Главная Медицинская энциклопедия Лекарственные препараты Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Средства, преимущественно влияющие на адренергические системы сердца

Смотри также альпренолол, метипранолол, метопролол, пенбутолол.

АМИОДАРОН (Amiodaronum)

Синонимы: Кордарон, Альдарон, Пальпитин, Ангорон, Атлансил, Кординил, Седакорон, Медакорон, Трангорекс и др.

Фармакологическое действие. Амиодарон уменьшает работу сердца, однако сердечный выброс и сократимость миокарда (сердечной мышцы) существенно не изменяет. Одновременно он увеличивает коронарный (по сосудам сердца) кровоток путем уменьшения сопротивления в коронарных артериях. Урежает частоту сердечных сокращений и вызывает снижение артериального давления, обусловленное его периферическим сосудорасширяющим действием. Это приводит к уменьшению потребления кислорода миокардом. Вместе с тем увеличивает энергетические резервы миокарда путем увеличения содержания в нем креатинфосфата и гликогена. Препарат обладает также антиаритмическими свойствами.

Показания к применению. Назначают больным хронической ишемической болезнью сердца с синдромом стенокардии напряжения и покоя.

Способ применения и дозы. При стенокардии назначают амиодарон внутрь в виде таблеток, начиная обычно с дозы 0,2 г 2-3 раза в день (во время еды); через 8-15 дней ее уменьшают до 0,2 г 1-2 раза в день.

Во избежание явлений кумуляции (накопления в организме) амиодарон дают 5 дней в неделю с перерывом 2 дня.

Оптимальные дозы необходимо подбирать индивидуально с учетом побочных явлений.

Побочное действие. При приеме амиодарона возможны тошнота, ощущение тяжести в желудке, аллергические высыпания, редко - мышечная слабость, тремор (дрожание конечностей).

При передозировке и индивидуально повышенной чувствительности (особенно у людей пожилого возраста) может развиться брадикардия (редкий пульс - менее 50 сокращений в минуту). Следует временно отменить препарат.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении амиодарона с препаратами группы наперстянки. во избежание усиления брадикардии.

При длительном приеме амиодарона у некоторых больных наблюдаются отложение пигмента (липофусцина) в роговой оболочке глаза, появление радужных колец, если больной долго смотрит на источник света, пигментация кожи.

Противопоказания. Брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 60 в минуту, беременность и период кормления грудью. Осторожность необходима при нарушениях атриовентрикулярной проводимости (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца) и при бронхиальной астме.

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г в упаковке по 60 штук; 5% раствор в ампулах по 3 мл (150 мг).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

АТЕНОЛОЛ (Atenolol)

Синонимы: Апо-Атенол, Атенобене, Аткардил, Бетакард, Дигнобета, Катенол, Принорм, Тенолол, Тенормин, Фалитонзин, Ормидол, Атенол, Блокиум, Катенолол, Гипотен, Миокорд, Нормитен, Пренормин, Телводин, Теноблок, Тензикор, Велорин, Верикордин, Атенил, Атенова, Атеносан, Блокотенол, Вазкотен, НовоАтенол, Пантанол, Синаром, Унилок и др.

Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета!адреноблокатор (избирательно блокирует бета!адренорецепторы сердца).Обладает антиангинальным (противоишемическим), гипотензивным (снижающим артериальное давление) и антиаритмическим эффектом. Снижает сократимость миокарда (сердечной мышцы) и тем самым снижает потребность миокарда в кислороде. Снижает возбудимость миокарда.

Показания к применению. Профилактика приступов стенокардии. Гиперкинетический кардиальный синдром (увеличение силы сердечных сокращений) функционального происхождения..

Способ применения и дозы. Устанавливают индивидуально. При стенокардии, нарушениях сердечного ритма назначают в начальной дозе по 50 мг 1 раз в сутки; при недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 100-150 мг/сут. Максимальная суточная доза -200 мг. При гиперкинетическом кардиальном синдроме функционального происхождения назначают по 25 мг 1 раз в сутки. При нарушении выделительной функции почек препарат принимать под постоянным контролем врача. Препарат рекомендуется принимать перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие. В начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия (состояние подавленности), легкая головная боль, усиленное потоотделение, нарушения сна, тошнота, запоры, диарея (понос), покраснение кожи, зуд, ощущение холода и парестезии (чувство онемения в конечностях), снижение реакционной способности пациента. В отдельных случаях могут возникнуть брадикардия (редкий пульс), гипотония (низкое артериальное давление), нарушения атриовентрикулярной проводимости (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), пояа!ение симптомов сердечной недостаточности, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза), сухость во рту, снижение потенции (половой активности); гипогликемические состояния (пониженный уровень сахара в крови) у больных сахарным диабетом. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции (сужения просвета бронхов с нарушением оттока мокроты).

Противопоказания. Атриовентрикулярная (II-III степени), синоаурикулярная блокады (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в мин), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотония, хроническая сердечная недостаточность (несоответствие кровотока по сердечным артериям потреб

ности в кислороде), метаболический ацидоз (закисление при нарушении обмена веществ), бронхиальная астма.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025, 0,05 и 0,1 г.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

АЦЕБУТОЛОЛ (Acebutolol)

Синонимы: Сектраль.

Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета-блокатор (избирательно блокирующий бета!адренорецепторы сердца), обладающий собственной симпатомиметической (препятствует урежению сердечных сокращений, которое развивается в результате блокады бета!адренорецепторов сердца) и мембраностабилизирующей (нормализует физиологическое состояние оболочки сердечных клеток) активностью. 

Обладает антиангинальным (противоишемическим) эффектом. Обладает гипотензивным (снижающим артериальное давление) эффектом, проявляющимся через 2-5 дней и максимальным - через 3-4 нед. При этом он снижает ударный и минутный объем без повышения общего периферического сопротивления.

Показания к применению. Стенокардия напряжения. Гипертоническая болезнь (стойкое повышение артериального давления). 

Способ применения и дозы. Обычно назначают по 400 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 800 мг.

Побочное действие. Синдром Рейно (сужение просвета сосудов конечностей), редко - проявление признаков сердечной недостаточности; атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца); выраженная брадикардия (редкий пульс), резкое падение артериального давления. Парестезии (чувство онемения) конечностей, астения (слабость). Редко - бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов), астматический статус (затянувшийся приступ бронхиальной астмы, не поддающийся лечению обычно принимаемыми больным лекарственными средствами). Гипогликемия (снижение уровня сахара в крови), кожные реакции.

Противопоказания. Абсолютными противопоказаниями являются атриовентрикулярная блокада II-III степени; выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту), хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации, беременность и кормления грудью. Относительные противопоказания - бронхиальная астма, одновременное применение с амиодароном.

Форма выпуска. Ампулы 0,5% раствора по 5 мл (25 мг); таблетки по 200 и 400 мг.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

НАДОЛОЛ (Nadolol)

Синонимы: Коргард, Анабет, Бетадол, Надик, Солгол.

Фармакологическое действие. Бета-адреноблокатор неизбирательного действия (блокирует бета]- и бета2-адренорецепторы). Отличается большой продолжительностью действия. Период полувыведения (время, за которое выводится 1/2 дозы препарата) 20-24 ч (период полувыведения пропранолола - 2-4 ч, пиндолола - 3-4 ч, атенолола - 6-9 ч). Не оказывает отрицательного инотропного действия на миокард (не уменьшает силу сердечных сокращений).

Показания к применению. Препарат обладает антиангинальной (противоишемической) активностью и применяется для лечения ишемической болезни сердца. Эффективен также при при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления). 

Способ применения и дозы. Назначают внутрь (в виде таблеток) независимо от приема пиши. В связи с продолжительным эффектом может применяться 1 раз (иногда 2 раза) в сутки.

При ишемической болезни сердца принимают, начиная с 40 мг 1 раз в сутки. Через 3-7 дней можно повысить дозу до 80-160 мг в сутки (редко до 240 мг). Дозу регулируют в зависимости от эффекта; в случае появления избыточной брадикардии (чрезмерного урежения пульса) дозу уменьшают.

Отмену препарата следует производить, постепенно (в течение 2 нед.) понижая дозу.

Побочное действие. При применении надолола возможны в отдельных случаях явления утомления, бессонница, парестезии (чувство онемения в конечностях), сухость во рту, брадикардия (редкий пульс), желудочно-кишечные расстройства.

Противопоказания. Препарат противопоказан при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазму (сужению просвета бронхов), синусовой брадикардии (редком пульсе) и блокаде сердца (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца) II-III степени, кардиогенном шоке, при легочной гипертензии (подъеме давления в легочной артерии), "застойном" пороке сердца. Не следует назначать препарат женщинам в период беременности и кормления грудью. Осторожность нужна при почечной и печеночной недостаточности, сахарном диабете.

Форма выпуска. Таблетки по 20, 40, 80, 120 и 160 мг во флаконах по 100 и 1000 штук.

Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре в защищенном от света месте.

НОНАХЛАЗИН (Nonachla/inum)

Синонимы: Азаклорзин гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Увеличивает коронарный (сердечный) кровоток, а также обладает спазмолитическими (снимающими спазмы) и адреностимулируюшими свойствами.

Показания к применению. Ишемическая болезнь сердца, а также стенокардия на фоне перенесенного или острого инфаркта миокарда.

Способ применения и дозы. Для купирования приступов нонахлазин применяют у больных, не переносящих нитроглицерин или имеющих противопоказания к его применению. Нонахлазин в растворе в отличие от нитроглицерина не понижает артериальное давление и не вызывает головокружения, однако нередко нитроглицерин более эффективно ликвидирует приступ, чем нонахлазин.

Для курсового лечения хронической ишемической болезни сердца назначают в таблетках по 0,03 г (1 таблетка) за 1 ч до еды 3-4 раза в день. Суточная доза может быть увеличена до 0,18-0,24 г. Курс лечения продолжается в среднем 3-4 нед. За 3-4 дня до окончания лечения дозу постепенно снижают.

При прединфарктном состоянии рекомендуется начать лечение с приема внутрь по 5 мл (I чайная ложка) 1,5% раствора 3 раза в день (с равными промежутками) в течение 3 дней, затем переходят на прием таблеток (по 1 таблетке 4-8 раз в сутки в течение 3-4 нед.). Раствор нонахлазина принимают натощак, не запивая водой или другой жидкостью. Можно применять также таблетки нонахлазина под язык, предварительно их разжевав.

Для купирования (снятия) приступов стенокардии принимают внутрь по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 1,5% раствора. При необходимости повторяют прием препарата с перерывом 4-5 ч, не превышая общей суточной дозы 30 мл. Если приступ возник ранее чем через 4 ч после приема нонахлазина, приступ следует купировать нитроглицерином.

Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени и почек. Не следует применять в сочетании с бета-адреноблокаторами.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,03 г в упаковке по 100 штук; 1,5% раствор во флаконах оранжевого стекла по 25 мл.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте; раствор при температуре +5- +8 °С.

ОКСИФЕДРИН (Oxyfedrinum)

Синонимы: Ильдамен, Миофедрин.

Фармакологическое действие. Препарат обладает частичной агонистической активностью по отношению к бета-адренорецепторам сердца, оказывает непосредственное коронарорасширяюшее (расширяющее сосуды сердца) действие, повышает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) без избыточного увеличения потребности в кислороде.

Показания к применению. Стенокардия напряжения (с нечастыми приступами) с брадикардией (редким пульсом).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 8 мг (0,008 г) 3 раза в день, при недостаточном эффекте - по 16 мг (до 32 мг) 3 раза в день.

Противопоказания. Аортальная недостаточность с явлениями нарушения кровообращения, субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости).

Форма выпуска. Таблетки по 0,008 и 0,016 г (8 и 16 мг).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ОКСПРЕНОЛОЛ (Oxprenololum)

Синонимы: Коретал, Тразикор, Окспренолола гидрохлорид, Каптол, Кордексол, Ларакор, Тракозал, Тразакор, Оканол и др.

Фармакологическое действие. По действию близок к пропранололу, но оказывает менее выраженное влияние на силу и частоту сердечных сокращений. Относится к неизбирательным бета-адреноблокаторам. Обладает внутренней симпатомиметической активностью (препятствующей урежению сердечных сокращений, которое развивается в результате блокады бета-адреноцепторов сердца).

В связи с меньшим угнетающим влиянием на сердечную мышцу и несколько меньшей способностью вызывать бронхоспазм (сужение просвета бронхов) переносится в некоторых случаях лучше, чем лропранолол.

Показания к применению. Применяют при стенокардии. 

Способ применения и дозы. Назначают внутрь, начиная с 20 мг 3 раза в день. При необходимости увеличивают суточную дозу до 80-120 мг.

Побочное действие и противопоказания такие же, как при применении пропранолола.

Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г (20 мг) в упаковке по 40 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

ПИНДОЛОЛ (Pindololum)

Синонимы: Вискен, Блоклин, Ало-Пиндол, Карвискен, Дурапиндол, Пектоблок, Пинадол, Пинбетол, Пиндомекс, Пинлок, Приндолол и др.

Фармакологическое действие. Является некардиоселективным (неизбирательно влияющим на сердце) бета-адреноблокатором. Обладает внутренней симпатомиметической активностью (препятствующей урежению сердечных сокращений, которое развивается в результате блокады бета-адреноцепторов сердца). По действию близок к окспренололу. Оказывает антиангинальное (противоишемическое), антиаритмическое (устраняющее нарушения ритма сердца) и гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие. По интенсивности действия несколько уступает пропранололу.

Показания к применению. Ишемическая болезнь сердца (стенокардия покоя и напряжения)..

Способ применения и дозы. Назначают внутрь и парентерально (минуя пищеварительный тракт).

В качестве антиангинального средства назначают внутрь по 0,005 г (5 мг) 3 раза в день; в более тяжелых случаях -по 10 мг 3 раза в день. Принимают внутрь через 30 мин после еды.

Побочное действие и противопоказания. Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при применении других неизбирательных бета-адреноблокаторов (см. Пропранолол).

Форма выпуска. Таблетки по 5, 10 и 15 мг; таблетки длительного действия по 20 мг; раствор для приема внутрь с содержанием 5 мг в 1 мл (0,5%) - 20 капель в 1 мл; 0,004% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ПРОПРАНОЛОЛ (Propranololum)

Синонимы: Индерал, Обзидан, Стобетин, Анаприлин, Пропранолол гидрохлорид, Алиндол, Ангилол, Антарол, Авлокардил, Бедранол, Бетадрен, Брикоран, Кардинол, Каридорол, Дедерал, Дералин, Доцитон, Эланол, Элиб-лок, Индерекс, Наприлин, Нолотен, Опранол, Пропанур, Пропрал, Пилапрон, Слопролол, Теномал, Типерал, Ново Пролол, Пропра ратиофарм, Пропрабене, Апопропранолол и др.

Фармакологическое действие. Пропранолол является бета-адреноблокатором, действующим как на бета- так и на бетазадренорецепторы (неизбирательного действия). 

Ослабляя влияние симпатической импульсации на бета-адренорецепторы сердца, пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и инотропный эффект катехоламинов (препятствует увеличению силы и частоты сердечных сокращений под действием катехоламинов). Он уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается.

Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается.

Показания к применению. При ишемической болезни сердца пропранолол уменьшает частоту приступов стенокардии, увеличивает переносимость физической нагрузки, ограничивает потребность в нитроглицерине. Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения. Его применяют при резистентности (устойчивости) к другим лекарственным средствам при наличии сопутствующих аритмий, а также артериальной гипертензии (стойкого подъема артериального давления)..

Способ применения и дозы. Назначают пропранолол внутрь (независимо от времени приема пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3-4 раза в день. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40-80 мг в сутки (с промежутками 3-4 дня) до общей дозы 320-480 мг в сутки (в

отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3-4 приема.

Обычно пропранолол применяют длительно (под тщательным врачебным контролем).

Прекращать применение пропранолола (и других бета-адреноблокаторов) при ишемической болезни сердца следует постепенно. При внезапной отмене препарата возможны усугубление ангинозного синдрома (учашение и/или усиление интенсивности приступов стенокардии) и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности (переносимости) к физической нагрузке, бронхоспазм (сужение просвета бронхов), а также увеличение агрегационной способности (способности к склеиванию) эритроцитов и другие побочные явления.

Длительное применение бета-адреноблокаторов у больных ишемической болезнью сердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.

Побочное действие. При применении пропранолола возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи (поноса), брадикардии (редкого пульса), общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхоспазм (сужение просвета бронхов). Возможны явления депрессии (состояния подавленности).

В связи с блокадой бета2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно (сужение просвета сосудов конечностей).

Противопоказания. Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией (редким пульсом), неполной или полной атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по сердцу) при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом (закис-лением из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел), беременности, нарушениях периферического артериального кровотока.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г и 0,04 г (10 и 40 мг).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ТАЛИНОЛОЛ (Talinololum)

Синонимы: Корданум.

Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета-адренорецептор (избирательно влияющий на бета-адренорецепторы сердца). Оказывает умеренное отрицательное инотропное и хронотропное действие на сердце (уменьшает силу и частоту сердечных сокращений), не влияет на бета2-адренорецепторы бронхов. Обладает гипотензивным (снижающим артериальное давление) действием, не вызывая ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).

Показания к применению. Стенокардия, острый инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда. 

Способ применения и дозы. Принимают внутрь, начиная с 0,05 г (1 драже) 3 раза в день (перед едой) При необходимости увеличивают дозу до 2 драже 3 раза в день. При тяжелой нестабильной стенокардии вводят внутривенно медленно 10 мг. При недостаточном эффекте через 10 мин введение препарата можно повторить в этой же дозе. У этих больных можно также применять талинолол в виде внутривенного капельного вливания в общей дозе 30-60 мг на 200 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение 24 часов.

При остром инфаркте миокарда назначают с первых суток заболевания - внутривенно 10-20 мг/час; суммарная доза до 50 мг. Во второй день - внутривенно в дозе 50% от дозы первых суток. Можно назначать препарат ре ros (через рот) в суточной дозе 100-200 мг (до 300 мг).

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда 100-200 мг peros в 1 или 2 приема. Начинать лечение только по рекомендации врача.

Побочное действие. Возможные побочные явления: чувство жара, головокружение, тошнота, рвота гипотония (понижение артериального давления), брадикардия (урежение пульса), бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов).

Противопоказания. Кардиогенный шок, осложненный брадикардией, гипотонией, левожелудочковой недостаточностью. В остальном такие же, как для других бета-адреноблокаторов (см. Пропранолол).

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата беременным.

Форма выпуска. Драже по 0,005 и 0,1 г (50 и 100 мг) в упаковке по 10 штук; ампулы по 5 мл, содержащие 10 мг препарата, в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В обычных условиях.