Антиагреганты

!

ДИПИРИДАМОЛ (Dipyridamolum)

Синонимы: Курантил, Персантин, Ангинал, Антистенокардин, Априкор, Кардиофлукс, Корибон, Корозан, Короксин, Дилкор, Диринол, Новодил, Падикор, Перидамол, Стенокардил, Транкокард, Вадинар, Вискор, Тромбонин, Парседил, Пенселин и др.

Фармакологическое действие. Дипиридамол был первоначально предложен в качестве коронарорасширяющего (расширяющего сосуды сердца) антиангинального (противостенокардического) средства.

По экспериментальным данным, препарат расширяет коронарные сосуды (сосуды сердца), увеличивает объемную скорость коронарного (сердечного) кровотока, улучшает снабжение миокарда (сердечной мышцы) кислородом. Повышает толерантность миокарда к гипоксии (устойчивость сердечной мышцы к нехватке кислорода). При нарушении кровообращения в основных коронарных сосудах препарат способствует улучшению кровообращения в коллатеральной сосудистой сети (по сосудам, по которым происходит движение крови в обход пораженного сосуда). Под его влиянием уменьшается также общее периферическое сопротивление (общее механическое сопротивление току крови по сосудам), несколько понижается системное артериальное давление, улучшается мозговое кровообращение. В механизме сосудорасширяющего действия дипиридамола существенную роль играет усиление образования аденозина, одного из участников ауторегуляции коронарного кровотока (регуляции сердцем скорости протекания крови по его сосудам). Дипиридамол является конкурентным ингибитором аденозиндезаминазы - фермента, расщепляющего аденозин. Как коронарорасширяюшее средство дипиридамол имеет в настоящее время ограниченное применение. Используется иногда при хронической ишемической болезни сердца. Важной особенностью дипиридамола можно назвать его способность тормозить агрегацию (склеивание) тромбоцитов и препятствовать образованию тромбов (сгустков крови) в сосудах. По-видимому, препарат стимулирует биосинтез (образование в организме) простациклина и тормозит синтез тромбоксанов (биологически активных веществ, принимающих участие в регуляции сосудистого тонуса и свертывающей системы крови).

Показания к применению. В основном применяют как антиагрегатное (препятствующее склеиванию тромбоцитов) средство для предупреждения послеоперационных тромбозов (образования сгустка крови в сосуде), при инфаркте миокарда, нарушениях мозгового кровообращения.

Имеются данные об улучшении под влиянием дипиридамола реологических показателей (характеристик физического состояния крови) и функции почек у больных хроническим гломерулонефритом (заболеванием почек).

Дипиридамол воздействует на метаболизм (превращения в организме) арахидоновой кислоты и способствует увеличению продукции простациклина в стенках сосудов.

По антиагрегационной активности дипиридамол уступает тиклопидину, близок к ацетилсалициловой кислоте. Вместе с тем он лучше переносится, чем ацетилсалициловая кислота, не оказывает ульцерогенного (вызывающего язву желудка) действия. (См. также стр. 158).

Способ применения и дозы. Принимают внутрь в качестве антитромботического (препятствующего свертыванию крови) средства по 0,025 г (25 мг) 3 раза в сутки.

Как средство для лечения стенокардии принимают внутрь (натощак за 1 ч до еды) по 0,025-0,05 г (1-2 драже по 0,025 г) 3 раза в день. В более тяжелых случаях по 0,225 г (225 мг - 3 драже по 0,075 г) в сутки в 3 приема. Курс лечения продолжается от нескольких недель до нескольких месяцев.

Побочное действие. Дипиридамол обычно хорошо переносится. В отдельных случаях отмечаются кратковременное покраснение лица (сосудорасширяющее действие), учащение пульса, аллергическая кожная сыпь.

Противопоказания. Вводить дипиридамол внутривенно (как предлагалось ранее в случаях острых приступов стенокардии) не рекомендуется. Имеются данные, что при этом может наблюдаться неравномерное перераспределение кровотока в коронарных сосудах ("феномен обкрадывания"), сопровождающееся усилением явлений стенокардии с депрессией на ЭКГ сегмента ST (снижением на электрокардиограмме сегмента, характеризующего уровень кровоснабжения сердечной ткани).

Препарат противопоказан при распространенном склерозирующем атеросклерозе коронарных артерий (заболевании сосудов сердца, характеризующемся уменьшением их просвета). При парентеральном введении (минуя пищеварительный тракт) нельзя допускать попадания раствора под кожу (возможно раздражение тканей). Не следует вводить внутривенно при преколлаптоидных состояниях и коллапсе (состояниях, предшествующих резкому падению артериального давления и резком падении артериального давления).

Нельзя смешивать в одном шприце дипиридамол с другими препаратами (возможно выпадение осадка).

Форма выпуска. Таблетки (драже) по 0,025 и 0,075 г.; 0,5% раствор в ампулах по 2 мл (0,01 г).

Условия хранения. Список Б. В сухом месте.

ИНДОБУФЕН (Indobufen)

Синонимы: Ибустрин.

Фармакологическое действие. Оказывает антиагрегантное (препятствующее склеиванию тромбоцитов) действие, подавляет активность тромбоцитов и препятствует тромбообразованию (образованию сгустка крови). Не оказывает влияния на факторы свертывания крови, время' кровотечения несколько увеличивает. Угнетает ферменты циклооксигеназу и тромбоксансинтетазу (ферменты, приводящие к образованию тромбоксана, участвующего в регуляции процесса свертываемости крови).

Показания к применению. Профилактика тромбообразования при ишемических цереброваскулярных (заболеваниях сосудов мозга, приводящих к уменьшению притока крови к ткани мозга) и сердечно-сосудистых заболеваниях, атеросклеротических поражениях периферических сосудов, тромбозе (образовании сгустка крови в сосуде) вен, диабете, нарушениях липидного обмена, во время гемодиализа (способа очистки крови)

Способ применения и дозы. Суточная доза - 0,2-0,4 г внутрь (после еды). Для длительного применения рекомендуется доза - 0,2 г. Лицам старше 65 лет -0,1-0,2 г в сутки. Перед сеансом гемодиализа доза подбирается индивидуально. При почечной недостаточности необходимо уменьшение дозы препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина).

Побочное действие. Диспепсические явления (расстройства пищеварения), аллергические реакции, кровоточивость десен, носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия (кровь в моче).

Противопоказания. Геморрагические нарушения (кровоточивость), язвенная болезнь и другие заболевания желудочно-кишечного тракта, аллергия к препарату. С осторожностью следует назначать индобуфен больным с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (истории болезни); сахарным диабетом (чаще исследовать кровь на сахар); больным, принимающим другие антиаг-регантные (препятствующие образованию сгустка крови) средства или нестероидные противовоспалительные средства.

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г в упаковке по 30 штук.

Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте.

КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ (Acidum acetylsalicylicum)

Синонимы: Аспирин, Аспро, Ацезал, Ацетицил, Ацетол, Ацетофен, Ацетозал, Ацетилин, Аиетилсал, Ацетизал, Ацилпирин, Аспизол, Аспозал, Астрин, Атаспин, Бебаспин/Бенаспир, Биспирин, Каприн, Цетазал, Цитопирин, Клариприн, Дарозал, Дуразал, Эндозалил, Эндоспирин, Эутозал, Генасприн, Геликон, Изопирин, Истопирин, Моназалил, Новосприн, Панспирил, Полопирина, Продол, Родопирин, Руспирин, Салацетин, Салетин, Темперал, Викапирин, Зорприн и" др.

Фармакологическое действие. Ацетилсалициловая кислота обладает наряду с противовоспалительной активностью способностью замедлять агрегацию (склеивание) тромбоцитов и производить антитромботичестсое (препятствующее свертыванию крови) действие. Она оказывает тормозящее влияние на спонтанную и индуцированную активность тромбоцитов (собственную и вызванную активность форменных элементов крови, ответственных за ее свертываемость), на высвобождение и активацию тромбоиитарного фактора III и фактора IV (факторов свертывания крови). Кроме того, уменьшает адгезию (слипание) тромбоцитов.

В настоящее время изучены молекулярные механизмы антитромботического действия ацетилсалициловой кислоты. Показано, что ее антиагрегационое действие (препятствование склеиванию тромбоцитов) тесно связано с влиянием на биосинтез, высвобождение и метаболизм (обмен) простагландинов. Она способствует высвобождению эндотелием (внутренней оболочкой) сосудов простагландинов, в том числе ПП:> (простациклина). Последний активирует аденилатциклазу, снижает содержание в тромбоцитах ионизированного кальция, сильно уменьшает агрегацию тромбоцитов, а также обладает дезагрегационной (препятствующей склеиванию тромбоцитов) активностью. Кроме того, ацетилсалициловая кислота подавляет активность циклооксигеназы, в связи с чем уменьшается образование эндогенного (синтезируемого в организме) соединения группы простагландинов (эйкозаноидов) - тромбоксана А2, являющегося весьма активным проагрегационным (способствующим агрегации тромбоцитов) фактором. Однако в больших дозах кислота ацетилсалициловая тормозит также биосинтез простациклина и других антитромботических простагландинов (биологически активных веществ, принимающих участие в регуляции сосудистого тонуса и свертывающей системы крови). (См. также стр. 270).

Показания к применению. Для коррекции гемореологических нарушений (изменений свойств крови) и профилактики тромботических осложнений у больных с инфарктом миокарда, нарушениями мозгового кровообращения и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Для предупреждения образования послеоперационных тромбов (сгустков крови), при тромбофлебитах (воспалении стенки вен с их закупоркой), тромбозах (образовании сгустка крови в сосуде) сосудов сетчатки, нарушениях мозгового кровообращения и др., а также для предупреждения тромбоэмболических осложнений (закупорки сосудов сгустком крови) при ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда. (См. также стр. 270).

Способ применения и дозы. Назначают кислоту ацетил-салициловую в качестве антиагрегантного средства внутрь по 0,3-0,325 г в день или через день. В последнее время кислоту ацетилсалициловую стали назначать по 75 мг в день.

Побочное действие. В связи с влиянием на агрегацию тромбоцитов, а также некоторой антикоагулирующей (противосвертывающей) активностью следует при лечении ацетилсалициловой кислотой проводить периодически исследования крови. При нарушениях свертываемости крови, особенно при гемофилии (наследственном заболевании, проявляющемся повышенной кровоточивостью), возможно развитие кровотечений. Для раннего выявления ульцерогенного (вызывающего язву) действия надо периодически исследовать кал на наличие крови.

Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (средств, тормозящих свертывание крови) - производных кумарина, гепарина и др., сахаропонижающих препаратов - производных сульфонилмочевины, повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств, усиливаются нежелательные побочные эффекты метотрексата. Ослабляется несколько действие фуросемида, урикозурических средств (лекарственных средств, выводящих мочевую кислоту -см. стр. 306), верошпирона.

Форма выпуска. Ацетилсалициловая кислота выпускается для приема внутрь в виде таблеток по 0,25 и 0,5 г (для взрослых) и по 0,1 г (с риской) -для детей. (См. также стр. 270).

Условия хранения. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

АЦЕЛИЗИН(Acelysinum)

Синонимы: Аспизоль, Аспидол, Делгезик, Драспир, Эгалгик, Флектадол, Лабоприн, Ласдол, Лизаспин, Лизоприн, Сализин, Солпирин, Солусприн, Венопирин и др.

Фармакологическое действие. Обладает фармакологическими свойствами кислоты ацетилсалициловой.

Показания к применению. Те же, что и для кислоты ацетилсалициловой.

Способ применения и дозы. Внутримышечно или внутривенно аиетилсалициловую кислоту применяют как антитромботическое (препятствующее свертыванию крови) средство в виде специального препарата ацелизин. Для профилактики тромбозов коронарных сосудов (образования сгустка крови в сосудах сердца) и сосудов мозга ацелизин вводят по 0,5-3,0 мл за 1 раз в течение 1-2 дней. Курс лечения - до 5 инъекций, после чего при необходимости можно переходить на прием ацетилсалициловой кислоты внутрь. Величина разовой дозы и частота повторных введений ацелизина определяются по объективным данным лабораторного исследования показателей гемо-стаза (величин, характеризующих показатели свертываемости крови) после первого введения препарата, доза которого обычно составляет 0,5-1,0 мл. При внутривенном назначении препарата для профилактики тромбоза (образования сгустка крови в сосуде) предпочтительно медленное вливание его в 150-200 мл глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. (См. также стр. 273).

Побочное действие и Противопоказания. См. Кислота ацетилсалициловая.

Форма выпуска. Во флаконах по 1 г препарата.

Условия хранения. В защищенном от света.месте при температуре +4-+10 °С. Хранение готового раствора допускается не более 30 мин; в дальнейшем активность снижается.

ПЕНТОКСИФИЛЛИН (Pentoxyphyllin)

Синонимы: Агапурин, Трентал, Окспентифиллин, Ралофект, Терентал, Торентал, Арбифлекс, Ацупентат 400, Вазопэн, Дартелин, Пентамон, Пентилин, Пентогексал 600, Пентомер, Флекситал.

Фармакологическое действие. Препарат улучшает микроциркуляцию (кровоток по самым мелким сосудам органа) и реологические свойства крови (физическое состояние крови). Уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов и приводит к их дезагрегации (разъединению тромбоцитов), повышает эластичность (деформируемость) эритроцитов, снижает вязкость крови. Улучшает перфузию (кровоснабжение) тканей. (См. также стр. 205).

Показания к применению. Нарушения периферического артериального и венозного кровообращения, в том числе на фоне атеросклероза, сахарного диабета, облитерирующего эндартериита (воспаления внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета). Нарушения трофики (питания тканей) - постинсультный синдром (состояние больного после перенесенного инсульта), варикозные язвы (изъязвления на месте расширенных вен), гангрена (омертвение тканей с их высыханием или гнилостным распадом), отморожения. Ангионевропатии - парестезии (чувство онемения конечностей), акроцианоз (посинение кончиков пальцев, губ, носа), болезнь Рейно (сужение просвета сосудов конечностей). Ишемические нарушения мозгового кровообращения, в том числе и при церебральном атеросклерозе (заболевании сосудов мозга, выражающемся в уменьшении их просвета). Состояние после ишемического инсульта (недостаточного снабжения ткани головного мозга кислородом вследствие острого нарушения мозгового кровообращения) или геморрагического инсульта (острого нарушения мозгового кровообращения вследствие разрыва сосудов мозга). Нарушение кровообращения глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза). Острые функциональные нарушения внутреннего уха. (См. также стр. 205).

Способ применения и дозы. Назначают пентоксифиллин внутрь, внутривенно и внутриартериально. Внутрь принимают, начиная с 0,2 г (2 драже) 3 раза в день после еды, не разжевывая. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 1-2 нед.) дозу уменьшают до 0,1 г (1 таблетка) 3 раза в день. Курс лечения - 2-3 нед. и более.

При необходимости (острые нарушения периферического или мозгового кровообращения /ишемический инсульт - нарушение мозгового кровообращения вследствие закупорки сосуда мозга/) вводят внутривенно или внутриартериально. Внутривенно вводят 0,1 г (1 ампула) в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы в течение 90-180 мин. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 0,2-0,3 г Внутриартериально вводят вначале 0,1 г препарата в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, в последующие дни - по 0,2-0,3 г (в 30-50 мл растворителя). Вводят со скоростью 0,1 г (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин 1-2 раза в сутки.

Таблетки ретард (по 400 или 600 мг) обычно назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки. Их следует принимать после еды, не разжевывать, не размельчать и запивать небольшим количеством жидкости.

Побочное действие. При приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения), тошнота, головокружение, покраснение лица; при парентеральном введении (минуя пищеварительный тракт) - понижение артериального давления.

Противопоказания. Острый инфаркт миокарда, массивные кровотечения, тяжелый склероз коронарных сосудов (поражение стенки сосудов сердца) и сосудов мозга. При далеко зашедшем атеросклерозе мозга (заболевании сосудов мозга, выражающемся в уменьшении их просвета) препарат нельзя вводить в сонную артерию. При одновременном применении антидиабетических (см стр. 567) и антигипертензивных препаратов дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.

Препарат не следует применять при беременности.

Форма выпуска. Таблетки (драже) по 0,1 г в упаковке по 60 штук; таблетки ретард по 400 мг в упаковке по 50 штук; таблетки ретард по 600 мг в упаковке по 20 штук; 2% раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 5 ампул.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ТИКЛОПИДИН (Ticlopidine)

Синонимы: Тиклид, Ангрегал, Каудалин, Ирифлексин, Паналдин, Тиклидан, Тиклопин, Тиклозан, Тилцид, Тагрен.

Фармакологическое действие. Тиклопидин является сильным ингибитором агрегации тромбоцитов (препятствует склеиванию тромбоцитов), вызываемой аденозиндифосфатом, и он также ингибирует агрегацию, вызванную коллагеном, адреналином, арахидоновой кислотой, тромбином и тромбоциты активирующим фактором. При приеме внутрь тиклопидин вызывает зависящее от времени и дозы ингибирование агрегации тромбоцитов, а также пролонгирование (удлинение) времени кровотечения. После приема внутрь тиклопидин влияет на функции мембран тромбоцитов, ингибируя вызванное АДФ связывание тромбоцитов. Максимальное ингибирование агрегации тромбоцитов достигается через 8-11 дней После прекращения приема тиклопидина время кровотечения и другие функции тромбоцитов приходят в норму в течение 2 недель у большинства больных.

Показания к применению. Применяют тиклопидин для Профилактики тромбозов (образования сгустка крови в сосуде) при ишемических цереброваскулярных заболеваниях (заболеваниях сосудов мозга, приводящих к уменьшению притока крови к ткани мозга), ишемической болезни сердца, после перенесенного инфаркта миокарда, при ишемических заболеваниях конечностей, связанных с атеросклеротическими изменениями сосудов, при ретинопатии (невоспалительном поражении сетчатки глаза) у больных сахарным диабетом, для профилактики тромбообразования (образования сгустка крови) после шунтирования (восстановления кровотока по сосудам путем вшивания искусственных или собственных сосудов, взятых из других участков тела) кровеносных сосудов.

Получены также положительные результаты при применении тиклопидина у больных посттромботической ретинопатией (невоспалительным поражением сетчатки глаза после закупорки его сосудов).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь во время еды по 0,25 г (2SO мг) 2 раза в день. Принимают при

необходимости и хорошей переносимости длительно (2-6 мес. и более).

Побочное действие. Понос, боли в области желудка, кожные аллергические реакции, головокружение, в отдельных случаях желтуха. Возможны геморрагические явления (кровоточивость), тромбопения (пониженное содержание тромбоцитов в крови), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулошпов в крови). В процессе лечения необходимо систематически проводить гематологические исследования (исследования крови) и контроль за функцией печени.

Противопоказания. Препарат противопоказан больным с повышенным риском кровотечения, при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остром геморрагическом инсульте (остром нарушении мозгового кровообращения в результате разрыва сосудов мозга), заболеваниях печени, беременности и кормлении грудью. Нельзя назначать препарат одновременно с антикоагулянтами (средствами, тормозящими свертывание крови) и другими антиагрегантами (ацетил-салициловой кислотой и др.).

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г.

Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте.

Версия для печати

Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача.

О проекте Реклама Контакты