Med74.RU – медицинский портал Челябинска Полная версия

Медицинская энциклопедия

Антиаритмические лекарственные средства 3

Класс III

АМИОДАРОН (Amiodaronum)

Синонимы: Кордарон, Пальпитин, Ангорон, Атлансил, Кординил, Медакорон, Трангорекс, Альдарон, Седакорон и др.

Фармакологическое действие. Оказывает антиаритмическое действие. Ослабляет адренергические воздействия на миокард (сердечную мышцу). Увеличивает продолжительность потенциала действия, не оказывая влияния на величину потенциала покоя (заряда клеточной мембраны в невозбужденном состоянии) или максимальную скорость деполяризации потенциала действия. Удлиняет рефракторный период (период невозбудимости) в дополнительном проводящем пучке, атриовентрикулярном узле и в системе Гиса-Пуркинье (в клетках сердца, покоторым распространяется воздуждение), что объясняет его антиаритмический эффект при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденной патологии проводящей системы сердца). При пароксизмах (острых приступах) мерцательной аритмии предупреждает экстрасистолии (нарушения ритма сердца), значительно удлиняет рефрактерный период (период невозбудимости) в предсердиях. 

Показания к применению. Нарушения ритма сердца: суправентрикулярная тахикардия по типу "возвратного возбуждения", особенно связанная с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта; синусовая тахикардия; предсердная экстрасистолия; профилактика фибрилляций желудочков (хаотичных сокращений мышечных волокон сердца, приводящих к смерти); профилактика внезапной повторной аритмической смерти среди реанимированных после внезапной смерти во внебольничных условиях (за исключением острого инфаркта миокарда).

Способ применения и дозы. Внутривенно 300-450 мг медленно (в течение 3-5 мин), затем поддерживающая инфузия - 300 мг в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение 20 мин-2 ч. Повторные инфузии через 24 ч по 600-1200 мг в 250-500 мл такого же раствора. С целью профилактики рецидивов аритмий (повторного появления нарушений сердечного ритма) - внутривенные инфузии по 450-1200 мг/сут. в 250-500 мл такого же раствора. Можно повторять внутривенное введение в течение 3 дней, далее переходить на прием внутрь по 600-200 мг.

Внутрь назначают обычно, начиная с 1 таблетки 2-3 раза в день. Через 5-8-15 дней (в зависимости от эффекта) дозу уменьшают до 0,4-0,3 г в сутки, затем переходят на поддерживающую дозу по 1-1'/2 таблетке в день (в два приема).

Побочное действие. Аллергические кожные высыпания, диспепсические явления (тошнота, понос), бради-кардия (редкий пульс), эйфория (беспричинное благодушное настроение), головокружение, головная боль, повышенная раздражительность, бессонница, появление радужных кругов вокруг источника света.

Противопоказания. Брадикардия (редкий пульс), необходимо соблюдать осторожность при беременности, бронхиальной астме, нарушении предсердно-желудочковой проводимости. Следует учитывать, что в молекуле амиодарона содержится 37% йода, в виду чего его следует с осторожностью применять при заболеваниях щитовидной железы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г; раствор 5% в ампулах по 3 мл для инъекций.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

БРЕТИЛИЯ ТОЗИЛАТ (Bretyliumtosilate)

Синонимы: Орнид, Бретилан.

Фармакологическое действие. Бретилия тозилат увеличивает автоматизм в волокнах Пуркинье (клетках сердца, по которым распространяется возбуждение). Удлиняет как эффективный рефракторный период (период абсолютной невозбудимости), так и продолжительность потенциала действия. Скорость проведения импульсов в миокарде (сердечной мышце) желудочков и в волокнах Пуркинье не изменяет. Все это способствует прерыванию механизма возвратного возбуждения. Точный механизм антиаритмического действия бретилия тозилата не ясен. Препарат дает положительный инотропный эффект (усиливает силу сердечных сокращений), оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие как адреноблокатор (однако начальный переходящий эффект может быть гипертензивным /повышающим артериальное давление/). Частота сердцебиений обычно увеличивается.

Показания к применению. Бретилия тозилат эффективен при рефракторных (устойчивых) к другим препаратам желудочковых аритмиях. Бретилия тозилат представляет наибольшее значение в лечении и предупреждении фибрилляции желудочков (хаотичных сокращений сердечной мышцы). 

Способ применения и дозы. Для профилактики фибрилляции желудочков: "ударная" доза 500 мг (7 мг/кг) внутривенно или внутримышечно после разбавления в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят внутривенно в течение 6-10 мин (при более быстром введении может быть рвота). Поддерживающая доза - 2-3 г/день в виде внутривенной инфузии со скоростью 1-3 мг/мин либо внутримышечно по 500 мг через каждые 6 ч. Для лечения возникшей фибрилляции желудочков: внутривенно без разбавления 500-1000 мг; предварительно руку больного поднимают над головой, чтобы не мешать мероприятиям по реанимации. После каждой электрической дефибрилляции дополнительно вводят внутривенно по 500 мг (максимально 2500 мг). Для поддержания эффекта - внутрь по 300-400 мг через 8 ч.

Побочное действие и противопоказания. 

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 5% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

СОТАЛОЛ (Sotalol)

Синонимы: Сотакор, Сотагексал, Дароб, Соталекс.

Фармакологическое действие. Среди бета-адреноблокаторов соталол занимает особое положение, поскольку он, подобно противоаритмическим препаратам III класса, вызывает удлинение реполяризации (возвращение заряда клеточной мембраны к исходному уровню после возбуждения), потенциала действия, эффективного рефрактерного периода (периода абсолютной невозбудимости) в предсердных, желудочковых волокнах и волокнах Пуркинье (клетках сердца, по которым распространяется возбуждение). Увеличение рефрактерности (периода невозбудимости) миокарда (сердечной мышцы) желудочков сопровождается удлинением интервала Q-T без расширения комплекса QRS на электрокардиограмме.

Показания к применению. Соталол активен при многих формах наджелудочковых аритмий, в частности, при фибрилляции (хаотичных сокращениях) предсердий, трепетании (резко учащенных ритмичных сокращениях) предсердий, он имеет преимущества по сравнению с другими бета-адреноблокаторами. Суправентрикулярная тахикардия (нарушение ритма сердца), в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденном заболевании сердца, характеризующемся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений); пароксизмальная форма мерцания предсердий; желудочковая тахикардия.

Способ применения и дозы. Лечение начинают с дозы 0,04-0,08 г 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 0,16 г 2-3 раза в сутки. Препарат принимают внутрь до еды, не разжевывая и запивая водой.

Внутривенно соталол вводят в дозах от 0,2 до 1,5 мг/кг.

Побочное действие соталола связано с его бета-адреноблокируюшими свойствами: у 9-11% больных возникает синусовоая брадикардия (редкий пульс) вместе с проявлениями сердечной недостаточности.

Противопоказания. Хроническая сердечная недостаточность НБ-III стадии; кардиогенный шок; атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбужудения по проводящей системе сердца); артериальная гипотония (пониженное артериальное давление); синдром слабости синусового узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма его сокращений); брадикардия (редкий пульс); наличие удлиненного интервала QT на электрокардиограмме; гипокалиемия (понижение уровня калия в крови); облитерируюшие (сопровождающиеся нарушением проходимости) заболевания артерий; обструхтивные заболевания легких (заболевания легких с резким уменьшением просвета бронхов); метаболический ацидоз (закисление при нарушении обмена веществ); повышенная чувствительность к препарату. Следует соблюдать осторожность при назначении соталола пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда.

Форма выпуска. 0,02% раствор в ампулах по 5 мл; таблетки по 160 мг.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД (Verapamilihydrochloridum)

Синонимы: Верпамил, Верапамил гидрохлорид, Изоптин, Фаликард, Феноптин, Финоптин, Калан, Кардилакс, Дилакоран, Икакор, Ипроператрил, Манидон, Вазолан, Верамил, Аццупамил, Веранорм, Верапабене, Дигновер, Лекоптин, Ново-Верамил и др.

Фармакологическое действие. Проявляет антиаритмические свойства. Верапамил селективно (избирательно) тормозит медленный трансмембранный ток ионов кальция внутрь сердечной клетки. Не влияет на скорость деполяризации (уменьшения заряда клеточной мембраны) и реполяризации (восстановления исходного /до возбуждения/ заряда мембраны) потенциала действия в предсердии, желудочке и волокнах Пуркинье (проводящей системе сердца). Уменьшает спонтанную активность синусового узла, влияет на механизм "возвратного возбуждения" при предсердньгх тахиаритмиях (нарушении ритма сердца) вследствие его способности угнетать потенциалы действия "медленной реакции". Этот тип реакции свойствен потенциалам действия, которые поддерживаются главным образом током ионов кальция, и, как полагают, является основой для замедленной проводимости частично деполяризованных (возбужденных) волокон, ответственных за аритмии по типу "возвратного возбуждения". Верапамил понижает ненормально повышенный автоматизм в предсердии и замедляет атриовентрикулярную проводимость (проведение возбуждения по проводящей системе сердца на уровне атриовентрикулярного/предсердножелудочкового/ узла). Верапамил уменьшает силу сердечных сокращений, но в связи с расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления сердечный выброс существенно не меняется.

Показания к применению. В качестве антиаритмического средства назначают главным образом при предсердных аритмиях. При желудочковых нарушениях ритма препарат мало эффективен. Назначают для профилактики приступов стенокардии напряжения, особенно при ее сочетании с экстрасистолией (нарушением ритма сердца). 

Способ применения и дозы. В качестве антиаритмического средства для профилактики аритмий назначают внутрь за 30 мин до еды по 0,04-0,08 г 3-4 раза в день. При необходимости разовую дозу увеличивают до 120-160 мг.

Внутривенно для купирования (снятия) пароксизма суправентрикулярной тахикардии (приступа нарушения ритма предсердий) вводят взрослым медленно 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг). Повторно для поддерживающей терапии вводят 1 раз в день капельно со скоростью 0,005 мг/кг в минуту не ранее чем через 30 мин после струйного введения. Раствор верапамила готовят разведением 2 мл 0,25% раствора препарата (1 ампула) в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

Детям назначают препарат в меньших дозах: до 4 лет дают обычно внутрь по 0,02 г (20 мг) 2-3 раза в день; до 14 лет - по 0,04 (40 мг) 2-3 раза в день. Внутривенно вводят в возрасте от 1 года до 5 лет по 0,002-0,003 г (2-3 мг), от 6 до 14 лет - по 0,025-0,05 г (2,5-5 мг).

Противопоказания. Нарушение предсердно-желудочковой проводимости, кардиогенный шок, беременность (первые 3 мес.), кормление грудью, с предосторожностью - при бронхиальной астме.

Форма выпуска. Раствор верапамила гидрохлорида 0,25% в ампулах по 2 мл для инъекций; таблетки верапамила гидрохлорида по 0,04, 0,08 и 0,12 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 30 и 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ГАЛЛОПАМИЛ (Gallopamil)

Синонимы: Прокорум.

Фармакологическое действие. Оказывает антиаритмическое (нормализующее ритм сердечных сокращений), антиангинальное (противоишемическое) и гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие. Уменьшает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных (сердечных) артерий и увеличение коронарного кровотока. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление (сопротивление сосудов току крови). Обладает антиаритмическим эффектом при наджелудочковых аритмиях (нарушениях ритма сердца, при которых источником нарушения ритма сердца являются предсердия).

Показания к применению. Лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия). 

Способ применения и дозы. Внутрь по 50 мг 2-4 раза в сутки с интервалами не менее 6 ч. Препарат следует принимать во время или сразу после еды.

Побочное действие. Возможны тошнота, головокружение, головная боль, покраснение лица, запоры. В редких случаях отмечается нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость, аллергические кожные реакции. При применении больших доз препарата, особенно у предрасположенных больных, возможно возникновение выраженной брадикардии (урежение пульса), синоаурикулярной и/или атриовентрикулярной блокады (нарушений проведения возбуждения по проводящей системе сердца), артериальной гипотонии (снижение артериального давления), появление симптомов сердечной недостаточности. Отмечены единичные случаи транзиторного (проходящего) повышения в крови активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы; развития внутрипеченочного холестаза (застоя желчи).

Противопоказания. Выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма его сокращений), кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада 1I-III степени, синдром ВольфаПаркинсонаУйата (врожденное заболевание сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений), артериальная гипотония, хроническая сердечная недостаточность ПБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация (кормление грудью), детский возраст, повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г упаковках по 20, 50 и 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ДИЛТИАЗЕМ (Diltiazem)

Синонимы: Дилтиазем гидрохлорид, Диакордин, Дилзем, Кардил, Акаликс, Алдиазем, Алтиазем, Алзидем, Ангинил, Ангизем, Кордиазем, Диладел, Дилатам, Дилтикард, Инкорил, Литизем, Тилазем, Виакор, Зилдем АлоДилтиаз, Брокалцин, Гербессер, Диазем, Дилакор, ДилейТиазим, Дильзем, Новодильтазем, Тиакем, Этизем, Дильрен.

Фармакологическое действие. Будучи антогонистом кальция, подобно верапамилу оказывает отрицательный дромотропный эффект (уменьшает скорость проведения возбуждения). Почти не влияет на частоту сердечных

сокращений, способен предупреждать пароксизмы суправентрикулярной тахиркардии (нарушения ритма сердца).

Показания к применению. Суправентрикулярная тахикардия. 

Способ применения и дозы. Внутрь по 30 мг 2-3 раза в день, затем суточную дозу можно увеличить постепенно до 120-270 мг, а при коротком курсе и до 300 мг в сутки.

Необходим регулярный контроль за величиной интервала PQ на электрокардиограмме.

Побочное действие и противопоказания. 

Форма выпуска. Таблетки по 30 мг и 60 мг.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.



Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача.

 

Copyright © 2005-2023 Med74.RU Челябинск

 
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА