Медицинская энциклопедия
Средства, преимущественно действующие на "возбуждающие" нервные окончания (лекарственные средства действующие на адренергические процессы) ч
Неизбирательные бета-адреностимуляторы
ШАДРИН (Isadrinum)
Синонимы: Изопреналин, Изопреналина гидрохлорид, Новодрин, Эуспиран, Алудрин, Изупрел, Изопротеренол, Алеудрин, Антастмин, Бронходилатин, Илудрин, Изодренал, Изонорин, Изопропилартеренол, Изоренин, Неодренал, Неоэпинефрин, Норизодрин и др.
Фармакологическое действие. Адренергическое вещество. Стимулятор бета-бета2-адренорецепторов. Оказывает сильное бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) действие, вызывает учащение и усиление сокращения сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (сопротивление сосудов току крови), снижает артериальное давление, уменьшает наполнение желудочков сердца. Препарат повышает потребность сердца в кислороде. Под влиянием изадрина уменьшается почечный кровоток, несколько расширяются сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, происходит торможение сокращений матки.
Показания к применению. Для купирования (снятия) и предупреждения приступов бронхиальной астмы; при астмоидных и эмфизематозных бронхитах (заболеваниях легких), пневмосклерозе. Нарушение атриовентрикулярной проводимости (проведения возбуждения по проводящей системе сердца).
Способ применения и дозы. Назначают в качеств бронхорасширяюшего средства в виде 0,5% или 1% водного раствора для ингаляций и в виде таблеток, содержащих 0,005 г (5 мг) препарата, для рассасывания в полости рта. Ингаляции производят при помощи карманного (или другого) ингалятора; доза на одну ингаляцию 0,1-0,2 мл. Повторяют ингаляции при необходимости 2-3 раза и более вдень. Таблетку или полтаблетки держат во рту (под языком) до полного рассасывания, не проглатывая. Применяют 3-4 раза в день.
Изадрин также применяют при некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемического с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением). Вводят капельно внутривенно в 5% растворе глюкозы в дозе 0,5-5 мкг (0,0005-0,005 мг) в минуту.
Побочное действие. Тахикардия (учащенные сердцебиения), аритмия, тошнота и др.
Противопоказания. Выраженный атеросклероз и аритмии сердца.
Форма выпуска. 0,5% и 1% растворы во флаконах по 25 и 100 мл (для ингаляций); таблетки, содержащие по 0,005 г препарата.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ (Orciprenalini sulfas)
Синонимы: Алупент, Астмопент, Алотек, Астор, Дозалупент, Метапротеренолсульфат, Новасазол.
Фармакологическое действие. Препарат является стимулятором бета-адренорецепторов смешанного типа, действует на 6eта- и бета2-адренорецепторы, но по сравнению с изадрином действует более избирательно на бета2-адренорецепторы бронхов, в меньшей степени вызывает тахикардию (учащение сердцебиений) и снижение артериального давления. Оказывает более продолжительное бронхорасширяюшее действие, чем изадрин. После ингаляции орципреналина эффект наступает через 10-15 мин, достигает максимума через 1 ч и продолжается до 4-5 ч.
Показания к применению. Основные показания к применению такие же, как для Шадрина: бронхиальная астма, хронические астматические бронхиты, пневмосклероз, эмфизема легких (повышение воздушности и снижение тонуса легочной ткани), а также нарушения атриовентрикулярной проводимости (нарушения проведения возбуждения по проводящей системе сердца).
Способ применения и дозы. Применяют орципреналин в виде ингаляций и парентерально (минуя пищеварительный тракт).
Для купирования (снятия) и предупреждения приступов бронхиальной астмы применяют специальный аэрозольный ингалятор, при нажатии на клапан которого распыляется постоянная доза препарата, равная 0,75 мг. Обычно достаточно одной ингаляции, при необходимости делают через 5 мин повторную ингаляцию. Перед нажатием на клапан ингалятор переворачивают кверху дном.
Для профилактики приступов бронхиальной астмы назначают орципреналин в виде таблеток (по 0,02 г в таблетке): взрослым по 1/2-1 таблетке 3-4 раза в день; детям - по 1/4- 1/2 таблетки 2-4 раза в день. Эффект при приеме внутрь наступает обычно через 1 ч и длится 4-6 ч.
Побочное действие. Орципреналин обычно лучше переносится, чем изадрин, однако и при его применении возможны побочные явления, такие же, как при применении изадрина. При внутривенном введении возможно снижение артериального давления.
Противопоказания. Выраженный атеросклероз и аритмии сердца.
Форма выпуска. В аэрозольных ингаляторах, содержащих 400 разовых доз (по 0,75 мг) препарата; 0,05% раствор в ампулах по 1 и 10 мл (0,5 и 5 мг); таблетки по 0,02 г.
Условия хранения. Список А. Аэрозоль хранить вдали от огня и источников тепла.
ДОБУТАМИН (Dobutaminum)
Синонимы: Добужект, Добутрекс, Инотрекс. Фармакологическое действие. Является представителем избирательных стимуляторов бета-адренорецепторов миокарда (сердечной мьшшы) и вызывает в связи с этим сильное инотропное влияние на сердечную мышцу (увеличивает силу сердечных сокращений). Он действует непосредственно на рецепторы. Добутамин практически не влияет на альфа-адренорецепторы сосудов. Он мало влияет на автоматизм желудочков (генерацию сердечного ритма), обладает слабым хронотропным (влияющим на частоту сердечных сокращений) действием, в связи с чем при его применении меньше (по сравнению с другими катехоламинами) риск развития аритмий.
В отличие от дофамина добутамин не вызывает расширения сосудов почек, однако в связи с усилением сердечного выброса он может улучшить перфузию почек и усилить диурез (мочеотделение) у больных с заболеваниями сердца. В связи с инотропным эффектом увеличивается коронарный (сердечный) кровоток. Периферическое сосудистое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) несколько уменьшается.
Показания к применению. Применяют добутамин как кардиотоническое средство (увеличивающее силу сердечных сокращений) при необходимости кратковременно усилить силу сокращений миокарда: при декомпенсации сердечной деятельности, связанной с органическими заболеваниями сердца или с хирургическими вмешательствами на сердце. Применяют препарат только у взрослых.
Способ применения и дозы. Вводят добутамин внутривенно обычно со скоростью от 2,5 до 10 мкг/кг в минуту.
Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 5% растворе глюкозы (нельзя смешивать раствор добутамина с растворами щелочей). Вначале разводят 250 мг препарата в 10-20 мл растворителя, затем дополнительно разводят до необходимой концентрации 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида. Скорость и длительность введения регулируют в зависимости от эффекта.
Побочное действие. При применении препарата возможны тахикардия (учащенные сердцебиения), повышение артериального давления, эктопические желудочковые аритмии (нарушения сердечного ритма), а также тошнота, головная боль, боль в области сердца. Эти явления проходят при уменьшении скорости введения.
Противопоказания. Препарат противопоказан при идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе (невоспалительном заболевании мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующемся резким сужением его полости).
Форма выпуска. Во флаконах вместимостью 20 мл, содержащих 250 мг (0,25 г) добутамина; 5% раствор ("концентрат для вливаний") в ампулах по 5 мл (250 мг в ампуле).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
НОНАХЛАЗИН (Nonachlazinum)
Синонимы: Азаклорзин дигидрохлорид.
Фармакологическое действие. Нонахлазин улучшает кровоснабжение сердца за счет увеличения коронарного (сердечного) кровотока. Препарат повышает кислородный резерв миокарда (сердечной мышцы). При этом сократительная способность миокарда увеличивается без существенных изменений сердечного выброса и работы сердца.
Показания к применению. Применяют при ишемической болезни сердца (при стенокардии напряжения или покоя, а также при стенокардии на фоне перенесенного или острого инфаркта миокарда).
Для купирования (снятия) приступов нонахлазин применяют у больных, не переносящих нитроглицерин или имеющих противопоказания к его применению. Нонахлазин в растворе в отличие от нитроглицерина не понижает артериальное давление и не вызывает головокружения, однако нередко нитроглицерин более эффективно ликвидирует приступ, чем нонахлазин. При приеме внутрь в виде раствора нонахлазин быстро всасывается.
Способ применения и дозы. Для курсового лечения хронической ишемической болезни сердца назначают в таблетках по 0,03 г (1 таблетка) за 1 ч до еды 3-4 раза в день. Суточная доза может быть увеличена до 0,18-0,24 г. Курс лечения продолжается в среднем 3-4 нед. За 3-4 дня до окончания лечения дозу постепенно снижают.
При прединфарктном состоянии рекомендуется начать лечение с приема внутрь по 5 мл (1 чайная ложка) 1,5% раствора 3 раза в день (с равными промежутками) в течение 3 дней, затем переходят на прием таблеток (по 1 таблетке 4-8 раз в сутки в течение 3-4 нед.). Раствор нонахлазина принимают натощак, не запивая водой или другой жидкостью. Можно применять также таблетки нонахлазина под язык, предварительно их разжевав.
Для купирования приступов стенокардии принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 1,5% раствора. При необходимости повторяют прием препарата с перерывом 4-5 ч, не превышая обшей суточной дозы 30 мл. Если приступ возник ранее чем через 4 ч после приема нонахлазина, приступ следует купировать нитроглицерином.
Если приступы стенокардии не удается купировать нонахлазином, следует перейти на другие антиангинальные (противоишемические) препараты.
Побочное действие. В больших дозах нонахлазин может вызвать понижение артериального давления и головную боль.
Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени и почек; его нельзя применять в сочетании с бета-адреноблокаторами. В процессе лечения необходимо следить за артериальным давлением (особенно у больных, склонных к гипертоническим кризам /быстрому и резкому подъему артериального давления/); при повышении давления дозу следует уменьшить или прекратить прием препарата.
Форма выпуска. Таблетки по 0,03 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 20, 50 или 100 штук; 1,5% раствор по 25 мл во флаконах оранжевого стекла (для приема внутрь).
Условия хранения. Список Б. Таблетки в сухом, защищенном от света месте; раствор - в защищенном от света месте при +5-+8 °С.
ОКСИФЕДРИН (dxyfedrinum)
Синонимы: Миофедрин, Ильдамен.
Фармакологическое действие. Препарат обладает частичной стимулирующей активностью в отношении к бета-адренорецепторов сердца, оказывает непосредственное коронарорасширяющее (расширяющее сосуды сердца) действие, повышает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) без избыточного увеличения потребности в кислороде.
Показания к применению. Стенокардия напряжения (с нечастыми приступами) с брадикардией (редким пульсом).
Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 8 мг (0,008 г) 3 раза в день, при недостаточном эффекте - по 16 мг (до 32 мг) 3 раза в день.
Побочное действие. В больших дозах может вызвать понижение артериального давления и головную боль.
Противопоказания. Аортальная недостаточность (недостаточность аортальных клапанов) с явлениями нарушения кровообращения, субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости).
Форма выпуска. Таблетки по 0,008 и 0,016 г (8 и 16 мг).
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
ГЕКСОПРЕНАЛИН (Hexoprenalinum)
Синонимы: Ипрадол, Ипрадол "Линц", Гинипрал.
Фармакологическое действие. Гексопреналин является бета-адреностимулятором. Избирательно стимулирует бета2-адренорецепторы и оказывает сильное и длительное бронхорасширяющее действие.
Препарат оказывает также выраженное токолитическое действие (расслабление мускулатуры матки) и выпускается для применения в акушерской практике под названием "Гинипрал".
Показания к применению. Как бронхорасширяющее средство гексопреналин назначают для ослабления и предотвращения бронхоспазма (сужения просвета бронхов) при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей (заболеваниях легких с резким уменьшением просвета бронхов).
Способ применения и дозы. Применяют для ингаляций в виде аэрозоля, для приема внутрь - в виде таблеток и сиропа, а также в виде раствора для инъекций (в ампулах).
Взрослым назначают по 1-2 ингаляции (по 0,2 мг в каждой дозе) до 5 раз в день с промежутками между ингаляциями не менее 30 мин.
Внутрь назначают по 1-2 таблетки (по 0,5 мг), принимают обычно 3 раза в день.
Внутривенно при остром приступе бронхиальной астмы вводят взрослым 2 мл, при тяжелой форме диспноэ (нарушения дыхания) - 3 мл, максимально - 4 мл. При астматическом статусе (затянувшемся приступе бронхиальной астмы) вводят в случае необходимости по 2 мл до 3-4 раз в день. Вводят медленно (не более 1 мл в минуту). Возможно разведение содержимого ампулы в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы.
Детям внутрь назначают гексопреналин в виде сиропа.
Побочное действие. Возможны головная боль, беспокойство, тремор (дрожание конечностей), потливость, головокружение. Редко - тошнота, рвота. Имеются отдельные сообщения о возникновении атонии (потери тонуса) кишечника; повышении содержания сывороточных трансаминаз (ферментов). Возможно увеличение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, особенно диастолического ("нижнего" артериального давления). В нескольких случаях наблюдались желудочковые экстрасистолы (нарушения ритма сердца) и жалобы на боли в области сердца. Эти симптомы исчезают после прекращения лечения. Повышение концентрации глюкозы (сахара) в крови. Этот эффект проявляется сильнее у лиц, страдающих сахарным диабетом. Снижение диуреза (мочеотделения), особенно в начальной фазе лечения. В течение нескольких первых дней лечения возможно снижение концентрации кальция в плазме крови; в процессе дальнейшего лечения концентрация кальция нормализуется.
Противопоказания. Тиреотоксикоз (заболевание шитовидной железы); сердечно-сосудистые заболевания, в особенности, тахиаритмия (нарушение ритма сердца), миокардит (воспаление мышц сердца), поражения митрального клапана, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости); тяжелые заболевания почек и печени; закрытоугольная глаукома (повышенное внутриглазное давление); тяжелое маточное кровотечение; преждевременное отслоение плаценты; инфекционные поражения эндометрия (внутренней оболочки матки); повышенная чувствительность к препарату, особенно у больных бронхиальной астмой.
Форма выпуска.В аэрозольной упаковке (по 15 мл) с дозирующим клапаном, регулирующим выделение 0,2 мг гексопреналина сульфата при одном нажатии (обшее число доз в одной упаковке около 400); таблетки по 0,0005 г (0,5 мг) гексопреналина сульфата в упаковке по 20 или 100 штук; ампулы по 2 мл (5 мг в ампуле) в упаковке по 5 штук; сироп для детей, содержащий по 0,125 мг гексопреналина дигидрохлорида в 1 мерной ложке (5 мл), во флаконах по 150 мл.
Для применения в обычных ингаляторах выпускается также 0,025% раствор гексопреналина гидрохлорида (0,25 мг в 1 мл) во флаконах по 50 мл.
Условия хранения. Список Б. Аэрозоль хранить в защищенном от огня и высокой температуры месте.
САЛЬБУТАЛ (Salbutamolum)
Синонимы: Асталин, Астахалин, Вентолин, Аэролин, Альбутерол, Асматол, Бентрин, Провентил, Сальбутан, Сальбувент, Султанол, Сенетлин, Вентилан, Волмакс, Савентол, Сальбупарт.
Фармакологическое действие. По структуре и действию сальбутамол близок к другим бета2-адреностимуляторам. Оказывает бронхорасширяюшее и токолитическое (расслабляющее мускулатуру матки) действие. В лечебных дозах обычно не вызывает тахикардии (учащения сердцебиения) и изменений артериального давления.
Показание к применению. Применяют при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, протекающих со спастическими состояниями (сужением просвета) бронхов.
Способ применения и дозы. Для купирования (снятия) начинающегося приступа удушья вдыхают 1-2 дозы аэрозоля. В тяжелых случаях, если через 5 мин после ингаляции первой дозы не наступит ощутимое улучшение дыхания, можно ингалировать еще 2 дозы аэрозоля. Последующие ингаляции производят с промежутками 4-6 ч (не более 6 раз в сутки).
Внутрь назначают взрослым по 1 таблетке 3-4 раза в день.
Побочное действие. Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при применеии других бета-адреностимуляторов.
Форма выпуска. В аэрозольных алюминиевых баллонах вместимостью 10 мл, содержащих 200 разовых доз, распыляющих при каждом нажатии 0,1 мг препарата (в виде мелкодисперсных частиц, размер которых не превышает 5 мкм); таблетки, содержащие по 0,002 или 0,004 г (2 или 4 мг) сальбутамола.
Условия хранения. Список Б. Аэрозольный баллон хранить в защищенном от огня и высокой температуры месте.
Сальбутамол входит также в состав препаратов теоастхаллин, теоастхаллин форте, теоастхаллин SR.
ТЕРБУТАЛИН (Terbutalin)
Синонимы: Бриканил, Арубендол, Астмазиан, Бетасмак, Брикалин, Брикан, Брикар, Драканил, Спиранил, Тербасмин, Тербутол, Тергил и др.
Фармакологическое действие. По фармакологическим свойствам близок к сальбутамолу. Оказывает бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) и токолитическое (расслабляющее мускулатуру матки) действие.
Имеются данные об успешном примении тербуталина в виде аэрозоля при хронических обструктивных заболеваниях легких (заболеваниях легких с резким сужением просвета бронхов) у больных инфарктом миокарда. Наряду с улучшением альвеолярной вентиляции (легочной вентиляции) отмечено улучшение сократимости миокарда (сердечной мышцы) левого желудочка и улучшение гемодинамических показателей.
Показание к применению. Бронхиальная астма, астматический бронхит, обструктивные заболевания легких
(заболевания легких с резким уменьшением просвета бронхов), гипертонус (повышенный тонус) матки
Способ применения и дозы. В качестве бронхолитического (расширяющего просвет бронхов) средства применяется в виде аэрозоля и таблеток. Взрослым назначают по 1-2 таблетки (по 2,5 мг) 1-2-3 раза в день. Детям в возрасте от 3 до 7 лет - 1/4 - 1/2таблетки, от 7 до 15 лет - по 1/2 таблетки 2-3 раза в день. При бронхиальной астме начинают иногда с введения под кожу 1/2 ампулы (0,25 мг) 2-3 раза в день. При бронхиальной астме начинают иногда с введения под кожу 1/2 ампулы (0,25 мг) не более 3 раз в день (взрослому).
Побочное действие. Возможные побочные эффекты и противопоказания такие же, как и для других бета2-адреностимуляторов.
Форма выпуска. В аэрозольных упаковках; таблетки по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 20 штук; 0,05% раствор (0,5 мг) тербуталина сульфата в ампулах, содержащих 1 мл, в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. Аэрозоль хранить вдали от огня, источников тепла.
ФЕНОТЕРОЛ (Fenoterolum)
Синонимы: Фенотерола гидробромид, Беротек, Аэрум, Досберотек, Сегамол, Партусистен и др.
Фармакологическое действие. Адреномиметическое средство, стимулятор бетаз-адренорецепторов бронхов и матки. Бронхоспазмолитическое (снимающее сужение просвет бронхов) действие длится до 8 ч.
Показание к применению. Лечение бронхиальной астмы (купирование /снятие/ и предупреждение приступов). Используют также при спастическом астмоидном бронхите (заболевании легких с затрудненным выдохом), эмфиземе легких (повышении воздушности и снижении тонуса легочной ткани).
Способ применения и дозы. Аэрозольные баллоны с дозирующим клапаном распыляют при каждом нажатии по 0,2 мг препарата. Для лечения и предупреждения бронхиальной астмы производят по одному вдоху 2-3 раза в день. При недостаточном эффекте через 5 мин ингаляцию повторяют. Следующая ингаляция возможна не ранее чем через 3-5 ч.
Побочное действие. Возможны тремор (дрожание) пальцев, беспокойство, тахикардия (учащенные сердцебиения); иногда чувство усталости, головная боль, потливость. В этих случаях дозу уменьшают.
Противопоказания. Выраженный атеросклероз и аритмии сердца.
Форма выпуска. Аэрозольный баллон на 15 мл, содержащий 300 разовых доз (по 0,2 мг); таблетки по 0,005 г; ампулы по 0,5 мг для инъекций.
Условия хранения. Список Б. Аэрозоль - при температуре не выше +25 °С вдали от огня, источников тепла, прямых солнечных лучей. Не допускается замораживание.
Фенотерол также входит в состав препаратов беродуал и беродуал форте.
Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача.