Медицинская энциклопедия
Адреноблокирующие лекарственные средства часть 1
Альфа-адреноблокаторы, неизбирательные альфа-адреноблокаторы
Смотри также метилэргометрин, эргометрин, эрготал, эрготамин.
ДИГИДРОЭРГОТАМИН (Dihydroergotamin)
Синонимы: Диэрготан, Дигидроэрготамин мезилат, Дигидергот, Дитамин, Клавигренин, Агит, Ангионорм, Корнгидрал, DH-Эрготамин, Дигитамин, Эргомимет, Эрговазан, Икаран, Мигретил, Мигрифен, Тонопресс, Вазогин, Вертеблан и др.
В медицинской практике применяют дигидроэрготамина метансульфонат.
Фармакологическое действие. Антиадренергическое средство: вызывает понижение сосудистого тонуса. Блокирует альфа- и альфа2-адренорецепторы.
Показание к применению. Мигрень, коронароспазм (резкое сужение сосудов сердца), болезнь Рейно (сужение просвета сосудов конечностей).
Способ применения и дозы. Внутрь по 10-20 капель в 1/2 стакана воды 1-3 раза в день.
Побочное действие. При повышенной чувствительности диспепсические явления (расстройства пищеварения).
Противопоказания. Выраженный атеросклероз, гипотония (низкое артериальное давление), органические поражения сердца, инфаркт миокарда, нарушения функции почек, старческий возраст.
Форма выпуска. Во флаконах по 10 мл 0,2% раствора.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ДИГИДРОЭРГОТОКСИН (Dihydroergotoxin)
Синонимы: Редергин, Секатоксин, Эрготоксин ДГ, Алкергот, Цирканол, Клавор, Эргоксил, Гидеран, Тригот, Вазолакс, Эргинемин, Эргокомб, Эргодибат, Эргогидрин, Эрголоид мезилат, Эргомед, Гидергин, Оптамин, Редергот, Секамин и др.
В медицинской практике применяют дигидроэрготоксина этансульфонат.
Фармакологическое действие. Антиадренергическое средство. Вызывает понижение артериального давления и расширение кровеносных сосудов. Блокирует альфа и альфазадренорецепторы.
Показание к применению. Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), эндартериит (воспаление внутренней оболочки артерий), болезнь Рейно (сужение просвета сосудов конечностей), мигрень, спазмы (резкое сужение просвета) сосудов сетчатки.
Способ применения и дозы. При гипертонической болезни и расстройствах периферического кровообращения начинают с назначения 5 капель препарата внутрь 3 раза в день, затем дозу увеличивают ежедневно по 2-3 капли на прием до 20-40 капель 3 раза в день. Курс лечения при гипертонической болезни продолжается 3-4 мес., при спазмах периферических сосудов - 15-20 дней. При спастической мигрени назначают по 5 капель 3 раза в день в первые дни, затем дозу увеличивают до 20-25 капель 3 раза в день.
При тяжелых нарушениях периферического кровообращения вводят внутримышечно, под кожу или внутривенно (капельно) по 1-2 мл инъекционного раствора (1-2 ампулы по 0,3 мг). При эндартериите иногда вводят внугриартериально по 1-2 ампулы (0,3-0,6 мг) в день. Вводят также методом электрофореза (чрезкожный способ введения лекарственных веществ посредством электрического тока) (с положительного полюса) по 1-2 ампулы (0,3-0,6 мг) в день.
Побочное действие и противопоказания те же, что и для дигидроэрготамина.
Форма выпуска. Во флаконах по 10 мл. Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
СИНЕПРЕС (Sinepres)
Фармакологическое действие. Содержащийся в таблетках дигидроэрготоксина метансульфонат оказывает неспецифическое альфа-адреноблокирующее действие, резерпин оказывает симпатолитическое действие, гипотиазид является мощным диуретическим (мочегонным) средством.
Показание к применению. В совокупности препарат оказывает положительный эффект при артериальной гипертензии (подъеме артериального давления). Подобранные дозы рассчитаны на эффективность препарата и хорошую переносимость при артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь (после еды) по 1 таблетке 2 раза (3 раза) в день. После достижения лечебного эффекта дозу снижают до 1 таблетки в день. Лечение проводят длительно. В связи с тем, что при длительном применении возможно развитие гипокалиемии (понижение уровня калия в крови) из-за содержания гипотиазиада, необходимо назначать диету, богатую калием, и контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Побочное действие. При применении синепресса возможны ухудшение настроения, слабость, сонливость, заложенность носа. Учитывая особенность его влияния на центральную нервную систему, обусловленную содержанием в препарате резерпина, не следует назначать синепрес больным, склонным к депрессии (состоянию подавленности). Лица, работа которых требует повышенного внимания (операторы, водители транспорта и др.), не должны принимать синепресс накануне и во время работы.
Противопоказания. Препарат противопоказан при нарушении функций печени и почек, при беременности и кормлении грудью.
Форма выпуска. Комбинированные таблетки, содержащие: дигидроэрготоксина метансульфоната - 0,0006 г (0,6 мг), резерпина - 0,0001 г (0,1 мг), гипотиазида - 0,01 г (10 мг), покрытые оболочкой, в упаковке по 10 и 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
НИЦЕРГОЛИН (Nicergoline)
Синонимы: Никотэрголин, Сермион, Дазоваз, Доспан, Эрготоп, Физилакс, Нарголин, Никотерголин, Нимерголин, Синсклерон, Варсан, Ницелин.
Фармакологическое действие. Оказывает, альфа-адреноблокирующее действие. Кроме того, он обладает спазмолитической (расширяющей сосуды) активностью, особенно в отношении сосудов мозга и периферических сосудов.
Показание к применению. Показаниями к применению ницерголина являются острые и хронические мозговые сосудистые расстройства, особенно при ранних нарушениях мозгового кровообращения (в том числе при церебральном атеросклерозе /заболевании стенки сосудов мозга/, последствиях тромбоза /нарушения проходимости/ сосудов мозга и др.), при мигрени, расстройствах периферического кровообращения (артериопатии конечностей, болезнь Рейно и др.), а также диабетическая ретинопатия (невоспалительное поражение сетчатки глаза, связанное с повышением уровня сахара в крови), ишемические поражения зрительного нерва, дистрофические заболевания роговицы глаза.
Способ применения и дозы. Принимают ницерголин внутрь перед едой в виде таблеток по 0,01 г (10 мг) 3 раза в день. Лечение проводят длительно (2-3 мес. и более в зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и переносимости). Эффект развивается постепенно.
Побочное действие. Гипотензия (пониженное артериальное давление), головокружение, желудочно-кишечные расстройства, сонливость или, наоборот, нарушение сна, а также покраснение кожи лица и верхней половины тела, кожный зуд.
При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. При выраженной гипотензии следует принять лежачее положение.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. При беременности назначают только в случае крайней необходимости.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г (10 мг).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ПИРРОКСАН (Руггохап)
Синонимы: Пирроксан гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Неизбирательный альфа-адреноблокатор, оказывающий седативное (успокаивающее) действие на центральную нервную систему.
Показание к применению. Диэнцефальные кризы (кризы промежуточного мозга), гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления) с гиперадреналинемией (повышенным содержанием адреналина в крови); для купирования (снятия) морфинной и алкогольной абстиненции (состояния, возникающего при резкой отмене приема наркотического средства или алкоголя); при психических заболеваниях с тревожно-депрессивным синдромом (состоянием подавленности).
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,015-0,03 г 1-3 раза в день, подкожно или внутримышечно - 1-3 мл 1% раствора.
При морфинной абстиненции вводят 3 мл 1% раствора под кожу или внутримышечно или дают внутрь по 3 таблетки 3 раза в день в течение 5 дней.
При алкогольной абстиненции вводят по 3 мл 1% раствора 3 раза в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,06 г (60 мг), суточная -0,18 г (180 мг); парентерально (минуя пищеварительный тракт): разовая - 0,045 г (45 мг), суточная - 0,09 г (90 мг).
Побочное действие. Выраженная гипотония (низкое артериальное давление), брадикардия (редкий пульс), усиление болей в сердце.
Противопоказания. Тяжелые формы атеросклероза с выраженной стенокардией, нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность.
Форма выпуска. Таблетки по 0,015 г в упаковке по 50 штук; ампулы по 1 мл 1% раствора в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ТРОПАФЕН (Tropaphenum)
Синонимы: Троподифен гидрохлорид.
Фармакологическое действие. Относится к группе альфа-адреноблокаторов. Вызывает уменьшение или полное снятие альфа-адренергических эффектов, вызываемых адреналином, норадреналином и адреномиметическими веществами, а также раздражением симпатических нервных волокон. Сильно расширяет периферические сосуды и вызывает понижение артериального давления. Обладает слабыми холинолитическими свойствами.
Показание к применению. Применяют для лечения заболеваний, связанных с нарушением периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз и др.). Уменьшая или полностью снимая спазмы (резкое сужение просвета) сосудов, препарат способствует усилению кровообращения, уменьшению боли и улучшению функционального состояния конечностей (облегчение ходьбы). Свойство тропафена улучшать периферическое кровообращение дает основание применять его также при лечении трофических язв конечностей и вяло заживающих ран.
Препарат применяют для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления), а также для предупреждения гипертензивных реакций (подъема артериального давления), обусловленных повышением содержания в крови катехоламинов во время анестезии и хирургических вмешательств.
Способ применения и дозы. Вводят тропафен под кожу, внутримышечно или внутривенно.
При эндартериите и других заболеваниях, сопровождающихся нарушением периферического кровообращения, вводят подкожно или внутримышечно по 0,5-1-2 мл 1% или 2% раствора 1-2-3 раза в день. Курс лечения - 10-20 дней и более. При необходимости курсы лечения повторяют.
Для купирования и предупреждения гипертонических кризов вводят подкожно или внутримышечно 0,5-1 мл % или 2% раствора.
В связи с антиадренергическим действием тропафен является ценным средством для диагностики и лечения катехоламинпродуцируюших опухолей надпочечников (феохромоцитомы, феохромобластомы). Для фармакологической диагностики феохромоцитомы и феохромобластомы проводят комбинированную пробу с гистамином и тропафеном. Гипертензивная реакция (подъем артериального давления) на гистамин и гипотензивная (снижение артериального давления) - на введение тропафена дает в этих случаях объективную информацию. После введения гистамина систолическое (давление в фазу изгнания крови) и диастолическое (давление в фазу наполнения) артериальное давление у больных с такими опухолями повышается на 60 и 40 мм рт. ст. соответственно, а у больных с гипертензией (подъемом артериального давления) другой этиологии (причины) - на 40 и 30 мм рт.ст. При внутривенном введении тропафена (1 мл 1% раствора, т. е. 10 мг) у больных с катехоламинпродуцируюшими опухолями систолическое и диастолическое давление снижается на 65 и 40 мм рт. ст., а у больных с гипертензией другой этиологии - на 50 и 35 мм рт.ст.
Побочное действие. Тропафен обычно хорошо переносится. Следует, однако, учитывать, что в связи с адренолитическим действием возможно развитие ортостатического коллапса (резкого падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), поэтому во время инъекции и в течение 1 1/2 ч после нее больные должны находиться в положении лежа. При применении тропафена, так же как и других неизбирательных альфа-адреноблокаторов, может развиться тахикардия (учащение сердцебиений).
Противопоказания. Подобно другим альфа-адреноблокаторам, топафен противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов.
Форма выпуска. Порошок в ампулах, содержащих по 0,02 г (20 мг) лиофилизированного (обезвоженного путем замораживания в вакууме) тропафена. Содержимое ампулы растворяют перед употреблением в стерильной воде для инъекций. Для приготовления 1 % раствора вводят в ампулу 2 мл воды, для приготовления 2% раствора - 1 мл.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ФЕНТОЛАМИН (Phentolaminum)
Синонимы: Регитин, Дибазин, Рогитин.
Фармакологическое действие. Фентоламин является синтетическим соединением, одним из основных представителей современных альфа-адреноблокаторов. Препарат оказывает неизбирательное альфа-адреноблокируюшее действие, влияя одновременно на постсинаптические альфа и пресинаптические альфа задренорецепторы. Основанием к применению фентоламина, так же как и других альфа-адреноблокаторов, в качестве лекарственного вещества является блокирующее влияние на передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, что приводит к снятию спазмов (резкого сужения просвета) сосудов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек; происходит также понижение артериального давления.
Показание к применению. Применяют фентоламин при расстройствах периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены), при лечении трофических язв конечностей, вяло заживающих ран, пролежней, отморожений, а также при феохромоцитоме (опухоли надпочечников).
Имеются указания, что фентоламин и другие альфа-адреноблокаторы (пирроксан) усиливают секрецию (выделение) инсулина, вследствие чего они могут быть полезными у больных сахарным диабетом с повышенной секрецией адреналина.
Способ применения и дозы. Назначают фентоламин внутрь в виде таблеток: взрослым по 0,05 г, детям по 0,025 г 3-4 раза в день (после еды); в более тяжелых случаях дозу увеличивают до 0,1 г (взрослым) 3-5 раз в день. Курс лечения продолжается 3-4 нед.
Побочное действие. При применении фентоламина, так же как и других альфа-адреноблокаторов, следует учитывать, что передозировка может привести к развитию ортостатического коллапса (резкого падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).
В связи с неизбирательным действием, с блокадой альфа-адренорецепторов при применении фентоламина наблюдается тахикардия (учащенные сердцебиения), возможны также головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота и рвота, понос. Эти явления проходят при уменьшении дозы или перерыве в приеме препарата.
Противопоказания. Препарат противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г в упаковке по 30 штук; ампулы по 1 мл, содержащие 10 мг препарата.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Избирательные альфа-адреноблокаторы Смотри также кетансерин.
ДОКСАЗОЗИН (Doxazosin)
Синонимы: Кардура, Кардюра.
Фармакологическое действие. Оказывает вазодилатирующее (сосудорасширяющее) действие путем селективной (избирательной) и конкурентной блокады постсинаптических альфа -адренорецепторов.
В отличие от неселективных альфа-адреноблокирующих средств, при длительном применении доксазозина привыкания (уменьшения или отсутствия эффекта при повторном применении) не наступает.
Показание к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления). Может быть использован как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами.
Способ применения и дозы. Дозы препарата устанавливаются индивидуально. Лечебная доза препарата колеблется от 0,001 до 0,016 г/сут., средняя составляет 0,002-0,004 г/сут. и принимается однократно в течение дня. В течение первых 1-2-х недель препарат назначают в начальной дозе 0,001 г/сут. Затем доза может быть увеличена до 0,002 г/сут. еще на две недели, при необходимости, в зависимости от уровня артериального давления, суточную дозу можно постепенно (с такими же интервалами) увеличить до 0,004-0,016 г.
Побочное действие. Астения (слабость), головокружение, сонливость, тошнота, ринит (воспаление слизистой оболочки носа), отеки. Исключительно в редких случаях недержание мочи.
Противопоказания. Гиперчувствительность к хиназолиновым производным, беременность.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие 1, 2, 4 и 8 мг доксазозина.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ПРАЗОЗИН (Prazosinum)
Синонимы: Адверсутен, Фуразонин гидрохлорид, Гиповаз, Минипресс, Пратсиол, Синетенз, Депразолин, Деклитен, Дурамипресс, Эурекс, Орбизан, Патсолин, Перипресс, Празак, Празопресс, Вазофлекс и др.
Фармакологическое действие. Альфа-адреноблокирующий препарат, действие которого направлено избирательно на альфа -адренорецепторы. Кроме того, препарат угнетает фермент фосфодиэстеразу, что способствует расслаблению гладкой мускулатуры сосудов. Блокада альфа-адренорецепторов и непосредственное влияние на тонус сосудистой мускулатуры приводят к понижению артериального давления и уменьшению периферического сопротивления сосудов (сопротивления сосудов току крови). Гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие празозина сохраняется несколько дней после отмены препарата, оно усиливается диуретиками и антигипертензивными (снижающими артериальное давление) средствами. Празозин уменьшает постнагрузку на сердце.
Показание к применению. Артериальная гипертензия (подъем артериального давления) любого происхождения, застойная сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь независимо от приема пищи. В первые дни принимают по 0,5 мг перед сном. Далее назначают по 1 мг 3-4 раза в день. Постепенно дозы увеличивают, добиваясь гипотензивного эффекта. Стойкое снижение артериального давления может развиться через 4-8 нед. Поддерживающая доза подбирается индивидуально и может составлять от 3 до 20 мг/сут., чаще она равняется 6-15 мг/сут. Суточную дозу принимают в 3-4 приема. При назначении монотерапии
(лечения одним празозином) следует учитывать возможность развития ранней (на 3-5-й день) или поздней (через несколько месяцев) толерантности (устойчивости) к препарату. Это требует увеличения разовой дозы празозина на 1 мг или больше, либо назначения диуретиков. При недостаточном или медленно развивающемся гипотензивном эффекте празозин комбинируют с диуретиками или другими антигипертензивными средствами. В этом случае дозу празозина уменьшают до 1-2 мг 3 раза в день при одновременном добавлении препарата, который вводят в схему лечеьия, а затем вновь постепенно повышают, подбирая необходимый режим лечения. Длительность лечения празозином не ограничивается.
При застойной сердечной недостаточности празозин назначают в дозе 3-20 мг в день в 3-4 приема.
Побочное действие. В течение 1-2 ч после приема первой дозы празозина возможна коллаптоидная реакция с потерей сознания (обморок). Во избежание этого осложнения первую дозу принимают перед сном. Коллаптоидное состояние (резкое снижение артериального давления) может развиться при быстром повышении дозы празозина или при введении в лечебную схему других антигипертензивных средств, в том числе диуретиков. Возможны также головная боль, головокружение, сонливость, раздражительность, депрессия (подавленное состояние), сердцебиение, слабость, тошнота, сухость во рту и др. Обычно побочные явления исчезают самостоятельно без понижения дозы, если этого не происходит, то следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость препарата. Не назначают беременным и детям.
Форма выпуска. Таблетки (с риской) по 0,001 г (1 мг) в упаковке по 50 штук и по 0,005 г (5 мг) в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список В. В защищенном от света месте.
ТЕРАЗОЗИН (Terazozin)
Синонимы: Хайтрин.
Фармакологическое действие. Гипотензивный (снижающий артериальное давление) препарат из группы блокаторов альфа-адренорецепторов. Расширяет артериальные и венозные сосуды, уменьшает общее периферическое сопротивление (сопротивление сосудов току крови).
Показание к применению. Артериальная гипертензия (стойкий подъем артериального давления), аденома (доброкачественная опухоль) предстательной железы.
Способ применения и дозы. Доза препарата устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае. Обычно препарат оказывается эффективным в суточной дозе 1-5 мг в 1-2 приема. Максимальная суточная доза препарата 20 мг.
При лечении аденомы предстательной железы доза теразозина должна увеличиваться постепенно до достижения желаемого клинического эффекта. Обычно рекомендуется доза 5-10 мг в сутки. Необходимо проводить контроль суточного диуреза (мочеотделения) в процессе терапии данным препаратом.
Эффект симптоматического (облегчающего течение заболевания без существенного влияния на основную причину его возникновения) лечения отмечается по крайней мере через две недели после начала лечения. Улучшение диуреза может наблюдаться несколько позднее.
Побочное действие. Могут наблюдаться астения (слабость), нарушение четкости зрительного восприятия, заложенность носа, тошнота, периферические отеки.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г (белого цвета), 0,002 г (оранжевого цвета), по 0,005 г (светлокоричневого цвета) и по 0,01 г (зеленого цвета).
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте. Бета-адреноблокаторы - не избирательные бета-адреноблокаторы
АЛЬПРЕНОЛОЛ (Alprenolol)
Синонимы: Аптин, Алфепрол, Алпресол, Апробал, Аптол, Бетакард, Бетаптин, Корбетан, Димакор, Синалол и др.
Фармакологическое действие. Является неселективным бета-адреноблокатором длительного действия. Мало влияет на частоту сердечных сокращений.
Показание к применению. Стенокардия, расстройства сердечного ритма (тахикардия, вызванная различными причинами, предсердная и желудочковая экстрастистолия, нарушения сердечного ритма, вызванные передозировкой сердечных гликозидов); гипертония (стойкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. При расстройствах сердечного ритма назначают по 50 мг 3-4 раза в день. При необходимости разовую дозу увеличивают до 100-200-400 мг 3-4 раза в день. В качестве поддерживающей дозы принимают по 1 таблетке 3-4 раза в день.
При стенокардии в первую неделю назначают по
1 таблетке 3-4 раза день, затем дозу увеличивают до
2 таблеток 3-4 раза в день. Поддерживающая доза - 2 таблетки 3 раза в день.
При гипертонической болезни назначают по 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером), как правило, сочетая прием альпренолола с приемом мочегонных средств.
Схема лечения таблетками пролонгированного (длительного) действия (200 мг) подбирается индивидуально под врачебным контролем.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для пропранолола.
Форма выпуска. Таблетки по 50 и 100 мг в упаковках по 30 и 100 штук; таблетки пролонгированного действия по 200 мг в упаковках по 30 и 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
БОПИНДОЛОЛ (Bopindololum)
Синонимы: Сандонорм.
Фармакологическое действие. По действию близок к пиндололу.
Является неизбирательным бета-адреноблокатором. Обладает умеренной внутренней симпатомиметической активностью.
Отличается продолжительностью действия.
Показание к применению. Применяют при артериальной гипертензии (подъеме артериального давления) и стенокардии.
Способ применения и дозы. Назначают по 1 мг в день. При необходимости увеличивают дозу до 2 мг в день, а при достижении терапевтического эффекта доза может быть уменьшена до 0,5 мг в день.
После однократного приема эффект продолжается 24 ч, что позволяет принимать его один раз в день.
Побочное действие и противопоказания. Возможные побочные эффекты, меры предосторожности и противопоказания такие же, как при применении других бета-адреноблокаторов.
Форма выпуска. Таблетки (с риской) по 0,001 г (1 мг).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
МЕТИПРАНОЛОЛ (Metipranolol)
Синонимы: Тримепранол.
Фармакологическое действие. Неселективное бета-адреноблокируюшее средство. Обладает антиангинальным (противоишемическим), гипотензивным (снижающим артериальное давление) и антиаритмическим эффектами. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость (проведение электрического возбуждения по сердцу), снижает сократимость миокарда (сердечной мышцы) и потребность миокарда в кислороде. Снижает возбудимость миокарда, уменьшает возникновение эктопических очагов (источников возникновения нарушений ритма в сердце), оказывает мембраностабилизирующий эффект.
Показание к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), нестабильная стенокардия, профилактика внезапной смерти после инфаркта миокарда, синусовая тахикардия (учащенные сердцебиения), гиперкинетический синдром (усиленная сердечная деятельность), в том числе при гипертиреозе (заболевании щитовидной железы), наджелудочковые нарушения сердечного ритма; желудочковые аритмии, связанные с тахикардией (учащением сердечных сокращений); тремор (дрожание конечностей) на фоне приема препаратов лития.
Способ применения и дозы. Назначают в начальной дозе 10 мг; затем дозу постепенно увеличивают на 10 мг, при этом частота сердечных сокращений в положении лежа должна находиться в пределах 50-60 ударов в минуту и не снижаться ниже 45-50 ударов в минуту. Назначают в 2-3 приема перед едой. При стенокардии средняя суточная доза составляет 80-120 мг, при артериальной гипертонии - 60-80 мг, при гиперкинетическом синдроме - 20-40 мг. При лечении тремора суточная доза не должна превышать 30 мг.
Суточную дозу принимают, по возможности, в 2-3 приема до еды или во время еды, запивая водой; при гипертонии можно принять всю суточную дозу в один прием утром.
Побочное действие. Брадикардия (редкий пульс), атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения электрического возбуждения по сердцу), бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов), мышечная слабость, нарушение сна, головная боль, утомляемость, гипотония (понижение артериального давления ниже нормы); возможны парестезии (чувство онемения) и похолодание конечностей, тошнота, диарея (понос), кожная сыпь аллергического характера, депрессия (состояние подавленности). При длительном приеме возможно развитие хронической сердечной недостаточности и нарушений периферического кровообращения.
Противопоказания. Атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада (нарушения проведения электрического возбуждения по сердцу), брадикардия (частота сердечных сокращений менее 55 ударов в минуту), синдром слабости синусового узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением его ритма), гипотония (низкое артериальное давление), хроническая сердечная недостаточность П-III стадии, острая сердечная недостаточность, болезнь Рейно (сужение просвета сосудов конечностей) и другие облитерирующие заболевания сосудов (заболевания, протекающие с уменьшением просвета сосудов), метаболический ацидоз (закисление крови, вызванное нарушением обмена), беременность, кормление грудью.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 и 0,04 г в упаковках по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
НАДОЛОЛ (Nadolol)
Синонимы: Коргард, Анабет, Бетадол, Надик, Солгол.
Фармакологическое действие. Бета-адреноблокатор неизбирательного действия (блокирует бета и бета2-адренорецепторы). Отличается большой продолжительностью действия. Период полувыведения 20-24 ч. Не оказывает отрицательного инотропного действия на миокард (не уменьшает силу сокращений сердечной мышцы).
Показание к применению. Препарат обладает антиангинальной (противоишемической) активностью и применяется для лечения ишемической болезни сердца. Эффективен также при гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления) (преимущественно в ранних стадиях). Кроме того, надолол применяют для лечения тахиаритмий (нарушений ритма сердца), мигрени и для снятия симптомов гипертиреоидизма (заболевания, обусловленного усилением функции щитовидной железы).
Способ применения и дозы. Назначают внутрь (в виде таблеток) независимо от приема пищи. В связи с продолжительным эффектом может применяться 1 раз (иногда 2 раза) в сутки.
При ишемической болезни сердца принимают начиная с 40 мг 1 раз в сутки. Через 3-7 дней можно повысить дозу до 80-160 мг в сутки (редко до 240 мг). Дозу регулируют в зависимости от эффекта; в случае появления избыточной брадикардии (редкого пульса) дозу уменьшают. При гипертензии (подъеме артериального давления) назначают по 40-80 мг 1 раз в сутки, постепенно (с недельными интервалами) повышают дозу до 240 мг в сутки (в 1-2 приема). Можно одновременно применять диуретики (мочегонные средства) или вазодилататоры (средства, расширяющие сосуды).
Для лечения тахиаритмий начинают с 40 мг в день, при необходимости дозу можно увеличивать до 160 мг в день. При появлении брадикардии (урежении пульса менее 50 ударов в минуту) дозу уменьшают до 40 мг в день.
Для лечения мигрени и тиреотоксикоза диапазон доз составляет 40-80-160 мг 1 раз в день.
Как и при лечении другими бета-адреноблокаторами, отмену препарата следует производить, постепенно (в течение 2 нед.) понижая дозу.
Побочное действие. При применении надолола возможны в отдельных случаях явления утомления, бессонница, парестезии (чувство онемения в конечностях), сухость во рту, брадикардия, желудочно-кишечные расстройства.
Противопоказания. Препарат противопоказан при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазму (резкому сужению просвета бронхов), синусовой брадикардии и блокаде сердца 2-3 степени (нарушении проведения возбуждения по сердцу), кардиогенном шоке, при легочной гипертензии (повышеном давлении в сосудах легких), "застойных" пороках сердца. Не следует назначать препарат женщинам в период беременности и кормления грудью. Осторожность нужна при почечной и печеночной недостаточности, при сахарном диабете.
Форма выпуска. Таблетки по 20, 40: 80, 120 и 160 мг (0,02; 0,04; 0,08; 0,12 и 0,16 г) в склянках.по 100 и 1000 штук.
Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре, в защищенном от света месте.
ОКСПРЕНОЛОЛ (Oxprenololum)
Синонимы: Окспренолола гидрохлорид, Тразикор, Слоутразикор, Коретал, Каптол, Кордексол, Ларакор, Оканол, Тракозал, Тразакор и др.
Фармакологическое действие. Неселективный бета-адреноблокатор с собственной симпатомиметической активностью. Обладает антиангинальным (противоишемическим), гипотензивным (снижающим артериальное давление) и антиаритмическим (устраняющим нарушения ритма сердца) эффектами. Мало изменяет частоту сердечных сокращений в покое, урежает частоту сердечных сокращений при физической нагрузке. У больных артериальной гипертонией (стойким подъемом артериального давления) понижает артериальное давление как в положении стоя, так и в положении лежа, не вызывает ортостатических явлений (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение) и изменений электролитного (ионного) баланса. У больных с ишемической болезнью сердца, стенокардией окспренолол уменьшает частоту и тяжесть приступов, повышает толерантность (устойчивость) к физическим нагрузкам, снижает заболеваемость и смертность после инфаркта миокарда. Собственное симпатомиметическое действие окспренолола уменьшает риск развития сердечной недостаточности, бронхоспазма (сужения просвета бронхов) и нарушений периферического кровообращения.
Показание к применению. Артериальная гипертония; профилактика приступов стенокардии; для снижения заболеваемости и смертности после инфаркта миокарда (вторичная профилактика). Функциональные сердечно-сосудистые нарушения, вызванные перевозбуждением симпатической нервной системы.
Способ применения и дозы. Назначают в начальной дозе по 20 мг 4 раза в сутки; постепенно дозу увеличивают до 40-80 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза 480 мг. Для проведения вторичной профилактики после перенесенного инфаркта миокарда назначают по 40 мг 2 раза в сутки.
Для лечения функциональных сердечно-сосудистых нарушений назначают по 40-80 мг/сут.
Побочное действие. Желудочно-кишечные расстройства, головокружение, расстройства сна, быстрая утомляемость при физическом напряжении. Редко - кожный зуд, покраснение кожных покровов, ощущение холода в конечностях, тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). Возможны брадикардия (редкий пульс), атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), бронхоспазм (сужение просвета бронхов), сердечная недостаточность.
Противопоказания. Атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), гипотония (пониженное артериальное давление), хроническая сердечная недостаточность 2-3 стадии, острая сердечная недостаточность, бронхиальная астма.
Форма выпуска. Таблетки по 0,02 и 0,08 г.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача.