Главная Медицинская энциклопедия Лекарственные препараты Средства, действующие преимущественно на периферическую нервную систему

Серотонинергические лекарственные средства

Смотри также мексамин. 

СЕРОТОНИНА АДИПИНАТ (Serotonini adipinas)

Синонимы: Антемовистер, Энтерамин, Тромбоцитин, Тромботонин. 

Фармакологическое действие. Серотонин обладает гемостатическим (кровоостанавливающим) действием. Он способствует повышению стойкости капилляров (мельчайших сосудов) и уменьшению длительности кровотечения. Оказывает сосудосуживающее действие, может вызвать гиперкоагуляцию (повышенную свертываемость крови) за счет увеличения количества тромбоцитов. Кроме того, оказывает специфическое действие на мышцы матки, обусловленное прежде всего возбуждающим влиянием на серотонинчувствительные рецепторы миометрия (мышечного слоя матки). В малых дозах снижает исходный тонус миометрия и увеличивает амплитуду сокрашений, в больших - оказывает обратное действие. Увеличение концентрации серотина в крови сопровождается усилением спонтанных сокращений матки. Обладает выраженной способностью угнетать холинэстеразу, разрушать курарезационный блок передачи возбуждения с двигательного нерва на мышцу матки и повышать мышечную работоспосбность. Действие серотонина в подобных случаях реализуется через сократительные актомиозиноподобные белки. 

Показания к применению. Патологические состояния, сопровождающиеся геморрагическим синдромом (повышенной кровоточивостью): болезнь Верльгофа, гипо- и апластическая анемия, тромбастения, геморрагический васкулит и др. Также применяют для возбуждения и стимуляции родовой деятельности. 

Способ применения и дозы. При геморрагическом синдроме для внутривенных вливаний разводят 0,005-0,01 г препарата 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят капельно (не более 30 капель в 1 мин). Если после введения 0,005 г нет побочных явлений, то вводят всего 0,01 препарата. Для внутримышечных инъекций 0,005-0,01 г препарата разводят в 5 мл 0,5% раствора новокаина; вводят 2 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. 

В акушерской практике с целью возбуждения или стимуляции родовой деятельности совместно с другими препаратами по схеме 0,02-0,04 г в сутки внутривенно капельно на 500 мл 5% раствора глюкозы со скоростью 8-40 капель в 1 мин. 

Побочное действие. При быстром введении в вену возможны боли по ходу вены и в животе, неприятные ощущения в области сердца, повышение артериального давления, тяжесть в голове, затруднение дыхания, тошнота, диарея (понос), уменьшение диуреза (мочеотделения), боль в месте инъекции при внутримышечном введении. При быстром введении в больших дозах возникает дисбаланс в маточноплацентарной васкуляризации (нарушение кровоснабжения плода), что приводит к гипоксии плода (уменьшению доставки к плоду кислорода с кровью). 

Противопоказания. Гломерулонефрит (заболевание почек), хронические нефрозы (заболевание почек), заболевания почек, сопровождающиеся анурией (отсутствием образования мочи), гипертоническая болезнь II-III стадии (стойкий подъем артериального давления), острые тромбозы (нарушение проходимости сосуда), отек Квинке (аллергическое заболевание), бронхиальная астма, заболевания, сопровождающиеся повышением свертываемости крови. 

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1% раствора в упаковке по 10 штук. 

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. 

АНТИСЕРОТОНИНОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА 

Смотри также астемизол, бикарфен, метоклопрамид, нафтидрофурил, ципрогептадин. 

КЕТАНСЕРИН (Ketanserinum)

Синонимы: Серефрекс, Сурексал, Суфроксал. 

Фармакологическое действие. Является специфическим антагонистом -НТ2-рецепторов; кроме того, оказывает умеренное альфа-адреноблокируюшее действие. 

Кетансерин блокирует разные эффекты серотонина, особенно его спазмогенное (вызвающее резкое сужение просвета) влияние на мышцы сосудов и бронхов, влияние на агрегацию (склеивание) тромбоцитов. 

В связи с сочетанным влиянием на 5-НТ2(82)-серотониновые и альфа-адренергические рецепторы препарат вызывает расширение кровеносных сосудов и оказывает антигипертензивное (снижающее артериальное давление) действие. 

Показания к применению. Кетансерин применяют при лечении артериальной гипертензии (подъема артериального давления), для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления), а также при нарушениях периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, болезнь Рейно и др.). Назначают также при тромбозах (нарушении проходимости сосуда): периферических тромбофлебитах (воспалении стенки вен с их закупоркой), геморроидальном тромбозе (свертывании крови в расширенных венах прямой кишки) и др. 

Способ применения и дозы. При гипертонических кризах вводят внутримышечно 10 мг (2 мл 0,5% раствора) или внутривенно в дозе 10-30 мг (2-6 мл со скоростью 5 мг в минуту). 

После разового введения проводят внутривенную инфузию в дозе 2-6 мг/ч. Внутрь при гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления) и спазмах (резком сужении просвета) периферических сосудов назначают по 20-40 мг 2 раза в день (во время еды). Лицам пожилого возраста назначают по 20 мг 2 раза в день. 

Побочное действие. При применении кетансерина следует учитывать возможность резкой гипотензии (понижения артериального давления) при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении; больной должен в этих случаях находиться в положении лежа. 

Противопоказания. Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью. 

Форма выпуска. Таблетки по 20 и 40 мг; 0,5% раствор ампулах по 2 и 10 мл (по 10 и 50 мг). 

Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре. 

ЛИЗУРИД (Lysuride) 

Синонимы: Лизенил, Лисенил, Мезоргидин, Пролакам. 

Фармакологическое действие. Обладает антисеротониновой активностью. 

Является также агонистом дофаминовых рецепторов и в этом отношении близок к бромокриптину. 

Показания к применению. Применяют лизурид для лечения мигрени (главным образом для профилактики приступов). Снижает частоту и интенсивность приступов. 

В связи с дофаминергической активностью эффективен в определенной степени при паркинсонизме и подобно бромокриптину находит применение для лечения акромегалии (эндокринного заболевания, сопровождающегося увеличением объема кистей, носа, нижней челюсти и т. д.) и гиперпролактинемического гипогонадизма (недоразвития половых органов вследствие избыточного выделения гормона гипофиза пролактина в кровь). 

Способ применения и дозы. Назначают внутрь в таблетках по 0,025 мг. При мигрени и аллергических заболеваниях принимают по одной таблетке 2-3 раза в день. 

Побочное действие. При применении лизурида могут наблюдаться диспепсические явления (расстройства пищеварения), сонливость, тахикардия (учащенные сердцебиения), снижение артериального давления. 

Противопоказания. Препарат не оказывает окситоцического (стимулирующего сокращения матки) действия, тем не менее не рекомендуется назначать его беременным. Не следует также назначать его больным с низким артериальным давлением, при расстройствах периферического кровообращения, ишемической болезни сердца, при выраженных нарушениях функции печени и почек. 

Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0,025 мг основания лизурида. 

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. 

МЕТИСЕРГИД (Methysergide) 

Синонимы: Дезерил, Диметилэргометрин, Метилметергин, Метисергит, Сансерт 

Фармакологическое действие. По действию близок к лизуриду. Обладает антисеротониновой активностью. 

Показания к применению. Применяется преимущественно для профилактики мигрени. При острых приступах мигрени неэффективен. 

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь по 0,002 г (2 мг) 2-4 раза в день (во время еды). Применение препарата обычно приводит к урежению или прекращению приступов мигрени, улучшению сна и общего самочувствия. 

Побочное действие. При применении препарата возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения), бессонница, эйфория (беспричинное благодушное настроение) и другие побочные явления. В редких случаях наблюдается особый побочный эффект - воспалительный фиброз (разрастание соединительной ткани) в разных органах. Рекомендуется назначать препарат не слишком длительным курсом, с перерывами (на 3-4 нед.). 

Противопоказания. Такие же, как и для лизурида. 

Форма выпуска. Таблетки по 0,003 г (2 мг). 

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.