полностью прекращают, учитывая, что в течение 2-3 нед. может продолжаться влияние препарата на органы кроветворения. При лимфогранулематозе и ретикулосаркоматозе лечение тиофосфамидом можно начинать при нормальном и даже несколько пониженном количестве лейкоцитов (но не ниже 4*109/л). Лечение при этих заболеваниях прекращают при понижении количества лейкоцитов до ЗхЮ9/л и тромбоцитов до 100хЮ9/л.

Применение тиофосфамида при умеренных лейкопении (пониженном содержании лейкоцитов в крови), тромбоцитопении (уменьшении числа тромбоцитов в крови) или анемии (снижении содержания гемоглобина в крови) следует комбинировать с переливаниями крови или лейкоцитной, тромбоцитной, эритроцитной. массы (форменных элементов крови /лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов/, выделенных из цельной крови и предназначенных для переливания больному).

В случае резкого угнетения костномозгового кроветворения во время лечения тиофосфамидом немедленно прекращают введение препарата, назначают переливание крови или лейкоцитной и тромбоцитной массы, а также стимуляторы кроветворения (лейкоген, пентоксил, нуклеинат натрия, витамины). Для профилактики вторичной инфекции вводят пенициллин.

В случае развития поноса при повышенной чувствительности к тиофосфамиду уменьшают дозу или увеличивают перерыв между инъекциями.

Противопоказания. Тиофосфамид противопоказан при общем тяжелом состоянии и кахексии (крайней степени истощения), при количестве лейкоцитов в периферической крови ниже 4х109/л и тромбоцитов ниже 150х109/л, непосредственно после лучевой терапии (введение тиофосфамида допустимо через месяц после окончания лучевой терапии при условии восстановления картины крови).

Противопоказаниями к применению тиофосфамида при хронических лейкозах являются алейкические формы заболевания (форма течения рака крови) - число лейкоцитов менее 20х10 л; тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови ниже 200 109/л), выраженная анемия (количество эритроцитов ниже Зх1012/л).

В отдельных случаях возможно применение тиофосфамида при количестве тромбоцитов ниже 200x10г/л, но выше 100х109л, если одновременно производить переливание крови или тромбоцитной массы. При анемии до лечения тиофосфамидом проводят антианемическую терапию с переливаниями крови и введением эритроцитной массы.

Форма выпуска. Порошок или таблетки по 0,01-0,02 г для приготовления инъекционных растворов в герметически укупоренных флаконах (по 1 таблетке во флаконе).

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте при температуре не выше +11 °С.

ФОСФЕМИД (Phosphemidum)

Фармакологическое действие. Цитостатическое (противоопухолевое) средство.

Показания к применению. Применяют при грибовидном микозе (форме рака кожи); первичном ретикулезе кожи (заболевании кожи - прогрессирующем разрастании ретикулярных/сетчатых/клеток кожи); ретикулосаркоме кожи (злокачественной опухоли кожи, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани); кожных проявлениях лейкоза (уплотнении кожи различной формы и окраски, состоящем из незрелых клеток крови).

Способ применения и дозы. Вводят внутримышечно по 5-10 мг (1-2 мл 0,5% раствора) 2-3 раза в неделю. При хорошей переносимости и отсутствии достаточного терапевтического эффекта увеличивают разовую дозу до 15-20 мг. На курс вводят 150-200 мг фосфемида. Растворяют препарат непосредственно перед употреблением. Содержимое флакона (20 мг) разводят в 4 мл изотонического раствора натрия хлорида. Можно применять фосфемид в комбинации с кортикостероидами. В этих случаях дозу фосфемида уменьшают, на курс вводят до 100-150мг.

Побочное действие. При применении фосфемида возможно развитие лейкопении (понижение содержания лейкоцитов в крови), в связи с чем лечение проводят под гематологическим контролем: не реже 1 раза в 3-4 дня производят анализ крови.

Противопоказания. Препарат противопоказан при заболеваниях печени и почек.

Форма выпуска. В герметически укупоренных флаконах по 0,02 г (20 мг).

Условия хранения. Список А. В сухом прохладном месте.

ФОТРИН (Photrinura)

Синонимы: Фотретамин.

Фармакологическое действие. Обладает противолейкозной (направленной на лечение опухолей крови) активностью, вызывает ремиссии (временное ослабление или исчезновение проявлений болезни) при хроническом лимфолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови -лимфоциты/), эритремии (болезни, обусловленной разрастанием клеток костного мозга и появлением в кровеносном русле большого количества форменных элементов крови /эритроцитов/), гемодермиях (поражении кожи при раковых заболеваниях крови), раке яичника и некоторых других опухолях.

Показания к применению. Хронический лимфолейкоз (уровень лейкоцитов выше 100хЮ9/л), при этом умеренная анемия (снижение содержания гемоглобина в крови) и тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови) не являются противопоказаниями к назначению препарата. Эритремия, включая ее радиорефрактерные формы (формы рака, не поддающиеся лечению ионизирующим /рентгеновским/ излучением); грибовидный микоз (форма рака кожи); первичный ретикулез кожи (заболевание кожи - прогрессирующее разрастание ретикулярных /сетчатых/ клеток кожи); ретикулосаркоматоз (злокачественная опухоль, возникающая из рыхлой соединительной ткани); саркома идиопатическая множественная геморрагическая (/ангиоретикулез Капоши/ болезнь, вызванная неясными причинами и характеризующаяся разрастанием сосудов, образующим множественные полости различной формы и величины); рак яичников.

Способ применения и дозы. Применяют внутривенно, внутримышечно и внутрибрюшинно. Перед введением содержимое ампулы растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида. Препарат вводят по 5-40 мг ежедневно или через 1-2 дня. В зависимости от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости препарата на курс лечения требуется 80-310 мг фотрина.

Побочное действие. Возможно угнетение кроветворения. У некоторых больных ухудшается аппетит, наблюдаются легкая тошнота, головная боль.

Противопоказания. Тяжелые заболевания печени и почек неопухолевой природы, терминальное состояние у больных (состояние организма, предшествующее смерти), а также резко выраженные лейкопения (пониженное содержание лейкоцитов в крови) и тромбоцитопения (снижение содержания тромбоцитов в крови).

Форма выпуска. В лиофилизированной форме (в виде лекарственной формы, обезвоженной за счет замораживания в вакууме) в ампулах по 10 штук в упаковке по 0,02 г.

Условия хранения. Список Б. При температуре не выше + 10'С.

ФТОРБЕНЗОТЭФ (Phthorben/otephum)

Фармакологическое действие. Цитостатический (препятствующий росту клеток) препарат. По фармакологическим свойствам и механизму действия сходен с бензотэфом, тиофосфамидом, дипином; в больших дозах вызывает лейкопению (понижение содержания лейкоцитов в крови), оказывает холинолитическое действие.

Показания к применению. Гипернефроидный рак почек с метастазами (проникновением раковых клеток в другие органы и ткани); плоскоклеточный рак гортани; плоская форма лейкоплакии полости рта (предраковое заболевание слизистой оболочки полости рта); эрозивный хейлит (воспаление красной каймы, слизистой или кожи губ с образованием поверхностных дефектов).

Способ применения и дозы. При гипернефроме и раке гортани препарат вводят внутривенно через день в виде 2% водноспиртового раствора (40 мг препарата + 1 мл 96% спирта + 19 мл изотонического раствора хлорида натрия) по 0,04 г. Курсовая доза обычно составляет от 0,4 до 0,6 г. При лейкоплакии полости рта и хейлите препарат применяют ежедневно с помощью электрофореза (способа введения лекарственных веществ через неповрежденную кожу или слизистые посредством электрического тока). Разовая доза - 2,5 мл 0,4% водноспиртового раствора; длительность процедуры - от 5 (1-й сеанс) до 30 мин. Курс лечения - 20-25 дней.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, отек голосовых связок, стоматиты (воспаление слизистой оболочки полости рта), конъюнктивиты (воспаление наружной оболочки глаза). Наиболее характерны лейкопения (пониженное содержание лейкоцитов) в крови и тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови).

Противопоказания. Лейкопения, тромбоцитопения, анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), терминальные стадии заболевания (состояние организма, предшествующее смерти), выраженная кахексия (крайняя степень истощения), тяжелые сопутствующие заболевания.

Форма выпуска. Во флаконах по 0,04 г.

Условия хранения. Список А. В прохладном месте (не выше + 10*С).

Версия для печати

Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача.

О проекте Реклама Контакты