Медицинская энциклопедия

Центральные альфа-адреностимуляторы

ГУАНФАЦИН (Guanfacine)

Синонимы: Гуанфацин гидрохлорид, Эстулик, Гипертензал, Тенекс.

Фармакологическое действие. Подобно клофелину, является стимулятором (агонистом) центральных альфа2-адренорецепторов, уменьшает поток симпатических импульсов из центральной нервной системы.

Показания к применению. Применяют для лечения гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления).

Способ применения и дозы. Взрослые обычно принимают в суточной дозе 1 мг (иногда 0,5 мг) 1 раз перед сном (учитывая вызываемую препаратом сонливость и возможность резкого снижения артериального даапения). При недостаточной эффективности суточную дозу увеличивают постепенно до 2 мг (также в 1 прием), в редких случаях -до 3 мг, прибавляя не более 0,5-1,0 мг и не чаще 1 раза в неделю. Препарат отменяют постепенно.

При необходимости можно одновременно назначать мочегонные средства.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для клофелина.

Форма выпуска. Таблетки по 0,5; 1 и 2 мг в упаковках по 30 и 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

КЛОФЕЛИН (Clophelinum)

Синонимы: Гемитон, Катапресан, Клонидина гидрохлорид, Клонидин, Гипозин, Хлофазолин, Атензина, Бапресан, Капрессин, Катапресс, Хлорнидин, Клонилон, Клонизин, Ипотензин, Наместин, Нормопресан, Прескатан и др.

Фармакологическое действие. Препарат относится к средствам, влияющим на сосудодвигательные (регулирующие тонус сосудов) центры головного мозга - стимулирует центральные альфа-адренорецепторы. Клофелин является эффективным гипотензивным (снижающим артериальное давление) средством. Вызывает снижение артериального давления даже в малых дозах. Механизм действия препарата состоит в снижении центрального симпатического тонуса и угнетении передачи в постганглионарных симпатических нейронах. Кроме того, препарат уменьшает минутный объем сердца (количество крови, которое сердца выбрасывает в кровеносное русло за минуту), а также сопротивление сосудов мышц и почек.

Показания к применению. Все формы гипертонической болезни (стойкий подъем артериального давления), включая гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления). 

Способ применения и дозы. Назначают обычно внутрь, начиная с 0,075 мг 2-4 раза в день. В зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата его дозу постепенно увеличивают до 0,15 мг 3 раза в день или несколько уменьшают.

В тяжелых случаях назначают по 0,3 мг 3 раза в день. В случаях резистентных (устойчивых к действию препарата) форм гипертонии суточную дозу увеличивают до 1,2-1,5 мг в день. Высокие дозы препарата используются в условиях стационарного (больничного) лечения. Курс лечения - от нескольких недель до 6-12 мес. и более.

При гипертензивных кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) и высоком давлении, когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора (0,05-0,15 мг). Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора клофелина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 мин. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется 4-8 ч. В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально (минуя пищеварительный тракт) 3-4 раза в день (только в условиях стационара). Во время парентерального введения и в течение 11/2-2 ч после него больной должен находиться в положении лежа (во избежание ортостатических явлений /резкого снижения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение/).

Побочное действие и противопоказания. 

Форма выпуска. Таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук; 0,01% раствор для инъекций (0,1 мг) в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 или 100 ампул; 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы (глазные капли) в тюбик-капельницах, содержащие по 1,5 мл, по 2 тюбик-капельницы в упаковке.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

МЕТИЛДОФА (Methyldopa)

Синонимы: Альдомет, Допегит, Альдомин, Альфамет, Допамет, Допатек, Гипотонал, Левомет, Медомед, Метилдопа, Модепрес, Нормопрес, Пресинол, Пресолизин и др.

Фармакологическое действие. Относится к препаратам, влияющим на сосудодвигательные (регулирующие тонус сосудов) центры головного мозга, активизируя центральные альфа2-адренорецепторы. Проявляет гипотензивную активность (снижает артериальное давление), уменьшает периферическое сопротивление сосудов.

Показания к применению. Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального даления), особенно в стадиях IIА-IIБ.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,25-0,5 г, затем дозу увеличивают до 0,75-2,0 г в сутки. Сочетают с мочегонными и другими гипотензивными (снижающими артериальное давление) средствами. Максимальная суточная доза - 3,0 г.

Побочное действие. Сухость во рту, тошнота, головная боль, покраснение верхней части туловища, диспептические явления (расстройства пищеварения), набухание слизистой оболочки носа и грудных желез, кожная сыпь, лактация (молокоотделение), импотенция, паркинсонизм, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), депрессия (состояние подавленности) или возбуждение центральной нервной системы.

Противопоказания.Заболевания печени и почек, феохромоцитома (опухоль надпочечников). С осторожностью назначают лицам, перенесшим гепатит и заболевания почек, при беременности и после перенесенных депрессивных состояний.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г.

Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Альфа-адреноблокаторыСмотри также дигидроэрготоксин, ницерголин, синепресс, теразозин

ПИРРОКСАН (Ругтохап)

Синонимы: Пророксан гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Препарат оказывает альфа-адреноблокируюшее действие и влияет как на периферические, так и на центральные адренореактивные системы организма. 

Показания к применению. Гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления) и другие проявления диэнцефальной патологии симпатикоадреналового типа (заболеваний промежуточного мозга, проявляющихся вегетососудистыми и метаболическими /обменными/ расстройствами). 

Способ применения и дозы. Для купирования (снятия) гипертонических кризов рекомендуется ввести под кожу или внутримышечно 2-3 мл 1% раствора, а для профилактики кризов назначать по 1-2 таблетки (0,015-0,03 г) внутрь 2-3 раза в день.

Побочное действие. При применении препарата возможны понижение артериального давления, брадикардия (редкий пульс), усиление у больных стенокардией болей в области сердца.

Противопоказания.Тяжелые формы атеросклероза, ишемическая болезнь сердца с приступами стенокардии, нарушения мозгового кровообращения, выраженная сердечная недостаточность.

Форма выпуска. Таблетки по 0,015 г в упаковке по 30 штук; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ПРАЗОЗИН (Prazosinum)

Синонимы: Адверзутен, Депразолин, Минипресс, Пратсиол, Деклитен, Дурамипресс, Эурекс, Фуразонингидрохлорид, Гиповаз, Орбизан, Патсолин, Перипресс, Празопресс, Синетенс, Вазофлекс, Ново-Празин, Польпрессин, Празозинбене и др.

Фармакологическое действие. Празозин является гипотензивным (снижающим артериальное давление) альфа-адреноблокирующим препаратом, применяемым при гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления) и застойной сердечной недостаточности.

Характерным для действия празозина является главным образом периферическая вазодилатация (расширение сосудов). Он оказывает одновременно артерио- и венорасширяюшее действие (с несколько большим влиянием на объемные, т. е. венозные, сосуды), уменьшает в связи с этим венозный приток крови к сердцу и облегчает работу сердца из-за уменьшения периферического сопротивления, т. е. уменьшает пред- и постнагрузку (снижает конечнодиастолическое давление за счет расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию и уменьшает давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления) на миокард (сердечную мышцу). Снижения минутного объема препарат не вызывает.

В отличие от обычных альфа-адреноблокаторов празозин тахикардии (учащенных сердцебиений), как правило, не вызывает.

Показания к применению. Применяют празозин при разных формах артериальной гипертензии (стойком повышении артериального давления).

Способ применения и дозы. Принимают празозин внутрь независимо от времени приема пищи. Начинают с небольшой дозы -0,5-1 мг, которую следует принимать перед сном, после чего больной должен находиться в постели в связи с возможностью развития "феномена первой дозы" - постуральной гипотензии вплоть до обморочного состояния (коллапс -резкое падение артериального давления). Особенно выражена эта реакция на фоне предшествующего приема мочегонных средств.

В дальнейшем назначают празозин по 1 мг 3-4 раза в день. Постепенно дозы увеличивают, добиваясь гипотензивного (снижающего артериальное давление) эффекта. Эффект обычно наступает через несколько дней, но стойкое понижение артериального давления может развиться через 4-8 нед. Поддерживающая доза подбирается индивидуально и может составлять от 3 до 20 мг в сутки, чаще она равняется 6-15 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3-4 приема, устанавливая оптимальный режим лечения. У некоторых больных препарат активен при двукратном применении. При монотерапии (лечении одним препаратом) празозином следует учитывать возможность развития ранней (на 3-5-й день) или поздней (через несколько месяцев) толерантности (снижения эффективности) к препарату. Это требует увеличения разовой дозы празозина на 1 мг или более либо дополнительного назначения мочегонных средств.

Побочное действие. При применении празозина, кроме "феномена первой дозы", возможны следующие побочные явления: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту. Обычно эти явления проходят самостоятельно.

Несмотря на избирательное альфа iадреноблокирующее действие, в отдельных случаях возможно учащение сердцебиений.

Имеются указания, что гипотензивное действие празозина увеличивается по силе и продолжительности с возрастом, в связи с чем для лиц пожилого и старческого возраста следует внимательно подбирать дозы.

Противопоказания.Препарат противопоказан при беременности. Не рекомендуется назначать его детям до 12 лет. Больным с поражениями почек препарат назначают в уменьшенных дозах с осторожностью.

Форма выпуска. Таблетки по 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг) с риской в упаковке по 50 или 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ТРОПАФЕН (Tropaphenum)

Синонимы: Троподифен гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Расширяет периферические сосуды и снижает артериальное давление 

Показания к применению. Гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления). 

Способ применения и дозы. Для купирования (снятия) гипертонических кризов вводят подкожно или внутримышечно 0,5-1,0 мл 1-2% раствора.

Побочное действие. Тахикардия (учащенные сердцебиения), головокружение, ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при изменении положения тела). Для предупреждения ортостатической гипотензии (снижения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение) во время инъекции и в течение 1 '/2 -2 ч после нее больные должны находиться в положении лежа.

Противопоказания.Выраженные органические заболевания сердца и сосудов.

Форма выпуска. Ампулы, содержащие по 0,02 г (20 мг) лиофилизированного (высушенного путем замораживания в вакууме) тропафена, в упаковке по 10 штук. Содержимое ампулы перед употреблением растворяют в воде для инъекций. Для приготовления 1% раствора вводят в ампулу 2 мл воды для инъекций, для приготовления 2% раствора - 1 мл.

Условия хранения. Список Б. Хранится в обычных условиях.

УРАПИДИЛ (Urapidil)

Синонимы: Эбрантил, Эупрессил.

Фармакологическое действие. Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие; снижает периферическое сосудистое сопротивление. Эффект частично обусловлен уменьшением потока центральных симпатических сосудосуживающих импульсов, частично альфа1-адреноблокирующим действием.

Показания к применению. В основном препарат применяют для снижения артериального давления при гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления), в том числе в случаях, резистентных (устойчивых) к действию других антигипертензивных (снижающих артериальное давление) средств.

Способ применения и дозы. Назначают внутривенно и внутрь.

При острых и тяжело протекающих формах гипертензии (стойком подъеме артериального давления) вводят внутривенно взрослым обычно в дозе 0,025 г (25 мг), т. е.

1 ампулу (5 мл) 0,5% раствора (в течение 5 мин). При недостаточном эффекте вводят через 2 мин ту же дозу, а при недостаточном эффекте этой дозы переходят через

2 мин на медленное внутривенное введение 50 мг. При достижении эффекта после первого, второго или третьего введения переходят на медленную капельную инфузию. Для инфузии 250 мг урапидила разводят в 500 мл изотонического раствора глюкозы. Вводят с помощью перфузионного насоса из расчета 9-30 мг в час (в среднем 15 мг/ч).

Длительность введения зависит от тяжести заболевания, получаемого эффекта и переносимости (всего не более 7 дней). После достижения необходимого эффекта возможен переход на прием препарата внутрь.

Для длительной антигипертензивной терапии назначают урапидшт внутрь в капсулах. Принимают утром и вечером во время еды; капсулы проглатывают, не разжевывая, запивают небольшим количеством жидкости. Начинают обычно с 30 мг 2 раза в день или 60 мг 2 раза в день, подбирая дозу индивидуально. Суточная доза может варьировать от 30 до 180 мг.

Нельзя смешивать раствор урапидила со щелочными инфузионными жидкостями (возможно выпадение осадка).

Побочное действие. При приеме внутрь урапидил обычно хорошо переносится, однако возможны головокружение, головная боль, общая слабость, сердцебиение, желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; явления ортостатического коллапса (резкого падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). Иногда наблюдаются кожные аллергические реакции, тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови).

При быстром внутривенном введении может развиться коллаптоидное состояние (резкое снижение артериального давления).

Противопоказания.Препарат противопоказан при беременности. Его не назначают детям. Лечение больных пожилого возраста начинают с назначения меньших доз. Другие гипотензивные препараты могут усиливать действие урапидила. Не рекомендуется (в связи с отсутствием достаточного опыта) применять урапидил одновременно с ингибиторами ангиотензин-конвертируюшего фермента..

Не следует назначать урапидил (для амбулаторного лечения) водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой физической и психической реакции.

Форма выпуска. В капсулах (замедленного, ретардированного действия) по 30; 60 и 90 мг в упаковке по

20; 50 и 100 штук; 0,5% раствор для внутривенного введения в ампулах по 5 и 10 мл (25 и 50 мг) в упаковке по 10 ампул.

Условия хранения. Список Б. В зашишенном от света месте.

ФЕНТОЛАМИН (Phentolaminum)

Синонимы: Дибазин, Регитин, Рогитин.

Фармакологическое действие. Альфа-адреноблокатор. Расширяет периферические сосуды; несколько снижает артериальное давление; оказывает значительный гипотензивный эффект (снижение артериального давления) при феохромоцитоме (гормонально активной опухоли надпочечников).

Показания к применению. Для предупреждения и лечения гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления), у больных феохромоцитомой, в том числе до и во время операции по поводу ее удаления.

Способ применения и дозы. Для лечения и профилактики гипертонических кризов у больных феохромоцитомой препарат вводят внутривенно в дозе 2-5 мг; детям - 1 мг. При оперативном лечении феохромоцитомы фентоламин вводят в той же дозе за 1-2 ч до операции. В случае необходимости во время операции дозу можно повторить, но не ранее, чем через 2 часа.

Побочное действие. Тахикардия (учащенные сердцебиения), головокружение, тошнота, рвота, понос, набухание слизистой оболочки носа, гиперемия (покраснение) и зуд кожи. Возможен ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).

Противопоказания.Тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г фентоламина гидрохлорида, в упаковке по 30 штук; ампулы по 1 мл, содержащие 10 мг фентоламина метилсульфата.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

БЕНЗОГЕКСОНИЙ (Benzohexonium)

Синонимы: Гексоний Б, Гексаметония бензосульфонат.

Фармакологическое действие. Ганглиоблокирующее средство.

Показания к применению. Гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления); управляемая гипотония (искусственное контролируемое снижение артериального давления). 

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день (возможен и более частый прием). Для лечения гипертонического криза подкожно и внутримышечно 0,5-1,0 мл 2,5% раствора. Высшая разовая доза внутрь 0,3 г, суточная 0,9 г; подкожно разовая 0,075 г, суточная 0,3 г.

Для управляемой гипотензии вводят медленно внутривенно (в течение 2 мин) 1-1,5 мл 2,5% раствора; эффект развивается через 12-15 мин; при необходимости вводят дополнительное количество препарата.

Побочное действие. Общая слабость, головокружение, сердцебиение. Большие, дозы могут вызвать ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), выраженный мидриаз (расширение зрачка), сухость во рту, атонию (потерю тонуса) мочевого пузыря.

Противопоказания.Гипотония (низкое артериальное давление), тяжелые паренхиматозные поражения почек,

печени, дегенеративные (с нарушением структуры ткани) изменения в центральной нервной системе, тромбофлебиты (воспаление стенки вен с их закупоркой).

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г в упаковке по 20 штук; ампулы по 1 мл 2,5% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ПЕНТАМИН (Pentaminum)

Синонимы: Азаметоний бромид, Пендиомид, Пентаметазен и др.

Фармакологическое действие. Ганглиоблокатор.

Показания к применению. Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления) I,IIстадии и гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления).

Способ применения и дозы. Внутримышечно 0,5-2 мл 5% раствора 2-3 раза в день. При гипертонических кризах, отеке легких, отеке мозга вводят в вену 0,2-0,5 мл или более 5% раствора, разведенных в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводят медленно, под контролем артериального давления и общего состояния. Можно вводить внутримышечно 0,5-2 мл 5% раствора.

Для управляемой гипотензии (управляемого снижения артериального давления) вводят в вену перед операцией 0,8-1,2 мл 5% раствора (40-60 мг), при необходимости вводят дополнительно до общей дозы 120-180 мг (2,4-3,6 мл 5% раствора).

Высшая разовая доза - 3 мл 5% раствора, суточная - 9 мл 5% раствора.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и

при применении бензогексония.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 5% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача.