Медицинская энциклопедия
Средства влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
АККУПРО (Accupro)
Синонимы: Квинаприл, Хинаприл.
Фармакологическое действие. Гипотензивный (понижающий артериальное давление) препарат. Ингибирует (подавляет) активность ангиотензинпревращающего фермента, при участии которого ангиотензин I превращается в ангиотензин II, являющийся наиболее активным эндогенным (образующимся в организме) прессорным (повышающим артериальное давление) соединением. Ингибируя метаболизм (превращения в организме) бра-дикинина, препарат активирует также депрессорные (кининовые) системы, при участии которых реализуются сосудорасширяющие эффекты.
Показания к применению. Гипертоническая болезнь (стойкое повышение артериального давления), сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы. Препарат назначают взрослым внутрь. Обычно начальная доза составляет 0,01 г 1-2 раза в сутки. Если не происходит нормализации артериального давления, дозу можно увеличить до 0,02 г в сутки. Дальнейшее повышение дозы можно производить через 3 нед. Максимальная разовая доза составляет 0,02 г, суточная - 0,04 г.
Суточная доза может быть назначена однократно или разделена на 2 приема (утром и вечером), независимо от приема пищи.
Длительность курса определяется индивидуально.
Препарат следует принимать с осторожностью под контролем врача.
Побочное действие. Возможны головокружение, головные боли, ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), нарушения ритма сердца, обострение ишемической болезни сердца и мозга, ухудшение периферического кровообращения, нарушения сна, шум в ушах, тошнота, понос, кашель, в редких случаях - нарушение функции почек. Возможны аллергические реакции (кожные и др.), в отдельных случаях -развитие ангионевротического (аллергического) отека; лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови), уменьшение гематокрита (отношения объема форменных элементов крови к объему плазмы), эозинофилия (увеличение числа эозинов в крови). Возможны и другие побочные эффекты.
Противопоказания.Повышенная чувствительность к препарату, склонность к отекам, стеноз (сужение) почечных артерий, состояние после пересадки почек, сужение аорты, сужение митрального клапана, миокардиопатия (болезни сердца неясного или спорного происхождения не воспалительной природы), первичный гиперальдостеронизм (повышенное выделение гормона альдостерона вследствие гиперплазии или опухоли коры надпочечни-
ков, сопровождающееся отеками, скоплением жидкости в брюшной полости, повышением артериального давления), беременность, кормление грудью. Детям до 14 лет препарат не назначают. Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью быстрой концентрации внимания и быстрой реакцией (водители автотранспорта, операторы и т.д.), соблюдать осторожность при лечении препаратом. Следует воздерживаться от алкоголя во время лечения препаратом.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,005; 0,01 и 0,02 г в упаковке по 30, 50 и 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
КАПТОПРИЛ (Captoril)
Синонимы: Капотен, Тензиомин, Ацеприл, Ацетен, Алопресин, Каприл, Катопил, Каптолан, Лопирин, Проперил, Тензопрел, Апо-Капто, Рилкаптон, Алкадил, Ангиоприл, Систоприл и др.
Фармакологическое действие. Является ингибитором ангиотензинконвертируюшего фермента, препятствующего превращению физиологически неактивного ангиотензина I в ангиотензин II - основной компонент ренинангибтензиновой системы, обладающей выраженным вазоконстрикторным (сужающим просвет сосудов) действием. Гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект препарата обусловлен снижением уровня в крови ангиотензина II, уменьшением образования альдостерона и (предположительно) аккумуляцией (накоплением) вазодепрессорного (расширяющего просвет сосудов) брадикинина, в частности при низком и нормальном уровне ренина в плазме крови. Препарат снижает периферическое сосудистое сопротивление (сопротивление сосудов току крови), уменьшает постнагрузку (давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления), снижает давление в правом предсердии и малом (легочном) круге кровообращения. Понижает образование альдостерона в надпочечниках.
Показания к применению. Эссенциальная гипертония (стойкий подъем артериального давления неясной причины); почечные гипертонии (стойкий подъем артериального давления, обусловленный заболеванием почек), особенно реноваскулярные (обусловленные нарушением кровоснабжения почек), как средство выбора при лечении резистентной (устойчивой) к другим препаратам артериальной гипертонии.
Способ применения и дозы. Дозы препарата устанавливаются индивидуально для каждого больного и варьируют от 25 до 150 мг в сутки (в 3 приема). При гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) можно применять сублингвально (под язык) 25 мг. При реноваскулярной гипертонии назначают по 12,5 мг
3 раза в сутки. При хронической сердечной недостаточности назначают по 12,5-25 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 150 мг. Для детей доза устанавливается из расчета 1-2 мг на 1 кг массы тела в сутки. Препарат принимают натощак.
Побочное действие. Макулопапулезные высыпания на коже (кожная сыпь), изменения вкуса, протеинурия (повышенное выведение белка с мочой), повышение уровня креатинина в плазме, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение уровня гранулоцитов в крови).
Противопоказания.Такие же, как для аккупро.
Форма выпуска. Таблетки по 25, 50 и 100 мг в упаковке по 20-30 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
КАПОЗИД (Capozide)
Комбинированный препарат, содержащий каптоприл и гипотиазид.
Фармакологическое действие обусловлено свойствами входящих в него компонентов.
Показания к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. Назначают индивидуально. Обычно начальная доза составляет 25 мг (из расчета каптоприла) в сутки независимо от приема пищи. При недостаточной выраженности гипотензивного (снижающего артериальное давление) эффекта суточную дозу следует увеличить до 50 мг (из расчета каптоприла) 1 раз в сутки.
Побочное действие. Возможны кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация (повышенная чувствительность организма к солнечному свету), сухость во рту, изменение или временная потеря вкусовой чувствительности, тошнота; сухой кашель. Редко - нарушение функции печени со вторичным холестазом (застоем желчи) и панкреатитом (воспалением поджелудочной железы), нарушения со стороны центральной нервной системы. У пациентов, имеющих в анамнезе (истории болезни) заболевания почек, возможна протеинурия (белок в моче). При длительном приеме возможно развитие гипокалиемии (снижение уровня калия в крови), гипонатриемии (снижение уровня натрия в крови), мышечной слабости, судорог. У предрасположенных пациентов возможно развитие ортостатической гипотонии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).
Противопоказания.Нарушение функции почек, гломерулонефрит (заболевание почек), двусторонний стеноз (сужение) почечных артерий, состояние после пересадки почки, сужение аорты, выраженные нарушения функции печени, гипокалиемия (снижение уровня калия в крови), гипонатриемия (снижение уровня натрия в крови), гиповолемия (уменьшение объема циркулирующей крови), первичный гиперальдостеронизм (повышенное выделение гормона альдостерона вследствие гиперплазии или опухоли коры надпочечников, сопровождающееся отеками, скоплением жидкости в брюшной полости, повышением артериального давления), беременность, кормление грудью, повышенная чувствительность к препарату. Больным с сахарным диабетом назначать с осторожностью. Детям до 14 лет препарат не назначают.
Форма выпуска. Таблетки, капозид 25 и капозид 50, содержащие соответственно 25 и 50 мг каптоприла.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ЛИЗИНОПРИЛ (Lisinopril)
Синонимы: Корик, Принивил, Зестрил, Даприл. Фармакологическое действие. По фармакологическому Действию близок к эналаприлу. Оказывает
длительное антигипертензивное (снижающее артериальное давление) действие.
Показания к применению. Различные формы артериальной гипертензии (подъем артериального давления), в том числе реноваскулярная (обусловленная заболеванием почек). Сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозы. При артериальной гипертонии (стойком повышении артериального давления) препарат назначают в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного (понижающего артериальное давление) эффекта дозу препарата увеличивают до 20-40 мг (редко -до 80 мг). При хронической сердечной недостаточности назначают в начальной дозе 2,5 мг; поддерживающая доза - 5-20 мг. Для больных с нарушениями водно-электролитного обмена, почечной недостаточности, реноваскулярной гипертонией, а также получающим мочегонные средства начальная доза лизиноприла составляет 2,5-5 мг. Препарат принимают 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для эналаприла.
Форма выпуска. Таблетки по 2,5; 5 и 10 мг.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ЛОЗАРТАН КАЛИЯ (Lozartanpotassium)
Синонимы: Козаар.
Фармакологическое действие. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа ATi).He подавляет киназу II -фермент, который разрушает брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (сопротивление сосудов току крови), уменьшает постнагрузку (давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления току крови), снижает артериальное давление. Снижает давление в малом (легочном) круге кровообращения. Не вызывает натрийуретический (выводящий ионы натрия с мочой) и мочегонный эффекты, снижает концентрацию альдостерона и норадреналина в крови. Максимальный гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект развивается через 3-6 недель.
Показания к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. Назначают по 0,05 г 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 0,1 г.
Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью (в том числе, в анамнезе /истории болезни/) дозу препарата следует подбирать индивидуально.
Побочное действие. Возможны -головокружение, ортостатическая гипотония (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение); редко - гиперкальциемия (повышение содержания кальция в крови), повышение уровня фермента аланинтрансферазы; крайне редко - аллергические реакции в виде кожной сыпи.
Противопоказания.Повышенная чувствительность к препарату, беременность, кормление грудью.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
РАМИПРИЛ (Pamipril)
Синонимы: Тритаце.
Фармакологическое действие. Антигипертензивное (снижающее артериальное давление) средство, ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Подавляя синтез ангиотензина II, снижает его вазоконстрикторное (сужающее просвет сосудов) действие и его стимулирующее влияние на секрецию (выделение) альдостерона. Повышает активность ренина в плазме. Препарат также ингибирует метаболизм (препятствует разложению в организме) брадикинина.
Препарат снижает общее сосудистое периферическое сопротивление, не изменяет существенно почечный кровоток (а в ряде случаев повышает его).
Показания к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления); застойная сердечная недостаточность; профилактика внезапной смерти после инфаркта миокарда.
Способ применения и дозы. Начальная доза препарата обычно составляет 0,0025 г, принимается 1 раз в сутки (утром) натощак и запивается водой. В случае недостаточного антигипертензивного эффекта дозу препарата через каждые 3 нед. постепенно увеличивают, но также назначают однократно. У отдельных больных равномерное антигипертензивное действие в течение суток достигается при приеме препарата 2 раза в день.
Максимальная суточная доза препарата составляет 0,01 г, а поддерживающая, как правило, 0,0025-0,005 г.
При недостаточном эффекте может применяться совместно с мочегонными средствами.
У больных с сахарным диабетом и больных старше 65 лет начальная суточная доза не должна превышать 0,00125 г, а максимальная -0,005 г.
Препарат следует применять с осторожностью под контролем врача.
Побочное действие. Гипотензия (снижение артериального давления), коллапс (резкое падение артериального давления), нарушения ритма сердца, обострение ишемической болезни сердца и мозга, нарушения функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности (особенно при одновременном приеме мочегонных средств), протеинурия (белок в моче), тошнота, понос или запор, рвота; неврологические расстройства и другие.
Противопоказания.Повышенная чувствительность к препарату, стеноз (сужение) почечных артерий, состояние после пересадки почки, сужение аорты, гипертрофическая кардиомиопатия (болезни сердца неясного или спорного происхождения невоспалительной природы, сопровождающаяся его увеличением), первичный гиперальдостеронизм (отеки, скопление жидкости в брюшной полости, повышение артериального давления, связанные с повышенным содержанием альдостерона), беременность, период кормления грудью, тяжелые нарушения функции почек, печеночная недостаточность. Детям до 14 лет не назначать.
Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью быстрой концентрации внимания и быстрой реакцией (водители автотранспорта, операторы и т.д.), соблюдать осторожность при лечении препаратом.
Во время приема препарата следует воздерживаться от приема алкоголя.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0025 и 0,005 г в упаковке по 28 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ЦИЛАЗАПРИЛ (Cilazapril)
Синонимы: Инхибейс, Прилазид.
Фармакологическое действие. Гипотензивное (снижающее артериальное давление) средство, ингибирующее (подавляющее активность) ангиотензин-превращающего фермента. Фармакологической активностью обладает метаболит (продукт разложения в организме) препарата - цилазаприлат. Он подавляет ренинангиотензинальдо-стероновую систему и тем самым снижает систолическое ("верхнее") и диастолическое ("нижнее") давление как в положении стоя, так и в положении лежа. Тахикардия (учащенные сердцебиения) обычно не возникает, однако могут наблюдаться небольшие изменения частоты сердечных сокращений, не имеющие клинического значения.
После однократного назначения цилазаприла гипотензивный эффект проявляется в пределах первого часа после приема, достигает максимума через 3-7 ч и продолжается до 24 ч. При курсовом назначении полный терапевтический эффект достигается не ранее, чем через 2-4 недели постоянного приема препарата. В ходе длительного лечения эффект сохраняется. После отмены препарата не наблюдается быстрого повышения артериального давления.
Показания к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления) как для монотерапии (лечения только цилазаприлом), так и в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Способ применения и дозы. Препарат принимают 1 раз в сутки, в одно и то же время. Дозу подбирают индивидуально, с учетом выраженности гипотензивного эффекта.
При артериальной гипертонии в первые 2 дня назначают в начальной дозе 1,25 мг в сутки. В дальнейшем дозу увеличивают до 2,5-5 мг в сутки. При недостаточной эффективности препарата в дозе 5 мг одновременно можно назначить некалийсберегаюшее мочегонное средство в небольшой дозе.
При реноваскулярной (связанной с нарушением кровоснабжения почек) гипертонии начальная суточная доза должна составлять 0,5 мг или менее. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально.
Если лечение препаратом начинают на фоне проводимой терапии мочегонным средством, то начальная доза цилазаприла должна составлять 0,5 мг 1 раз в сутки. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально.
Больным с почечной недостаточностью препарат назначают в зависимости от клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина). При клиренсе креатинина выше 40 мл/мин начальная доза составляет 1 мг в сутки, максимальная доза - 5 мг в сутки. При клиренсе креатинина 10-40 мл/мин Начальная доза -0,5 мг в сутки, максимальная доза - 2,5 мг в сутки. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин препарат назначают в дозе 0,25-0,5 мг 1 или 2 раза в неделю в зависимости от уровня артериального давления. Больным, находящимся на гемодиализе (способ очистки крови), цилазаприл назначают в свободные от гемодиализа дни в дозе, подобранной индивидуально.
Для больных пожилого возраста начальная доза составляет 1,15 мг или менее.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, реже - вялость. Кашель, сыпь, отек Квинке (аллергический отек). Увеличение содержания креатинина, мочевины и калия в крови (в основном, у больных со стенозом /сужением/ почечной артерии или с почечной недостаточностью, а также у пациентов, получающих мочегонные средства). У некоторых больных - снижение показателей гемоглобина, гематокрита (отношения объема форменных элементов крови к объему плазмы) и/или количества лейкоцитов.
Противопоказания.Повышенная чувствительность к препарату или другим ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента; асцит (скопление жидкости в брюшной полости); беременность; кормление грудью.
Форма выпуска. Таблетки белого цвета (0,5 мг) с риской в упаковке по 30 штук. Таблетки светложелтого цвета (1 мг) с риской в упаковке по 30 штук. Таблетки розового цвета (2,5 мг) с риской в упаковке по 28 и 98 штук. Таблетки красновато-коричневого цвета (5 мг) с риской в упаковке по 28 и 98 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ИНХИБЕЙСПЛЮС (Inhibace plus)
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий ингибитор ангиотензин-преврашаюшего фермента цилазаприл и мочегонное средство средней интенсивности действия гипотиазид. Гипотензивый (понижающий артериальное давление) эффект инхибейс шпос более выражен, чем его компонентов, назначаемых по отдельности. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.
Цилазаприл превращается в организме в активный метаболит (продукт обмена) - цилазаприлат, - являющийся длительно действующим специфическим ингибитором ангиотензин-превращающего фермента, который подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и вызывает, таким образом, снижение систолического ("верхнего") и диастолического ("нижнего") давления как в положении сидя, так и стоя, обычно не меняя частоту сердечных сокращений и не вызывая ортостатических реакций (снижения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). Гипотиазид - мочегонное средство. Вызывает снижение уровня калия в крови, увеличивает секрецию (выделение) альдостерона. Цилазаприл несколько компенсирует потери калия, вызванные гипотиазидом.
Показания к применению. Лечение эссенциальной (вызванной неясными причинами) артериальной гипертонии (стойкого подъема артериального давления) у пациентов, у которых адекватный гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект достигнут при комбинированном применении цилазаприла и гипотиазида по отдельности и в том же соотношении доз, что и в препарате инхибейс плюс.
Способ применения и дозы. Дозы подбирают индивидуально. Обычно взрослым назначают по 1 таблетке 1 раз в день. Препарат можно принимать вместе с пищей. Прием следует осуществлять в одно и то же время дня.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек нет необходимости корректировать дозу препарата.
Побочное действие. Гипокалиемия (понижение уровня калия в крови), гиперкальциемия (повышенное содержание кальция в крови), гипонатриемия (пониженное содержание натрия в крови). Артериальная гипотония (пониженное артериальное давление). Головная боль, головокружение, вялость. Сыпь, ангионевротический (аллергический) отек, бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов). Гиперурикемия (повышение содержания мочевой кислоты в крови), гипергликемия (повышение содержания сахара в крови). Тошнота, повышение активности печеночных ферментов -трансаминаз. Нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови).
Противопоказания.Повышенная чувствительность к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента, тиазидным диуретиками и препаратам, содержащим сульфонамидную группировку; анурия (отсутствие образования мочи); беременность.
Не следует назначать инхибейс плюс пациентам с аортальным стенозом (клапанным пороком сердца) или субаортальным стенозом (невоспалительным заболеванием мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующимся резким сужением его полости).
Пациентам с выраженным нарушением функции почек предпочтительнее назначать "петлевые" диуретики, в связи с этим не рекомендуется назначают инхибейс плюс этой категории пациентов.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие цилазаприла по 5 мг и гипотиазида по 12,5 мг, в упаковке по 28 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ЭНАЛАПРИЛ (Enalapril)
Синонимы: Ренитек, Энап, Динеф, Энапрен, Энаприн, Лотриал, Ноприлен, Ренитал, Ренитен, Вазотек, Ксанеф, Кальпирен, Прилэтап, Апо-Эналаприл, Вазолаприл, Эднит, Энам, Энвас, Берлиприл 5.
Фармакологическое действие. Является ингибитором (средством, угнетающим активность) ангиотензинконвертируюшего фермента.
При приеме внутрь эналаприл быстро всасывается и действует длительно.
Показания к применению такие же, как для каптоприла: различные формы артериальной гипертензии (подъем артериального давления), реноваскулярная гипертензия (подъем артериального давления, обусловленный нарушением кровоснабжения почек), застойная сердечная недостаточность.
Может применяться для монотерапии (лечения одним препаратом) и в сочетании с другими антигипертензивными (снижающими артериальное давление) средствами (мочегонными и др.).
Способ применения и дозы. Назначают эналаприл внутрь (независимо от времени приема пищи).
При лечении гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления) начальная доза составляет 10-20 мг в день (однократно). В дальнейшем дозу подбирают индивидуально для каждого больного - обычно 20 мг в день однократно. Суточная доза не должна превышать 40 мг. При нерезко выраженной гипертензии достаточно назначать по 10 мг в день.
При реноваскулярной гипертензии назначают препарат в меньших дозах (в связи с более высокой чувствительностью к ингибированию ангиотензин-конвертирующего фермента). Начальная доза составляет обычно 5 мг в день. Затем дозу подбирают индивидуально. Суточная доза не должна превышать 20 мг (один раз в день).
При сердечной недостаточности назначают, начиная с 2,5 мг, затем дозу постепенно повышают до 10-20 мг (в один-два приема).
Побочное действие. При применении эналаприла возможны головокружение, головные боли, ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), тошнота, понос, кашель, мышечные спазмы, в редких случаях - нарушение функции почек, нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови). Возможны аллергические реакции (кожные и др.), в отдельных случаях - развитие ангионевротического (аллергического) отека.
Противопоказания.Эналаприл противопоказан при повышенной чувствительности к ингибиторам ангиотензинконвертирующего фермента, при беременности. Следует соблюдать осторожность в назначении препарата кормящим матерям. Детям эналаприл не назначают.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02 г (5; 10 и 20 мг).
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Антагонисты ионов кальция Смотри также дилтиазем.
АМЛОДИПИН (Amlodipine)
Синонимы: Норваск, Амдепин.
Фармакологическое действие. Блокатор кальциевых каналов, относящийся к группе дигидропиридинов. Механизм антигипертензивного (понижающего артериальное
давление) действия обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов.
Показания к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. При артериальной гипертензии (повышенном артериальном давлении) начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости доза может быть увеличена, но не более, чем до 10 мг в сутки.
Побочное действие. Возможны головная боль, усталость, сонливость, головокружение, отеки, сердцебиение, тошнота, гиперемия (покраснение) лица.
Противопоказания.Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени. Безопасность применения амлодипина в периоды беременности и кормления грудью не установлена. Применение в период беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери по мнению врача преобладает над потенциальным риском для плода. Данные о применении у детей отсутствуют.
Форма выпуска. Таблетки по 5 и 10 мг амлодипина бесилата.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ИСРАДИПИН (Isradipine)
Синонимы: Ломир, Исродипин.
Фармакологическое действие. Относится к группе антагонистов ионов кальция. Вызывает расширение артериальных сосудов скелетной мускулатуры и артерий сердца и мозга.
Препарат снижает артериальное давление и оказывает умеренное натрийуретическое действие (выведение ионов натрия с мочой); хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Показания к применению. Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. Назначают исрадипин при легких и средних формах артериальной гипертензии (подъема артериального давления) - по 0,0025 г (2,5 мг = 1 таблетке) 2 раза в день. Снижение артериального давления наступает обычно в течение первой недели лечения, максимальный эффект отмечается через 3-4 нед. При недостаточной эффективности повышают дозу до 5 мг 2 раза в день. Исрадипин можно применять в сочетании с другими антигипертензивными (снижающими артериальное давление) препаратами.
Циметидин и другие ингибиторы ферментной активности печени увеличивают биодоступность исрадипина; в случае одновременного применения с циметидином дозу исрадипина следует уменьшить наполовину.
Побочное действие. Возможные побочные явления связаны преимущественно с сосудорасширяющими свойствами препарата: головокружение, головная боль, покраснение кожи лица, тошнота, периферические отеки, возможно ощущение усталости.
Противопоказания.Препарат не следует назначать беременным и при кормлении грудью. При нарушениях функции печени и почек, при хронической сердечной недостаточности, слабости синусного узла (заболевании сердца, сопровождающемся нарушением ритма) необходима осторожность.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0,0025 г (2,5 мг) исрадипина.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ЛАЦИДИПИН (Lacidipine)
Синонимы: Лаципил.
Фармакологическое действие. Блокатор медленных кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Обладает выраженной селективностью (избирательностью) действия на кальциевые каналы, расположенные в гладкой мускулатуре сосудистой стенки. Вызывает дилятацию (расширение просвета) периферических артериол, уменьшение периферического сопротивления (сопротивления сосудов току крови) и снижение артериального давления.
Показания к применению. Артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление).
Способ применения и дозы. Начальная доза для взрослых 2 мг в сутки. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время, желательно утром. Полный эффект развивается через 3-4 недели регулярного приема. После оценки клинического состояния доза препарата может быть увеличена до 4 мг (6 мг) в сутки. У пациентов с заболеваниями печени начальная доза препарата составляет 2 мг. Пациенты с нарушениями функции почек не нуждаются в корректировке дозы.
Таблетки следует защищать от воздействия света и не извлекать из упаковки задолго до применения. В случае использования половины таблетки, вторая половина должна быть убрана в блистер (упаковку) и использована в течение 48 ч.
Побочное действие. Головная боль, прилив крови к лицу, отеки, одышка и сердцебиение, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, тошнота, крайне редко - гиперплазия (разрастание) десен.
Противопоказания.Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью применять у больных со сниженной сократительной функцией миокарда (сердечной мышцы).
Во время беременности препарат может применяться только в том случае, если по мнению врача потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
Форма выпуска. Таблетки круглой формы по 0,002 г и таблетки овальной формы по 0,04 г в блистерной упаковке по 7 и 14 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
НИКАРДИПИН (Nicardipine)
Синонимы: Баразин, Карден, Декарел, Локсен, Никардал, Никодел, Пердипин, Раксен, Нердипин и др.
Фармакологическое действие. По структуре и действию близок к нифедипину. Оказывает умеренное гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие. Не угнетает сердечной проводимости.
Показания к применению. Применяют для лечения гипертонической болезни (стойкого повышения артериального давления). При стенокардии напряжения и покоя эффективность препарата в настоящее время подвергается сомнению.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,02 г (20 мг) 3 раза в день.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для нифедипина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
НИСОЛДИПИН (Nisoldipine)
Синонимы: Сискор.
Фармакологическое действие. Блокатор кальциевых каналов, является производным дигидропиридина. Действует преимущественно на артериальные сосуды. Нарушая проникновение ионов кальция внутрь клеток, вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Купирует (снимает) спазм (резкое сужение просвета) и расширяет периферические и коронарные (сердечные)
артерии, увеличивает коронарный кровоток, снижает общее периферическое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) и постнагрузку на сердце (уменьшает давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления). Уменьшает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде. Незначительно снижает сократимость миокарда. Оказывает некоторое натрийуретическое действие (выведение ионов натрия с мочой).
Показания к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Назначают в начальной дозе по 5-10 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть постепенно увеличена до 20 мг 2 раза в сутки. Препарат следует принимать во время еды, утром и вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно во избежание "синдрома отмены" (ухудшения самочувствия после резкого прекращения приема лекарственного средства).
Гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект нисоддипина может усиливаться при одновременном назначении с трициклическими антидепрессантами и гипотензивными (понижающими артериальное давление) средствами, особенно бетаблокаторами. В последнем случае возможно проявление признаков сердечной недостаточности. При совместном назначении с циметидином в начале лечения следует применять таблетки нисолдипина по 0,05 г. При комбинации с дигоксином возможно повышение его уровня в плазме крови.
Побочное действие. Гиперемия (покраснение) лица, головная боль, ощущение тепла; в отдельных случаях возможны головокружение, усталость; артериальная гипотензия (понижение артериального давления), тахикардия (учащенные сердечные сокращения), одышка, отеки в области лодыжек, диспепсические явления (расстройства пищеварения), транзиторное (проходящее) повышение уровня трансаминаз (ферментов) в плазме крови; аллергические реакции в виде кожной сыпи; парестезии (чувство онемения в конечностях). В крайне редких случаях после приема нисоддипина возможно возникновение загрудинных болей и жалоб по типу стенокардии.
Противопоказания.Тахикардия, гипотония (систолическое /"верхнее"/ давление ниже 90 мм рт.ст.), коллапс (резкое падение артериального давления), сосудистый и кардиогенный шок; первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность; выраженные нарушения функции печени; беременность, кормление грудью; повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.
Пациентам, деятельность которых'связана с необходимостью быстрой концентрации внимания и высокой реакционной способности, следует соблюдать осторожность при лечении нилсодипином, особенно вначале, а также при смене препарата. Следует воздерживаться от употребления алкоголя в ходе лечения нисолдипином. Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, в упаковке по 20, 50 и 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
НИТРЕНДИПИН (Nitrendipine)
Синонимы: Байпресс, Нитрепин, Люсопресс, Унипресс.
Фармакологическое действие. Подобно нифедипину и другим препаратам этой группы является антагонистом ионов кальция, но отличается преимущественным влиянием на периферические кровеносные сосуды. Уменьшает сосудистое сопротивление. Мало влияет на возбудимость сердца и проведение возбуждения. Оказывает длительное действие (для длительной терапии достаточно одноразового приема в сутки).
Показания к применению. Принимают при различных формах артериальной гипертензии (подъема артериального давления).
Способ применения и дозы. Обычно назначают по 0,02 г (20 мг) 1 раз в день (утром). В зависимости от эффекта и переносимости постепенно увеличивают суточную дозу до 40 мг в 2 приема или уменьшают дозу до 10 мг 1 раз в день. Суточная доза не должна превышать 0,04 г (40 мг).
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для нифедипина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г (20 мг) и по 0,01 г (10мг).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
НИФЕДИПИН (Nifedipin)
Синонимы: Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Нификард, Адарат, Кальцигард, Нифакард, Нифелат, Прокардиа, Фенигидин, Кордафлекс, Нифесан, Апо-Нифед, Депин Е, Дигноконстант, Нифадил, Нифебене, Нифегексал, Нифедипат, Ново-Нифидин, Пидилат, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Экодипин и др.
Фармакологическое действие. Относится к группе антагонистов ионов кальция. Уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) при сохранении реакции сердца на симпатические импульсы. Нифедипин вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Обладает антиангинальным (противоишемическим) действием. В настоящее время целесообразность применения нифедипина как антиангинального средства подвергается сомнению. Нифедипин в отличие от верапамила вызывает вазодилатацию (расширение сосудов) в дозах, которые не дают отрицательного инотропного эффекта (не уменьшают силу сердечных сокращений). Частоту сердечных сокращений увеличивает или не изменяет.
Показания к применению. Применяют нифедипин для снижения артериального давления при различных видах гипертензии (подъеме артериального давления), включая почечную гипертензию (подъем артериального давления, обусловленный заболеванием почек). Имеются указания, что нифедипин при нефрогенной (обусловленной заболеванием почек) гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.
Способ применения и дозы. Принимают нифедипин внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01-0,03 г (10-30 мг) 3-4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1-2 мес. и более.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления), а иногда при приступах стенокардии, применяют препарат сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются в течение нескольких минут. Для ускорения эффекта таблетку разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе приема больные в течение 30-60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20-30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20-30 мг. После купирования приступов переходят на прием препарата внутрь.
Таблетки ретард рекомендуется применять для длительной терапии. Назначают по 20 мг 1-2 раза в сутки; реже по 40 мг 2 раза в сутки. Таблетки ретард принимают после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления) препарат рекомендуется вводить в дозе 0,005 г в течение 4-8 ч (0,0104-0,0208 мг/мин). Это соответствует 6,3-12,5 мл раствора для инфузий в час. Максимальная доза препарата - 15-30 мг в сутки - может быть использована не более 3-х дней.
Побочное действие. Нифедипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или препарат принимают после еды. Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.
Противопоказания.Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление). Нифедипин противопоказан при беременности и кормлении грудью. Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата. Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг). Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем "Перфузор" (или "Инъектомат") и полиэтиленовой трубкой "Перфузор" (или "Инъектомат"). Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в упаковке по 5 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Нифедипин также входит в состав препарата калбета.
ФЕЛОДИПИН (Felodipine)
Синонимы: Плендил.
Фармакологическое действие. Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает гипотензивное (понижающее артериальное давление) и антиангинальное (противоишемическое) действие. Обладает избирательной активностью в отношении гладкомышечных клеток артериол, уменьшает постнагрузку на сердце (уменьшает давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления), увеличивает коронарный (сердечный) кровоток, понижает артериальное давление. В терапевтических дозах не оказывает действия на сократимость и проводимость (проведение возбуждения по проводящей системе сердца) сердца. Обладает слабым натрийуретическим (выведением ионов
натрия с мочой) и диуретическим (мочегонным) эффектом, не вызывает задержки жидкости в организме.
Показания к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. Доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. При недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 10 мг один раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, гиперемия (покраснение) лица, ощущение жара, тахикардия (учащенные сердцебиения), артериальная гипотония (пониженное артериальное давление), тошнота, слабость, утомляемость, аллергические реакции в виде кожной сыпи.
Противопоказания.Тахикардия, гипотония (систолическое - "верхнее" -давление ниже 90 мм рт.ст.), коллапс (резкое падение артериального давления), сосудистый и кардиогенный шок, первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность, беременность (первые 3 месяца), кормление грудью, повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 и 0,01 г.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ФОРИДОН (Foridonum)
Синонимы: Риодипин, Риоседил.
Фармакологическое действие. По фармакологическим свойствам близок к нифедипину. Относится к группе антагонистов ионов кальция. Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление), спазмолитическое (снимающее спазмы), коронарорасширяющее (расширяющее сосуды сердца) действие. По гипотензивной активности (снижению артериального давления) форидон несколько уступает нифедипину.
Показания к применению. Применяют при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) I-II степени.
Способ применения и дозы. Принимают внутрь (независимо от времени приема пищи) в дозе 20-30 мг 3 раза в день. Суточная доза -до 150 мг.
Длительность лечения форидоном зависит от тяжести заболевания и может составить многие месяцы. Начальный терапевтический эффект наступает обычно в конце 1-й недели, стойкий -через 2-3 нед.
Побочное действие. После приема форидона возможны покраснение кожи лица, головная боль, проходящие самостоятельно спустя 40-60 мин после приема лекарства. Может развиться также тахикардия (учащение сердцебиений), которая проходит после уменьшения дозы или отмены препарата.
Противопоказания.См. Нифедипин.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г (10 мг) в упаковке по 40 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача.